El ciprofloxacino es un antibacteriano del grupo de las quinolonas, efectivo contra un amplio espectro de patógenos oculares grampositivos y gramnegativos cuyo mecanismo de acción disminuye el riesgo de resistencia bacteriana, ya que inhibe la DNA girasa bacteriana, lo que causa interferencia del DNA, y evita la transcripción y replicación bacterianas.
El ciprofloxacino difiere de otros fármacos del grupo de las quinolonas en que ésta posee un anillo ciclopropil en la
posición 1 de la molécula, lo que le confiere una mayor actividad antibacteriana contra bacterias grampositivas y gramnegativas, en relación con otras quinolonas de uso tópico ocular.
Los niveles plasmáticos de ciprofloxacino solución oftálmica en voluntarios sanos luego de un esquema de dosificación tópica de 7 días (periodo que se usaría normalmente para tratar la conjuntivitis bacteriana) variaron desde no cuantificables hasta mediciones pico promedio de 4.7 ng/ml. Para propósitos de comparación, los niveles plasmáticos obtenidos después de la dosificación tópica con ciprofloxacino solución oftálmica son aproximadamente 450 veces menores que los vistos luego de una dosis oral única de 250 mg de ciprofloxacino.
Los voluntarios sanos no exhibieron valores de laboratorio anormales renales, hepáticos, sanguíneos, después de la administración tópica de ciprofloxacino solución oftálmica.
Los niveles de ciprofloxacino solución oftálmica en las lágrimas, determinados luego de una sola administración por HPLC fase inversa en voluntarios sanos, mostraron que se mantienen concentraciones efectivas hasta por 4 horas luego de la dosificación.
La concentración promedio de 18.9 ng/ml de ciprofloxacino en las lágrimas 4 horas después del tratamiento fue altamente significativa (p < 0.00.5) y está bastante por encima de la CIM90 para la mayoría de los patógenos oculares, incluyendo Staphylococcus, Streptococcus y Pseudomonas spp. Ciprofloxacino solución oftálmica penetra rápidamente el tejido corneal.
El uso de ciprofloxacino solución oftálmica para tratar la queratitis bacteriana severa requiere que se alcancen concentraciones estromales adecuadas de la droga que excedan la CIM90 para patógenos oculales comunes. Se ha reportado que la dosificación con ciprofloxacino cada 1.5 minutos por cuatro horas proporciona niveles adecuados de ciprofloxacino en plasma de hasta 1,109 ng/ml (media 172.7 ng/ml) en sujetos con epitelio corneal intacto y hasta 2,683 ng/ml (media 938.3 ng/ml) en sujetos en los cuales el epitelio corneal ha sido erosionado. Estos datos sugieren que bajo el régimen de dosificación recomendado, ciprofloxacino produce niveles tisulares corneales que exceden en mucho los niveles de CIM90 para todos los patógenos oculares comunes.
La dexametasona posee un efecto antiinflamatorio 25-30 veces superior al de la hidrocortisona y seis veces más potente que el de prednisolona. La dexametasona alcohol es un potente corticoide que suprime la respuesta inflamatoria a una gran variedad de agentes.
La dexametasona alcohol, por sus características bifásicas, (soluble en agua y en aceite) permite la penetración profunda del ciprofloxacino.
En un estudio se evaluó la capacidad de una suspensión acuosa de alcohol dexametasona para entrar a la córnea y humor acuoso. Los resultados mostraron que la aplicación tópica de una suspensión acuosa de alcohol dexametasona al 0.1% producía cantidades cuantificables del esteroide en la córnea y humor acuoso.
La concentración total de corticosteroide en el tiempo en córnea y humor acuoso luego de administración tópica de 0.05 ml de alcohol dexametasona al 0.1% es la siguiente:
Humor
Córnea acuoso
Grupo µg/min/ml µg/min/ml
Epitelio intacto, ojo no inflamado 452.0 42.9
Epitelio removido, ojo no inflamado 1,361.2 163
Epitelio intacto, ojo inflamado 543.3 35.4
Kupferman A. Leibowitz HM. Topically applied steroids in corneal diseasce, Arch opthalmol, 1974; 92:329-330.
Los autores del estudio concluyeron que en contraste con el fosfato sódico de dexametasona, el derivado alcohol de dexametasona penetra al epitelio corneal del ojo no inflamado. De aquí que la solubilidad en lípidos del alcohol dexametasona le permita penetrar el epitelio lipofílico.
