Cada TABLETA contiene:

Levonorgestrel............................ 0.75 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

El levonorgestrel es un anticonceptivo de emergencia (poscoital) únicamente.

La variabilidad de los parámetros farmacocinéticos reportada en varios estudios es muy aparente y esto es par-ticularmente cierto para la vida media de eliminación, los promedios varían de 8 a 30 horas, pero la variabilidad entre los valores individuales es más de 10 veces. El valor promedio general es de 16 horas. Todos los estudios están de acuerdo que la absorción es rápida (en la mayoría de los sujetos menos de 4 horas). La biodisponibilidad de levonorgestrel es más del 95%. La concentración máxima promedio de levonorgestrel a dosis de 0.75 mg es de 12.1 ng/ml. Existen pocos estudios que han investigado la concentración plasmática de levonorgestrel cuando éste gestágeno es administrado sin estrógenos. En estudios de farmacocinética y farmacodinamia se encontró que las concentraciones en estado estable fueron alcanzadas dentro de los tres primeros días.

Cuatro principales tetrahidrometabolitos de levonor­ges­trel han sido identificados. Los tetrahidrometabolitos están presentes en concentraciones plasmáticas en ­cerca de una décima parte de la del levonorgestrel. Pequeñas cantidades de levonorgestrel y sus metabolitos están presentes en el plasma como conjugados sulfatos y glucurónidos. Como la noeretisterona, la mayoría del levonorgestrel en plasma está unido a albúmina y SHBG. Los estudios realizados para determinar el mecanismo de acción del levonorgestrel como anticonceptivo poscoital, sugiere que puede afectar el crecimiento fo­licular y el desarrollo del cuerpo lúteo.

El levonorgestrel administrado dentro de la primera hora después del coito, ha demostrado ser un método efec­­tivo de anticoncepción en múltiples estudios. En 1,315 mujeres (en 15 centros) se usó el levonorgestrel (0.75 mg) durante 8,815 ciclos y durante este periodo 27,253 relaciones sexuales se llevaron a cabo. La incidencia de náusea fue de únicamente 5.7% y ninguna de las pacientes presentó vómitos.

El índice de embarazos fue de 3.4%. Subsecuentemente, se reportó que cuando el levonorgestrel fue administrado dentro de las 12 horas posteriores al coito, el índice de embarazo fue de 2.9%. En un estudio multicéntrico de la OMS, una tableta de levonorgestrel (0.75 mg) fue administrada dentro de las primeras 8 horas después del coito y una segunda tableta 24 horas después. Finalmente, una tableta fue administrada después de cada coito, con un máximo de una tableta en 24 horas. Con este régimen el índice de falla fue de 0.8% por ciclo de tratamiento.

Además de un embarazo existente, no existe una contraindicación médica para el uso de levonorgestrel como anticonceptivo de emergencia. No es recomendado para ser usado en mujeres en quienes se haya confirmado el embarazo, carcinoma de mama, ovario o de útero, el levonorgestrel debe ser administrado después de una cuidadosa consideración del rango riesgo/beneficio.

El anticonceptivo de emergencia, levonorgestrel, debe ser usado como una alternativa ocasional y no deberá reemplazar por ningún motivo al método regular anticonceptivo.

El levonorgestrel no debe ser administrado en mujeres en quienes se ha confirmado el embarazo. Si después de una evaluación, el embarazo no puede ser diagnosticado con absoluta certeza, es permisible el uso del anticonceptivo de emergencia. Los anticonceptivos orales pueden disminuir la cantidad de leche materna.

La náusea ocurre en cerca del 25% de las mujeres que toman levonorgestrel. La incidencia de vómito es cercana al 5% en mujeres que reciben levonorgestrel, si el vómito ocurre dentro las primeras dos horas después de la toma del anticonceptivo de emergencia la dosis debe ser repetida. Algunas mujeres pueden experimentar manchado después de tomar levonorgestrel. La mayoría de las mujeres presentan su siguiente periodo menstrual en la fecha esperada o antes. Si hay un retraso en el ini­cio de la menstruación de más de una semana, la posibilidad de embarazo debe ser excluida.

Otros efectos que se presentan son dolor de mamas, cefalea, mareo y fatiga, estos efectos generalmente no duran más de 24 horas.

Algunos fármacos aceleran el metabolismo de los anticonceptivos orales, tomados conjuntamente. Los fármacos que probablemente tengan la capacidad de reducir la eficacia de los anticonceptivos orales incluyen barbitúricos, fenitoína, fenilbutazona, rifampicina, ampicilina, griseofulvina y otros antibió­ti­cos.

Hasta la fecha no se han reportado alteraciones en los parámetros normales de las pruebas de laboratorio.

De los reportes existentes hasta la fecha, no existen datos de casos reportados en cuanto a efectos de carcinogénesis, teratogénesis, mutagénesis o sobre la fertilidad.

El levonorgestrel es un fármaco para ser usado solamente como anticonceptivo de emergencia. No se recomienda para uso rutinario, debido a que incrementa la posibilidad de falla, en comparación con los anticonceptivos regulares y el incremento de efectos secundarios. En caso de vida sexual muy activa, se recomienda el uso de tabletas combinadas (u otro método anticonceptivo).

Antes de comenzar el tratamiento debe excluirse el embarazo. El tiempo de la primera relación sexual sin protección desde la última menstruación de ser establecido, para asegurar que la mujer está dentro de las pri­­­meras 72 horas después del coito.

Las siguientes condiciones requieren una cuidadosa observación: asma, enfermedad cardiovascular severa, hipertensión, migraña, epilepsia, enfermedad renal, diabetes mellitus, hiperlipidemia, historia de estados depresivos severos, tromboflebitis, enfermedad tromboem­bólica e infarto cerebral.

Oral.

Una tableta (0.75 mg) de levonorgestrel administrada dentro de las primeras 72 horas (3 días) después del coito no protegido, seguida de una tableta adicional 12 horas después de la primera dosis. El tratamiento no debe ser retrasado innecesariamente ya que la eficacia puede declinar con el tiempo. El levonorgestrel puede ser usado en cualquier momento del ciclo menstrual.

No se ha reportado hasta la fecha efectos severos después de una sobredosificación de levonorgestrel. Sin embargo, la sobredosificación puede causar náusea y sangrado por deprivación.

Caja con 2 tabletas de 0.75 mg de le­vo­norgestrel.

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
Literatura exclusiva para médicos.

INVESTIGACIÓN FARMACÉUTICA, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 409M2002, SSA IV

JEAR-04361203871/RM2004