Cada 1 g de SUSPENSIÓN EN AEROSOL contiene:

Sulfato de orciprenalina.............. 10.714 mg

Vehículo, c.b.p. 1 g.

10 ml = 200 dosis

Cada dosis proporciona:

Sulfato de orciprenalina.................. 0.75 mg

Broncodilatador. Indicado para el tratamiento del asma bronquial y del broncoespasmo reversible en casos de bronquitis crónica y enfisema pulmonar, así como del espasmo bronquial inducido por el uso de agentes ß-bloqueadores.

Al ser administrado mediante inhalación, se obtienen concentraciones plasmáticas máximas entre 5-10 minutos, cerca del 3% de la dosis penetra a las vías respiratorias en sujetos sanos y en asmáticos, sin sufrir metabolismo de primer paso, en tanto que el porcentaje restante es deglutido y absorbido deficientemente para ser metabolizado en el hígado y posteriormente eliminarse como conjugados con el ácido glucurónido.

La disminución de las curvas de concentración plasmática es un poco mas lenta tras la administración inhalada del medicamento, comparativamente con su administración por vía intravenosa. No existe una correlación entre las concentraciones plasmáticas y la curva de tiempo-efecto.

Tras la administración de una dosis de sulfato de orciprenalina por vía oral, ésta se absorbe a través del tracto gastrointestinal y se registran concentraciones plasmáticas máximas entre 0.75-3.0 horas, tiene una vida media de 2.1 horas, se metaboliza en el hígado como efecto?de primer paso.

Cerca de 45% de la dosis administrada alcanza la circulación en forma inalterada y se excreta por orina conjugada con el ácido glucurónido.

Administrado por vía intramuscular o intravenosa se distribuye rápidamente por todo el organismo, para la vía intravenosa el volumen de distribución en estado estable es de aproximadamente 60 litros y su aclaramiento total de 500 ml, siendo también metabolizado a nivel hepático y eliminado en forma de conjugados, la vida media de eliminación terminal es de aproximadamente 2.7 horas.

El coeficiente de eliminación renal para las vías oral-intravenosa es de 0.6; de lo que puede calcularse una absorción del 60% de una dosis administrada por vía oral y una eliminación renal de aproximadamente 45%.

El farmaco inalterado no es metabolizado por la catecol-o-metiltransferasa o por la monoaminooxidasa, siendo eliminado principalmente en forma de conjugados con ácido sulfúrico.

La orciprenalina es un agonista ß-2 adrenérgico sin ejercer prácticamente ninguna acción sobre los receptores a-adrenérgicos, produce sus acciones mediante activación de la adenilciclasa, enzima que cataliza la conversión de ATP a AMPc. Su principal efecto consiste en la relajación del músculo liso del árbol bronquial. Los agonistas adrenérgicos promueven un aumento en?la frecuencia de movimientos ciliares, incrementando la actividad mucociliar. In vitro, la orciprenalina inhibe en humanos, la liberación de histamina en tejido pulmonar y en mastocitos.

Tras su administración inhalada el efecto broncodilatador es evidente al cabo de unos cuantos minutos, mientras que para la vía oral el efecto máximo de la actividad broncodilatadora ocurre generalmente a los 60-90 minutos de administrar el medicamento y se mantiene por 1-5 horas.

En el útero propicia la hiperpolarización de la membrana celular, disminuyendo indirectamente la contractilidad uterina. La administración de una dosis uteroinhibidora de orciprenalina produce disminución casi inmediata de la contractilidad y del tono uterino por un tiempo mayor de 2 horas.

Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, hipertiroidismo, estenosis subvalvular aórtica, taquiarritimia, hipertensión arterial.

Deberá valorarse el riesgo/beneficio que traerá consigo la administración del medicamento en pacientes con infarto reciente del miocardio y/o con graves alteraciones orgánicas vasculares o cardiacas, en diabéticos deficientemente controlados, o en pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la MAO.

Como ocurre con otros agentes simpaticomiméticos, ALUPENT* debe utilizarse con precaución en pacientes con hipertensión arterial, arteriopatía coronaria, insuficiencia cardiaca congestiva y diabetes. Por lo que será necesaria la monitorización del paciente sobre todo cuando las dosis a emplear sean elevadas particularmente cuando se administra por vía parenteral.

Es necesaria la monitorización del paciente si las dosis recomendadas son excesivas. La administración de cantidades mayores de ß-agonistas puede sugerir un pobre control de la enfermedad. En caso de empeoramiento de la disnea, deberá consultarse inmediatamente al médico, establecer un nuevo plan de tratamiento y evaluar la necesidad de agregar o incrementar la dosis de corticoides inhalados al tratamiento.

Como ocurre con todos los fármacos durante el primer trimestre del embarazo, ALUPENT* sólo debe administrarse por recomendación médica. Debe actuarse con la misma precaución en el periodo inmediatamente anterior al parto, en razón del efecto tocolítico de la sustancia activa.

Deberán observarse las precacuciones habituales en cuanto al empleo de medicamentos durante el embarazo, especialmente durante los 3 primeros meses. Deberá tenerse en cuenta el efecto inhibidor sobre las contracciones uterinas durante el periodo próximo al parto. No se recomienda el empleo de este medicamento durante la lactancia.

Se han reportado temblor fino distal, nerviosismo, cefalea, mareos, taquicardia y palpitaciones.

Potencialmente puede llegar a haber hipopotasemia. En raras ocasiones se han reportado disminución de la presión arterial diastólica, asfixia, cefalea, síntomas de opresión torácica, trastornos del sueño, náuseas, arritmias ventriculares.

Tras la administración de dosis elevadas puede haber náuseas, vómitos, sudación, debilidad, mialgias y calambres musculares.

En pacientes hipersensibles al medicamento se han reportado reacciones alérgicas o cutáneas.

Los ß-bloqueadores pueden contrarrestar la acción broncodilatadora del medicamento. Habrá que actuar con especial cuidado en pacientes bajo tratamiento simultáneo o reciente a base de inhibidores de la MAO o antidepresivos tricíclicos. No deberá emplearse simultáneamente con otros broncodilatadores simpaticomiméticos, a menos que éstos sean administrados bajo la responsabilidad del médico. El empleo simultáneo del medicamento con derivados de las xantinas, esteroides y diuréticos, puede ocasionar hipopotasemia, además de que la hipoxia puede agravar los efectos de ésta sobre el ritmo cardiaco.

La inhalación de anestésicos halogenados (halotano, enflurano, isoflurano, etcétera) puede incrementar la sensibilidad a los efectos cardiovasculares de los agonistas ß-adrenérgicos.

Puede dar lugar a falsos-negativos o valores anormalmente bajos en el tiempo de protrombina. También puede ocasionar falsos negativos o valores elevados en la prueba de Benedict para la determinación de glucosa.

Puede dar lugar a disminución de los niveles de calcio y de potasio en sangre.

No han sido reportados a la fecha.

Inhalada.

La dosis debe adaptarse a las necesidades de cada individuo.

Suspensión en aerosol:

Mayores de 12 años y adultos: Para la profilaxis de la crisis asmática, 1-2 nebulizaciones cada 8 horas. En el caso de inminencia o de presentación de una crisis asmática aguda suelen ser suficientes 1-2 nebulizaciones.

En tratamiento de sostén no se deberá sobrepasar una dosis diaria de 12 nebulizaciones. Se debe informar a los pacientes de ir al hospital más cercano en caso de que haya disnea aguda o de que ésta empeore rápidamente, especialmente si con la administración de las dosis adicionales no se produce una mejoría adecuada.

En caso de sobredosificación o ingesta accidental, puede haber enrojecimiento facial, náuseas, temblor de manos, aumento de la frecuencia del pulso, elevación de la presión arterial sistólica, excitación y eventualmente extrasístoles. Se recomienda administración de tranquilizantes; en casos graves medidas de terapia intensiva. Como antídoto específico deberá recurrise al empleo de medicamentos ß-bloqueadores, pero en los pacientes asmáticos habrá que contar con la posible potenciación de la obstrucción de las vías respiratorias, por lo que deberá establecerse cuidadosamente la dosis.

Envase con 10 ml (200 dosis) con adaptador bucal.

Consérvense a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Literatura exclusiva para médicos. Agítese bien antes de usarse. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use cerca del fuego o flama cuando se aplique. No se exponga el envase a los rayos del sol o lugares excesivamente calientes, ni los perfore o los arroje al fuego. Evite el contacto con los ojos. El empleo de este medicamento durante el embarazo queda bajo la responsabilidad del médico. Durante el empleo, dirigir la válvula hacia abajo.
PELIGRO, INFLAMABLE.

Hecho en México por:

BOEHRINGER INGELHEIM PROMECO, S. A. de C. V.

Según fórmula de:

Boehringer Ingelheim International, GmbH, Alemania

Reg. Núm. 60330, SSA IV

IEAR-206835/RM2000