Cada 100 ml de SOLUCIÓN contienen:

Clorhidrato de ambroxol ............................... 300 mg

Levodropropizina........................................... 600 mg

Vehículo, c.b.p. 100 ml.

Está indicado para el tratamiento sintomático de la tos y fluidificante de las secreciones broncopulmonares en: bronquitis aguda y crónica, traqueítis, bronquiectasias, sinusitis aguda y crónica, neumonía, bronconeumonía, atelectasia y traqueostomía.

El clorhidrato de ambroxol se absorbe completamente después de su administración por la vía oral. Se fija en 90% a las proteínas plasmáticas. Al metabolizarse, se transforma en diversos compuestos inactivos que se eliminan por la orina como conjugados hidrosolubles. La eliminación se da en 95% después de la administración por vía I.V. y en  85% después de su administración oral.

El ambroxol se caracteriza por ejercer acción secretolítica y secretomotora, ya que además de fluidificar la secre-
ción viscosa y adherente, activa el mecanismo de depuración mucociliar.

Los efectos supresores de la tos se producen al ser inhibidas las vías aferentes que regulan el reflejo tusígeno. La levodropropizina bloquea la liberación de neuropéptidos y sustancias inflamatorias, evitando la activación de
las fibras C en la tráquea, bronquios y pulmones. La acción inhibitoria de las fibras C impide que se desencadene el reflejo de la tos, así como la hipersecreción de moco e hiperreactividad bronquial.

En humanos, la levodropropizina se absorbe rápidamente y es distribuida a todo el organismo después de su administración oral. La recuperación del fármaco marcado radiactivamente, posterior a la administración oral del producto, fue de 93%.

La unión a proteínas plasmáticas en el humano es insignificante (11-14%) y es comparable a los valores observados en perros y ratas.

La vida media es aproximadamente de 1 a 2 horas. La excreción es principalmente a través de la orina. La levodropropizina se excreta tanto en forma intacta como a expensas de sus metabolitos principales: la levodropropizina conjugada y la p-hidroxi levodropropizina libre o conjugada. Del total de la dosis administrada, 35% del fármaco y sus metabolitos son excretados por la orina en un lapso de 48 horas.

Estudios en los que la levodropropizina fue administrada en repetidas ocasiones indicaron que el tratamiento con dosificaciones tres veces al día durante ocho días no altera las características de absorción y excreción del producto.

Es por esta razón que los efectos acumulativos y la autoinducción metabólica pueden ser descartados. No se observaron variaciones significativas en las propiedades farmacocinéticas de la levodropropizina tanto en niños como en adultos o en pacientes con insuficiencia renal moderada o severa.

Se desconoce el efecto de los alimentos sobre la absorción del fármaco, por lo que se recomienda administrarlo con 30 minutos o más de diferencia con los horarios de alimentación.

No debe utilizarse en aquellos casos en los que se tiene conocimiento o se sospecha hipersensibilidad a los  ingredientes activos o bien en pacientes con hipersecreción bronquial; en los casos de función mucociliar reducida (síndrome de Kartagener, discinesia ciliar); en insuficiencia hepática o renal severa.

Se recomienda utilizarlo conjuntamente con el tratamiento antimicrobiano en el caso de infecciones bacterianas. Se recomienda administrarlo con los alimentos.

En ratas, la levodropropizina atraviesa la barrera placentaria y ha sido detectada en la leche materna hasta ocho horas después de su administración. Asimismo, no se dispone de experiencias sobre la seguridad del producto en mujeres embarazadas o en lactancia, por lo que no se recomienda su uso en esta etapa.

En algunas ocasiones pueden presentarse trastornos gastrointestinales (náusea, vómito, pirosis, malestar abdominal, diarrea), alteraciones del sistema nervioso central (agotamiento, desvanecimiento, somnolencia, confusión mental, entumecimiento, mareo y cefalea), del sistema cardiovascular (palpitaciones) y, en muy raras ocasiones, se han observado reacciones alérgicas dermatológicas.

A pesar de que en estudios clínicos no se han podido observar interacciones con las benzodiazepinas, se recomienda tomar precauciones con los pacientes particularmente sensibles que estén tomando sedantes.

Hasta ahora no se ha podido establecer ningún patrón anormal en los exámenes de laboratorio con un significado clínico que pudiera atribuirse a la levodropropizina.

La levodropropizina deberá utilizarse después de hacer una valoración minuciosa del riesgo-beneficio en pacientes con insuficiencia renal o en pacientes diabéticos. La presentación en gotas contiene 30.8% en alcohol por volumen.

La levodropropizina ha sido motivo de múltiples estudios sobre mutagenicidad. Dichos estudios no han indicado potencial mutagénico alguno. No se han llevado a cabo estudios sobre potencial carcinogénico.

Los estudios teratogénicos y los relacionados con reproducción y fertilidad, así como estudios peri y posnatales no han reflejado efectos tóxicos específicos. Sin embargo, en estudios realizados en animales utilizando una dosis de 24 mg/kg, se ha podido observar un ligero retardo en el incremento del peso corporal como en el crecimiento.

Los estudios de toxicidad aguda en ratas, ratones y cobayos, reportaron como signos de intoxicación, sedación, vasodilatación periférica, temblor y convulsiones.

Asimismo, en estudios de toxicidad crónica (26 semanas) en ratas y perros a las dosis de 24, 60 y 150 mg/kg/día de levodropropizina, se pudo observar (en perros) un aumento en la pigmentación de la membrana nictitante y de otros órganos a dosis de 24 mg/kg/día, mientras que en el hígado se obtuvo este mismo efecto a dosis de 150 mg/kg/día.

También se observaron manifestaciones de hepatotoxicidad en ambas especies animales a dosis de 60 mg/kg/día, así como una disminución en el peso uterino en ratas, utilizando la dosis más alta.

Oral.

Se recomienda tomar las dosis alejadas de los alimentos, puesto que no se conocen los efectos de su administración junto con éstos. No se recomienda su uso por más de 7 días.

Dosis en niños determinada con base en la levodropropizina: 3 mg /kg /día, dividida en tres tomas, administradas cada 6 a 8 horas.

Ejemplos:

Niños de 5 años de edad (peso ³15 kg): 2.5 ml cada 6 a 8 horas. No más de 3/día.

Niños de 10 a 12 años de edad (peso ³ 30 kg):
5 ml cada 6 a 8 horas. No más de 3/día.

Adultos y pacientes de 60 kg o más: 10 ml cada 6 a 8 horas (no más de 3/día)

No se han observado efectos adversos de importancia después de la administración  a dosis hasta de 240 mg de levodropropizina en dosis única o hasta 120 mg tres veces al día por un periodo de ocho días. No se han reportado casos de sobredosificación.

Se presupone que en caso de sobredosis puede ocurrir taquicardia leve y pasajera. En caso de envenenamiento deberán tomarse las medidas habituales (lavado gástrico, administración de carbón activado, administración parenteral de líquidos, etcétera).

Caja con frasco con 120 ml, para  venta al público y exportación.

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Consérvese el frasco bien tapado.

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo ni en mujeres en periodo de lactancia. El medicamento debe administrarse entre comidas. Contiene 30 % de azúcar y 5 % de otros azúcares.

FARMACÉUTICOS RAYERE, S.A.

Reg. Núm. 241M2006,  SSA IV

HEAR-06330060100983/R2006