CAPLETS

Cada tableta contiene:

Tolmetina sódica dihidratada
equivalente a    600 mg
de tolmetina

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Cada CÁPSULA contiene:

Tolmetina sódica dihidratada
equivalente a    400 mg
de tolmetina

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

Cada 100 ml de SOLUCIÓN contienen:

Tolmetina sódica dihidratada
equivalente a    2 g
de tolmetina

Vehículo, c.b.p. 100 ml.

TOLECTÍN* antiinflamatorio no esteroide con propiedad analgésica, está indicado para el alivio de los signos y síntomas de las afecciones de las vías respiratorias altas como coad­yuvante. En padecimientos reumáticos como: artritis reuma­toide, osteoartritis, artritis reumatoide juvenil, espondilitis anquilosante. Lesiones deportivas: esguinces, torceduras, desgarres, distensiones y luxaciones.

TOLECTÍN* administrado oralmente se absorbe rápida y casi completamente, alcanzando niveles plasmáticos pico entre los 30 y 60 minutos.

TOLECTÍN* muestra una eliminación bifásica del plasma, con una fase rápida de vida media de 1 a 2 horas seguida de una vida media lenta de cerca de 5 horas. El total de la dosis se elimina en la orina a las 24 horas.

Al igual que con otros antiin­flamatorios no esteroides se han reportado reacciones anafilactoides con el uso de tolmetina sódica. Debido a la posibilidad de sensibilidad cruzada con otros agentes antiinflamatorios no esteroides, es más probable que las reacciones ocurran en pacientes que han manifesta­do reacciones alérgicas a estos compuestos.

La tolmetina sódica no debe administrarse a pacientes en los que otros agentes antiinflamatorios no este­roides provocan síntomas de asma, urticaria, rinitis y otros síntomas de reacción alérgica o anafilactoide. En los pacientes que presentan sensibilidad a tolmetina sódica, tiene que suspenderse el tratamiento.

Pacientes que presenten una reacción anafilactoide con tolmetina deben ser tratados con la terapia convencional como: epinefrina, antihistamínicos y/o esteroides.

En pacientes tratados crónicamente con AINEs puede presentarse en cualquier momento, toxicidad gastrointestinal seria como hemorragias, ulceración o perforación con o sin signos de alerta.

A pesar de que los problemas gastrointes­tinales leves como la dispepsia son lo común, y se desarrollan tempranamente durante la terapia, el médico deberá continuar alerta en relación a ulceración o hemorragias en pacientes tratados crónicamente con AINEs aún en ausencia de síntomas previos del tracto gastrointestinal.

En pacientes observados durante estudios clínicos con duración de varios meses hasta 2 años, las úlceras GI altas, sintomáticas, hemorragia cuantiosa o perforación parecieron ocurrir en aproximadamente 1% de los pacientes tratados por 3 a 6 meses y en cerca del 2-4% de los pacientes tratados por un año. El médico debe informar al paciente acerca de los signos y síntomas de toxicidad GI seria y las medidas a tomar en caso de que ocurran.

Los estudios hasta la fecha no han identificado algún subgrupo de pacientes que no tengan riesgo de desarrollar úlcera o hemorragia, excepto por una historia previa de eventos serios GI y otros factores de riesgo conocidos como alcoholismo, tabaquismo, etcétera.

No se han asociado factores de riesgo (por ejemplo: edad, sexo) con riesgo aumentado. Los ancianos o los pacientes debilitados parecen tolerar menos la ulceración o la hemorragia, que otros individuos y la mayoría de los reportes espontáneos de eventos GI fatales se encuentran en esta población. Los estudios hasta la fecha no son concluyentes en cuanto al riesgo relativo de varios AINEs para causar tales reacciones. Dosis elevadas de cualquier AINE probablemente conlleven un riesgo mayor de estas reacciones, sin embargo no existen en la mayoría de los casos estudios clínicos controlados que demuestren esto.

Cuando se considere el empleo de dosis relativamente altas (dentro del rango de dosis recomendada) deberá anticiparse suficiente beneficio para compensar el riesgo potencial aumentado de toxicidad gastrointestinal.

Debido a que puede ocurrir ulceración seria del tracto GI y sangrado sin síntomas de alerta, el médico deberá seguir a los pacientes tratados crónicamente para signos y síntomas de ulceración y sangrado e informarle de la importancia de este seguimiento.

Los pacientes que desarrollen trastornos visuales durante el tratamiento con tolmetina deberán practicarse exámenes oftalmológicos de control.

Se han reportado casos de nefritis intersticial aguda con hematuria, proteinuria y ocasionalmente síndrome nefrótico.

En pacientes con alteraciones pre-renales que conducen a una disminución del flujo renal o volumen sanguíneo la administración de AINEs puede precipitar una descompensación renal. Si esto ocurriese, el medicamento deberá suspenderse. Los pacientes con mayor riesgo de esta reacción son los que tienen insuficiencia cardia­ca, disfunción hepática, los que toman diuréticos y los ancianos.

Dado que tolmetina sódica se elimina prin­cipalmente por vía renal, debe vigilarse de cerca a los pacientes con función renal alterada, ya que proba­blemente requieran de dosis más bajas.

Ya que en algunos pacientes bajo terapia con tol­metina se ha observado edema periférico, debe utilizarse con precaución en pacientes con función cardiaca comprometida, hipertensión o condiciones que predispongan a la retención de líquidos.

Pacientes con síntomas y/o signos que sugieran disfunción hepática o que hayan presentado prueba hepática anormal deberán valorarse para detectar el desarrollo de una reacción hepática más severa, mientras se traten con tolmetina sódica.

Se han reportado reacciones hepáticas como ictericia y hepatitis fatal con tolmetina sódica al igual que con otras drogas antiinflamatorias no esteroides. Aunque estas reacciones son raras, si el funcionamiento hepático anormal persiste o empeora, si se desarrollan signos y síntomas compatibles con un problema hepático o si ocurren manifestaciones sistémicas (eosinofilia, rash, etcétera.) debe suspenderse la terapia con tolmetina.

No hay estudios adecuados y con­trolados en mujeres embarazadas. Las drogas de esta clase pueden causar constricción del ductus arteriosus in utero durante el tercer trimestre del embarazo, lo cual puede resultar en hipertensión pulmonar persistente del recién nacido.

Tolmetina sódica deberá utilizarse en el embarazo, sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo sobre el feto. Los inhibidores de las prostaglandinas también han mostrado aumentar la frecuencia de distocia y retardo del parto en animales.

Tolmetina es secretada por la leche humana. Por los posibles efectos de la inhibición de las prostaglandinas en los neonatos, deberá evitarse su uso en mujeres lactando.

Ya que la seguridad y efectividad de tolmetina no se ha establecido en menores de 2 años, su uso en este rango de edad no se recomienda.

La tolme­tina al igual que otras drogas de su tipo no está libre de efectos secundarios.

Los efectos secundarios de estas drogas pueden causar malestar y raramente existen efectos secundarios más serios como sangrado gastrointestinal el cual puede conducir a la hospitalización y aún a resultados fatales. Las reacciones secundarias en los estudios clínicos fueron generalmente ligeras.

Las reacciones más frecuentemente observadas durante la administración de tolmetina fueron náusea, dispep­sia, dolor abdominal, malestar gastrointestinal, diarrea, flatulencia, vómito, constipación, gastritis, cefalea, astenia, dolor torácico, aumento de la presión, mareos, somnolencia, depresión, aumento de peso, pérdida de peso, irritación cutánea, tinnitus, disminución de la hemoglobina y hematrócrito no asociado con sangrado gastrointestinal, elevación del nitrógeno ureico e infección del tracto urinario.

Menos frecuentes, glositis, estomatitis, fiebre, linfadenopatía, enfermedad del suero, anemia hemolítica, trombocitopenia, granulocitopenia, agranulocitosis, insu­ficiencia cardiaca congestiva en pacientes con función cardiaca comprometida, urticaria, púrpura, eritema mul­tiforme, necrólisis epidérmica tóxica, disuria, insuficiencia renal, epistaxis, neuropatía óptica. También se han observado cambios en la retina y mácula.

En un estudio controlado de dosis única la administración de tolmetina con leche, no tuvo efecto en las concentraciones plasmáticas pico, pero disminuyó la biodisponibilidad total en 16%. Cuando se tomó tolmetina inmediatamente después de un alimento, las concentraciones plasmáticas pico de tolmetina se redujeron en 50% mientras que la biodisponibilidad total se redujo de nuevo un 16%.

La biodisponibilidad y farmacocinética de tolmetina no se afectan significativamente por la administración aguda o crónica de hidróxido de aluminio o magnesio.

En pacientes diabéticos adultos bajo tratamiento con sulfonilureas o insulina no hay cambios en los efectos clínicos ni de tolmetina, ni del agente hipoglucemiante.

Al igual que los salicilatos, tolmetina inhibe la función plaquetaria y prolonga el tiempo de sangrado. La tolmetina no altera la unión in vitro de warfarina a las proteínas plasmáticas humanas, como tampoco altera el tiempo de protrombina de voluntarios normales.

Sin embargo, se han reportado tiempo de protrombina aumentado y sangrado en pacientes bajo terapia concomitante de tolmetín y warfarina. Por ende, deberá te­nerse precaución cuando se administre tolmetín a pacientes con terapia anticoagulante.

En pruebas animales TOLECTÍN* ha demostrado no tener efectos carcinogénicos, mutagénicos o sobre la fertilidad.

Debe ser ajustada para alcanzar el óptimo efecto terapéutico.

Las dosis recomendadas son: Adultos, 1 tableta de 600 mg tres veces al día o 1 cápsula de 400 mg tres veces al día.

El control es usualmente alcanzado a las dosis de 600 a 1,800 mg diarios en dosis divididas; dosis arriba de 1,800 mg/día no han sido estudiadas y por lo tanto no se recomiendan.

Niños (2 años o mayores) la dosis inicial es de 20 mg/kg/día en dosis divididas. Se pueden administrar 5 ml del vasito dosificador por cada 5 kg de peso.

Cuando se alcanza el control, la dosis habitual fluctúa entre 15 a 30 mg/kg/día.

Dosis mayores de 30 mg/kg/día no han sido estudiadas y por lo tanto no se recomiendan.

Las experiencias con sobredosis agudas no son extensas, pero en su caso deberá practicarse una evacuación gástrica, administración de carbón activado y una terapia de soporte general.

Caja con 30 tabletas de 600 mg en envases de bur­buja.

Caja con 20 cápsulas de 400 mg en envase de burbuja.

Caja con frasco con 60 y 120 ml de solución (20 mg/ml) y vasito dosificador.

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños. No se use
en el embarazo, lactancia, ni en niños menores
de 2 años. No se use por más de 7 días.

JANSSEN-CILAG, S. A. de C. V.

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Regs. Núms. 219M80, 184M81 y 186M86, SSA IV

HEAR-03361201004/RM2003 y
HEAR-03361201000/RM2003