Cada CÁPSULA contiene:

Itraconazol a 22% equivalente a 100 mg
de itraconazol

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

ZOTRIL es un antimicótico que está indicado en micosis superficiales ocasionadas por Trichophyton, Epidermophyton o Microsporum, localizadas en tórax, ingle, manos, piel y sus anexos, en Pitiriasis versicolor y micosis profundas, además en micosis vaginales y onicomicosis.

Dentro de los derivados de los azólicos, itraconazol es altamente efectivo por vía oral, los estudios in vitro demuestra que el itraconazol inhibe la síntesis de ergosterol, componente fundamental de la membrana celular del hongo, por tal motivo se demuestra el efecto antimicótico.

Su absorción se reporta en 50 a 60% de la dosis administrada, aunque la biodisponibilidad oral del itraconazol es máxima cuando se administra inmediatamente después del alimento principal.

Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan de 3 a 4 horas después de una toma de 100 mg, si ésta se realiza en forma crónica los niveles constantes se alcanzan después de 1-2 semanas. Se une a proteínas plasmáticas en 99.8%. La distribución de itraconazol en el organismo evidencia una preferencia selectiva por los tejidos, alcanzando concentraciones superiores a la plasmática, como ejemplo, están hígado, riñón, hueso, estómago, vesícula y músculo. El itraconazol se metaboliza en el hígado dando lugar a un gran número de metabolitos, uno de ellos es el hidroxi-itraconazol el cual tiene una actividad in vitro comparable con el itraconazol. La excreción es por vía renal a través de filtración glomeru-lar, se reporta también eliminación por heces en 3 a 18%.

Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, embarazo, lactancia y con medicamentos como terfenadina, astemizol, quinidina, cisaprida, pimoside, inhibidores de la HMG-CoA reductasa metabolizada por el CYP 3 A4 como simvastatina y lovastatina, triazolam y midazolam oral.

La absorción de itraconazol se ve disminuida cuando la acidez gástrica es disminuida o cuando se utilizan hidróxido de aluminio, por lo que hay que esperar que pasen 2 horas antes de administrar ITR.

Cuando los pacientes están bajo tratamiento con antagonistas H2 inhibidores de la bomba de protones se debe administrar con refrescos de cola.

El itraconazol no debe de administrarse en niños, a menos que los beneficios potenciales sobrepasen los riesgos potenciales. Se debe vigilar estrechamente los pacientes con daño hepático y renal.

Sólo se deberá administrar en casos de peligro de la vida por micosis sistémica, donde los beneficios potenciales superan el daño potencial al feto.

Una pequeña cantidad de itraconazol es excretada en la leche humana, por lo que se deberá valorar los riesgos-beneficios al amamantar.

Se reportan en algunos pacientes náuseas, pirosis, cefalea, vértigo y constipación. En casos muy poco frecuentes se encuentran trastornos de la menstruación, reacciones alérgicas (prurito, angioedema y urticaria). Cuando el tratamiento se prolonga por más de un mes, pueden reportarse esporádicamente hipocaliemia, edema y pérdida de cabello.

La rifampicina, rifabutina y fenitoína afectan el metabolismo de itraconazol, sin embargo también se habla de ritonavir, indinavir y claritromicina, pues estos últimos inhiben a la enzima CYP3A4. Por otro lado el itraconazol puede inhibir el metabolismo de algunos medicamentos provocando un incremento y/o prolongación de sus efectos incluyendo los secundarios, entre ellos están: terfenadina, astemizol, cisaprida, triazolam, midazolam y quinidina.

No se han reportado ninguna alteración hasta la fecha.

Los estudios de embriotoxicidad y teratogenicidad en ratas demostraron que 10 mg/kg no tuvieron efecto tóxico, en cuanto al potencial mutagé-nico del fármaco se encontró que itraconazol carece de dicha propiedad, sin embargo en pacientes cirróticos por la elevada biodisponibilidad oral, debe de reducirse la dosis en ellos.

No se han encontrado efectos sobre carcinogénesis.

Oral.

En tiña de cuerpo, ingle, interdigital de manos y pies, en Pitiriasis versicolor y candidiasis oral, se recomienda ZOTRIL, una cápsula de 100 mg al día por 15 días .

En la queratitis micótica, la dosis es de 200 mg (2 cápsulas) por 21 días.

Onicomicosis de las manos 2 cápsulas o 200 mg al día?por seis semanas en las uñas de los pies se extiende hasta por 3 meses continuos o de acuerdo a evolución puede ser menos tiempo (según responda el paciente). En micosis vaginales agudas se plantea dos cápsulas o 200 mg al día por tres días, en formas recurrentes o crónicas, el médico establecerá el tratamiento adecuado.

En todos los casos la toma debe de hacerse junto a un alimento, de otra manera la absorción de itraconazol puede verse disminuida.

No existe antídoto hasta la fecha, sin embargo en caso de ingestión accidental de una sobredosis, se recomienda las medidas de sostén como es el lavado gástrico en la primera hora después de la ingestión.

Cajas con 15 y 30 cápsulas de 100 mg cada una.

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Literatura exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.
No se use en el embarazo y lactancia.
Su venta requiere receta médica.

Hecho en México por:
INDUSTRIA FARMACÉUTICA ANDROMACO, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 492M2002, SSA IV
JEAR-112843/R2002