Cada cartucho con SOLUCION INYECTABLE contiene:

        1:100,000          1:80,000         1:50,000

Clorhidrato
de lidocaína
monohidratada
equivalente a          36.00 mg          36.00 mg       36.00 mg
de clorhidrato
de lidocaína    ó                    ó

Bitartrato de
epinefrina
equivalente a          0.018 mg        0.0225 mg       0.036 mg
de epinefrina

Anestésico local.

UNICAINE^® 2% EP está indicado para anestesia dental local, inyectada por infiltración o por bloqueo nervioso:

Generalmente para los procedimientos e intervenciones de larga y corta duración.

La li­docaína es un compuesto que produce insensibilidad por prevención o disminución de la conducción de los impulsos nerviosos sensoriales cerca del sitio de su aplicación o inyección. Los efectos son reversibles. Como los anestésicos locales son con frecuencia usados para producir pérdida del dolor sin pérdida del control nervioso, se ha sugerido que podría ser descrito más apropiadamente como analgésico local.

La duración de la acción de un anestésico local es proporcional al tiempo en que el anestésico se halla en contacto con el sistema nervioso. En consecuencia se han ideado procedimientos para situar la sustancia en el nervio con el fin de aumentar el periodo de anestesia. Uno de estos procedimientos es agregar epinefrina a la solución del anestésico. La epinefrina desempeña un papel doble, pues disminuye la absorción, y no sólo localiza al anestésico en el sitio deseado, sino también permite regular la rapidez con que se destruye en el organismo porque mantiene el ritmo con que se absorbe el anestésico hacia la circulación. Esto disminuye la toxicidad en general.

UNICAINE^® 2% EP cuando se utiliza por infiltración, su acción inicia a los 2 minutos y el promedio de anestesia pulpar es de 60 minutos y en tejidos blandos es de aproximadamente 2.5 horas.

Por bloqueo nervioso su acción aparece a los 2-4 minutos y el promedio de anestesia pulpar es de al menos 90 minutos y en tejidos blandos el promedio es de aproximadamente 3.2 horas.

La lidocaína se absorbe con relativa rapidez después
de la administración parenteral. La lidocaína es metabolizada en el hígado por oxidasas microsómicas de función mixta por desalquilación, convirtiéndose en monoetiolglicina y xilidida. Este último compuesto conserva actividad anestésica local y tóxica importante. En el hombre, aproximadamente 75% de la xilidida se excreta por la orina como metabolito ulterior, la 4-hidroxi 2,6-dimetilanilina. La lidocaína atraviesa la barrera hematoencefálica y la placenta.

La epinefrina se inactiva rápidamente en el organismo. El hígado rico en dos enzimas de las cuales depende la destrucción de la epinefrina circulante, es un órgano im­portante aunque no indispensable, en el fenómeno de degradación. La mayor parte se excreta por la orina.

UNICAINE^® 2% EP está contraindicado en pacientes con historia conocida de hipersensibilidad a los anestésicos locales de tipo amida o a cualquiera de los preservantes de la solución. El bisulfito de sodio puede causar reacciones de tipo alérgico incluyendo síntomas anafilacticos o episodios asmáticos menos severos en personas sensibles.

La seguridad y eficacia de los agentes locales, depende de la dosis exacta, correcta inyección o adecuada técnica de aplicación, así como de las precauciones que se tengan para prevenir o atender posibles emergencias. Siendo ideal utilizar la dosis mínima necesaria para producir efecto anestésico.

En el caso de aplicación mediante inyección, siempre se requerirá de aspiración previa, con administración fraccionada del fármaco.

Antes de administrar cualquier fármaco anestésico ­local, el clínico deberá cerciorarse de contar con el equipo y fármacos adecuados para resolver cualquier reacción adversa que se presente ya que inclusive se pueden requerir de maniobras emergentes de reanimación. Por lo que el clínico deberá estar entrenado para detectar tempranamente cualquier alteración.

Cuando se utilicen anestésicos locales simples y con epi­nefrina, aún en bajas dosis, se deberán tener en mente las siguientes situaciones y precauciones:

•  Los bloqueos nerviosos centrales producen depresión cardiovascular, especialmente en presencia de hipovolemia debiéndose aplicar con precaución en cardiópatas.

•  Pacientes con enfermedad hepática y renal avanzada, se les deberá ajustar la dosis, generalmente a una menor.

•  Pacientes ancianos, desnutridos, hipoproteinémicos, anémicos o en mal estado general, a quienes se deberá poner en condición lo más óptima posible antes de cualquier procedimiento; y también se les deberá reducir la dosis.

•  En los pacientes que padezcan hipertensión arterial no controlada, insuficiencia cardiaca severa, bloqueo cardiaco severo, insuficiencia cerebrovascular, anemia severa, insuficiencia circulatoria importante, tiroto­xicosis mal controlada, diabetes + hipertensión mal controlada, malformaciones arteriales, etcétera. La administración de las soluciones con epinefrina, debe-
rá ser con suma precaución u obviando la epinefrina y/o ajustándose la dosis del adrenérgico.

•  A los pacientes diabéticos con neuropatía avanzada, se les deberá administrar con precaución UNICAINE^® 2% EP.

•  UNICAINE^® 2% EP contiene bisulfito de sodio, el cual puede llegar a producir síntomas de alergia, anafilaxia o episodios asmatiformes severos, en algunas personas susceptibles a esta sustancia y en asmáticos.

•  Los pacientes a los que se les haya anestesiado para procedimientos en orofaringe ya sea mediante infiltración; pierden la sensibilidad temporal, por lo cual corren el peligro de lesionarse los labios, la mucosa oral, el paladar y los carrillos. O bien, al tener alteraciones de la deglución teniendo el riesgo implícito de aspiración bronquial. Por lo tanto, deberán posponer la ingesta de alimentos hasta que se recuperen totalmente del efecto anestésico.

•  Los vasoconstrictores y otros aditivos pueden llegar a producir reacciones tisulares per se y, por lo tanto, sólo deberán ser utilizados bajo indicaciones muy precisas.

•  En pacientes embarazadas al aplicar UNICAINE^® 2% EP a nivel intravascular de forma inadvertida, puede producir disminución de la perfusión útero-placentaria, con disminución de la capacidad contráctil del útero.

•  Se deberá tener cuidado en la aplicación de bloqueos en pacientes con epilepsia.

UNICAINE^® 2% EP atraviesa la barrera placentaria, siendo la concentración plasmatica superior en el feto. Sin embargo, no se han encontrado alteraciones específicas, ni en el proceso de reproducción, tampoco aumento en la incidencia de malformaciones u otros efectos directos sobre el feto.

También se encuentra en la leche materna en cantidades tan pequeñas, que por lo general no representan un riesgo para el bebé. Sin embargo, se podrá administrar con precaución durante el embarazo y la lactancia, en caso de ser necesario. Sopesándose las ventajas terapéuticas de cada técnica, las condiciones del paciente y su patología.

En los anestésicos de tipo amida, las reacciones alérgicas son muy raras, pero al presentarse pueden ser tan severas como un choque anafiláctico. Lo más frecuente es que se presenten como reacción al conservador.

Es muy baja la frecuencia de reacciones neurológicas (por ejemplo, déficit neurológico persistente) asociadas con el empleo de anestésicos locales. Las reacciones neurológicas pueden depender del fármaco usado, la ruta de administración, asociación con epinefrina, sustancias irritantes ajenas al producto (mala técnica de asepsia y antisepsia) y el estado físico del paciente. Muchos de esos efectos también están relacionados con la mala técnica de inyección, con o sin una contribución directa del fármaco.

Las reacciones neurológicas después del bloqueo regional incluyen: pérdida persistente de la sensibilidad y parestesia perenne.

UNICAINE^® 2% EP deberá ser utilizado con precaución en aquellos pacientes que se encuentren recibiendo fármacos estructuralmente relacionados con los anestésicos locales, ya que los efectos tóxicos pueden ser aditivos.

UNICAINE^® 2% EP se deberá aplicar con cuidado en aquellos pacientes que se encuentren recibiendo antidepresivos tricíclicos, inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), también se evitará la aplicación intravascular de epinefrina en las pacientes en inducción con oxitocina y derivados de la ergotamina, ya que pueden dar como resultado crisis hipertensivas severas y prolongadas, que pueden desencadenar accidentes cerebro-vasculares y cardiacos.

Las fenotiazinas y butirofenonas, pueden reducir o revertir el efecto presor de la epinefrina, dando como resultado episodios de hipotensión y taquicardia refleja.

Los betabloqueadores no cardioselectivos como el propranolol producen un aumento del efecto presor de la epinefrina, llegando a producir hipertensión y bradicardia.

Los halogenados aumentan la sensibilidad del miocardio a la epinefrina (adrenalina) por lo que la dosis de ésta, no deberá exceder los 0.15 ml/kg de solución de epinefrina al 1:100,000 durante un periodo de 10 minutos (sin superar 0.45 ml/kg de una solución 1:100,000/h) para que resulte segura.

Las soluciones que contienen epinefrina, al mezclarse con soluciones alcalinas pueden provocar una rápida degradación de la epinefrina.

No se han reportado hasta la fecha alteraciones en las pruebas de laboratorio.

En concentraciones terapéuticas, UNICAINE^® 2% EP no es carcinogénico, Teratogénico o mutagénico, ni tiene efecto sobre la fertilidad.

La dosis de UNICAINE^® 2% EP depende del estado físico del paciente, el área de la cavidad oral a ser anestesiada, la vascularidad de los tejidos orales y la técnica de anestesia. Debe administrarse el menor volumen de la solución que resulte en anestesia efectiva local.

En una infiltración oral y/o bloqueo mandibular inicial, dosis de 1.0-5.0 ml (½-2½ cartuchos) de UNICAINE^® 2% EP es generalmente efectivo. No más de 500 mg de clorhidrato de lidocaína deberá ser administrado a un adulto normal sano.

En niños menores de 10 años de edad: Es raro administrar mas de ½ cartucho por procedimiento. Se recomienda aspirar para reducir la posiblilidad de inyección intravascular. Cualquier porción no utilizada deberá ser desechada.

Toxicidad sistémica aguda: UNICAINE^® 2% EP puede ocasionar efectos tóxicos agudos si se presentan niveles sistémicos altos debidos a aplicación intravascular accidental, sobredosificación, gran absorción, aplicación de altas concentraciones y dosis a nivel de mucosas por debajo de cuerdas vocales o bien por hipersensibilidad o tolerancia disminuida del paciente (idiosincrasia).

Los síntomas se presentarán rápidamente a los 1-3 minutos, o bien, en caso de absorción más lenta a otro nivel, pueden tardarse hasta 20-30 minutos.

Reacciones del sistema nervioso central: Las reacciones pueden ser de depresión o excitación, incrementándose su severidad paulatinamente: nerviosismo, entumecimiento de la lengua, hiperacusia, dolor de cabeza leve, alteraciones visuales, visión doble o borrosa, tinnitus, temblor, euforia, disminución de la capacidad de raciocinio, alteraciones sensitivas y desorientación, que por lo general preceden a las convulsiones, inconsciencia e inclusive paro respiratorio.

O bien, únicamente se presenta inconsciencia y paro. Con la consecuente hipoxia, hipercarbia y acidosis que incrementa más aún la toxicidad del anestésico local. La recuperación se deberá al buen apoyo médico y a la redistribución del fármaco.

Reacciones cardiovasculares: Reacciones de depresión que se caracterizan por hipotensión, depresión miocárdica, arritmias, bradicardia y paro cardiaco en algunos casos.

En algunas ocasiones se ven incrementadas por efecto vaso-vagal, sobretodo, en pacientes en posición erecta.

Es importante el diagnóstico temprano de estas reacciones, ya que cualquier retraso puede dar como resultado hipoxia y daño cerebral progresivo.

La mayoría de las ocasiones estas manifestaciones se encuentran precedidas de sintomatología del SNC.

Manejo de la toxicidad: El manejo consiste en limitar la absorción del sitio de inyección, ya sea mediante un torniquete y/o paquetes de hielo si se puede circunscribir el área, además de detener la aplicación del fármaco.

Se debe colocar al paciente con las piernas elevadas 30-45° arriba del plano horizontal.

Mantener vías aéreas permeables con administración de oxígeno, evitando la acidosis.

Obtener una vía venosa adecuada, controlar las convulsiones, si no cesan en 15-30 segundos administrar diazepam (Valium) 0.1 mg/kg/I.V. o bien, tiopental sódico a dosis de 1-3 mg/kg, requiriéndose obligatoriamente de asistencia ventilatoria.

También se puede emplear succinilcolina para producir relajación y cese de las contracciones musculares por las convulsiones, pero siempre se requerirá de protección cerebral y ventilación asistida.

El apoyo circulatorio se realiza mediante la aplicación de cargas hídricas con cristaloides o expansores del plasma, si aún así no cede la hipotensión, se aplicará efedrina en bolos de 5 mg a 10 mg I.V.

Si no se percibe pulso carotídeo, se iniciará masaje cardiaco externo, inclusive aplicación de epinefrina 0.1 a 0.2 mg I.V. o intracardiaca, repitiendo la dosis cuantas veces sea necesario. Aplicando al mismo tiempo respiración boca a boca o intubación endotraqueal inmediata.

Venta al público: Caja de cartón o tarro de polietileno impreso, con 50 cartuchos dentales de vidrio o polipropileno impreso, con 18 ml (36 mg/0.018 mg, 0.0225 mg, 36 mg/0.036 mg).

Medicamento Genérico Intercambiable: Caja de cartón o tarro de polietileno impreso, con 50 cartuchos dentales de vidrio o polipropileno impreso, con 1.8 ml (36 mg/0.018 mg).

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Su venta requiere receta médica. No se deje al
alcance de los niños. No se use durante el embarazo
y lactancia. Si no se administra todo el producto
deséchese el sobrante. No se administre si la solución es de color café, si no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos, o si el cierre
ha sido violado. Protéjase de la luz. Destrúyase
cada cartucho después de su uso.

UNIPHARM DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Bajo autorización de:

Unipharm (International), S. A., Chur-Suiza

Reg. Núm. 059M97, SSA IV

JEAR-113605/RM2002