Cada tableta contiene:

Ketorolaco trometamina........................ 10 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Antiinflamatorio no esteroideo con acción analgésica, indicado para el tratamiento del dolor a corto plazo.

Administrado por vía oral, no se deben rebasar 5 días de tratamiento.

El ketorolaco trometamina es un antiinflamatorio no esteroideo con importante actividad analgésica y antiinflamatoria, pero antipirética débil.

Su mecanismo de acción consiste en la inhibición de la ciclooxigenasa y, por tanto, de la síntesis de prostaglandinas, sin tener efecto alguno sobre los receptores de los opiáceos.

En los animales, no afecta de forma importante al sistema nervioso central y carece de efectos sedantes y ansiolíticos. Por otra parte, no tiene efectos intrínsecos sobre la función respiratoria y no potencia la sedación ni la depresión respiratoria ocasionadas por los opiáceos.

Absorción: KENDOLIT*-T se absorbe rápida y com­pletamente después de la administración por vía oral a vo­luntarios jóvenes sanos. La administración de una dosis única de 10 mg en ayunas por vía oral alcanzó a los 44 minutos en promedio una concentración plasmática máxima de 0.7 a 1.1 mg/ml.

Distribución: En voluntarios sanos jóvenes, la farmacocinética del ketorolaco tras su ingestión oral es lineal.

Se une a las proteínas plasmáticas en más del 99%, siendo independiente el grado de fijación a la concentración del fármaco. A pesar de ser un fármaco muy potente y por alcanzar concentraciones plasmáticas bajas, no es de esperarse que desplace de forma im­portante a otros fármacos unidos a las proteínas plas­má­ticas.

El 96% del fármaco circula como ketorolaco o su metabolito inactivo p-hidroxiketorolaco.

Eliminación: El ketorolaco es ampliamente metabolizado en el hígado, conjugándose con ácido glucurónico y experimentando una p-hidroxilación.

Tanto el ketorolaco como sus metabolitos se eliminan fundamentalmente por vía renal, recuperándose en la orina el 90% (60% en forma de ketorolaco inalterado y 40%, aproximadamente, en forma de metabolitos). Alrededor del 6% de la dosis administrada se elimina con las heces.

Ancianos: En personas mayores de 65 años, la semivida plasmática de ketorolaco, que normalmente es de 5.3 horas por término medio (intervalo 2.4-9.2 horas), está prolongada hasta 7 horas (intervalo 4.3-8.6 horas), con un aclaramiento plasmático total reducido.

Insuficiencia renal: La eliminación del ketorolaco está disminuida en pacientes con insuficiencia renal, alargándose su semivida plasmática terminal, tardándose más en alcanzar la concentración máxima.

Como todos los AINEs, ketorolaco está contraindicado en pacientes con úlcera gastroduodenal activa, hemorragia digestiva o perforación gastrointestinal reciente o antecedentes de hemorragia digestiva o úlcera gastroduodenal.

KENDOLIT*-T está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal moderada o grave, con cifras de creatinina sérica mayores de 442 µmol/l o, con riesgo de insuficiencia renal por hipovolemia o deshidratación.

Está contraindicado durante el parto, embarazo y en pacientes con hipersensibilidad al ketorolaco o a otros AINEs, o con antecedentes de alergia al ácido acetilsalicílico o a otros inhibidores de la síntesis de prostaglandinas.

Debido a que ketorolaco inhibe la agregación plaquetaria, está contraindicado en pacientes con hemorragia cerebral probable o confirmada, pacientes sometidos a cirugía con riesgo importante de hemorragias y pacientes con trastornos de la coagulación.

También está contraindicado su uso en pacientes tratados con ácido acetilsalicílico u otros AINEs, así como su asociación con pentoxifilina.

No debe administrarse a niños menores de 3 años ni durante el postoperatorio de una amigdalectomía.

Aparato digestivo: En pacientes sin sintomatología previa puede presentarse irritación gastrointestinal, hemorragia digestiva, úlcera y/o perforación, debido a que ketorolaco puede lesionar la mucosa gastroduodenal. El riesgo de presentar alguna de estas complicaciones es mayor en ancianos y en pacientes debili­tados, aumentando la incidencia y la gravedad de estas complicaciones digestivas de acuerdo con el aumento de la dosis y la duración del tratamiento.

Riñones: Como ocurre con otros AINEs, KENDOLIT*-T debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal o antecedentes de nefropatía, al tratarse de potentes inhibidores de la síntesis de prostaglandinas. Igualmente, se han observado casos de toxicidad renal en pacientes hipovolémicos con reducción del flujo sanguíneo renal, en los que las prostaglandinas renales son importantes para mantener la perfusión renal.

Los pacientes con mayor riesgo de padecer esta complicación son los que ya presentan un deterioro de la función renal, hipovolemia, insuficiencia cardiaca o insuficiencia hepática, así como los ancianos y los que están con tratamiento diurético. Si se presenta esta complicación, después de suspender el tratamiento con KENDOLIT*-T, la función renal suele regresar a sus valores previos.

Reacciones anafilácticas y anafilactoides: Reacciones de anafilaxia, broncospasmo, eritema facial, exantema, edema laríngeo, angioedema e hipertensión arterial pueden presentarse tanto en pacientes con antecedentes como sin antecedentes de hipersensibilidad al ketorolaco, al ácido acetilsalicílico o a otros AINEs.

También pueden presentarse estas reacciones adversas en pacientes con antecedentes de angioedema, asma bronquial y pólipos nasales. Debido a que algunas de estas reacciones anafilactoides pueden ser mortales, hay que extremar las precauciones si se usa ketorolaco en pacientes con estos antecedentes.

Efectos hematológicos: El ketorolaco inhibe la agregación plaquetaria, disminuye la concentración de tromboxano y alarga el tiempo de sangrado, pero a diferencia de la acción prolongada del ácido acetilsalicílico, la función plaquetaria regresa a la normalidad 24 a 48 horas después de suspendido el tratamiento.

Por todo ello, hay que usarlo con extrema precaución en pacientes con trastornos de la coagulación, que están con tratamiento anticoagulante o que se han sometido a cirugía, ya que también se han observado hematomas postquirúrgicos y hemorragias de las heridas operatorias, de ahí que hay que tener presente este riesgo en pacientes donde la hemostasia es esencial, como los procedimientos de resección prostática, amigdalectomía y cirugía estética.

Ancianos: En general, los pacientes mayores de 65 años son más propensos a presentar algún evento adverso, de ahí que se recomiende utilizar las dosis más bajas de ketorolaco.

Retención de líquidos: En pacientes con hipertensión arterial, insuficiencia cardiaca u otros padecimientos cardiovasculares, hay que llevar un buen control de líquidos, ya que se han observado casos de retención hídrica, hipertensión arterial y edema cuando fueron tratados con ketorolaco.

Capacidad para manejar vehículos y máquinas: Algunos pacientes pueden presentar somnolencia, mareo, vértigo, insomnio o depresión durante el tra­ta­miento.

KENDOLIT* T no debe ser usado concomitantemente con otros AINEs.

Debido a que ketorolaco inhibe la síntesis de prostaglandinas, no se recomienda su uso durante el embarazo o el parto debido a que, aparte de perjudicar la circulación fetal, puede inhibir las contracciones uterinas, con riesgo de metrorragias.

En estudios efectuados en animales no se han obser­vado efectos teratogénicos. Atraviesa la barrera pla­cen­ta­ria y se ha detectado, aunque en pequeñas concen­traciones, en la leche materna.

Los pacientes tratados con ketorolaco pueden presentar los siguientes efectos secundarios:

Tubo digestivo: Molestias y dolor abdominales, estreñimiento, anorexia, dispepsia, eruptos, flatulencia, sensación de plenitud, vómito, diarrea, gastritis, hemorragia digestiva, hematemesis, náuseas, esofagitis, pancreatitis, úlcera gastroduodenal, perforación gástrica o intestinal, estomatitis, rectorragia y melena.

Aparato urinario: Dolor en fosa renal con o sin hematuria, insuficiencia renal aguda, síndrome hemolítico urémico, hiponatremia, hiperpotasemia, polaquiuria, retención urinaria, síndrome nefrótico, nefritis inters­ticial, oliguria y elevación de las cifras de urea y creatinina en sangre.

Sistema nervioso central: Sueños anormales, alteración del pensamiento, meningitis aséptica, convulsiones, ansiedad, depresión, somnolencia, mareo, euforia, alucinaciones, cefalea, hipercinesia, falta de concentración, nerviosismo, insomnio, reacciones psicóticas, aumento de la sudoración, vértigo, parestesias y mialgias.

Aparato respiratorio: Disnea, asma bronquial y edema pulmonar.

Aparato cardiovascular: Palidez, palpitaciones, sofocos, bradicardia, hipotensión e hipertensión arterial y dolor torácico.

Aparato hepatobiliar: Alteración de las pruebas funcionales hepáticas, ictericia colestásica, hepatitis e insu­ficiencia hepática.

Piel: Dermatitis exfoliativa, prurito, urticaria, exantema maculopapular, síndrome de Lyell y síndrome de Stevens-Johnson.

Reacciones de hipersensibilidad: Eritema facial, exantema, broncospasmo, hipotensión arterial, edema laríngeo, angioedema, anafilaxia y reacciones anafilactoides, pudiendo ser estas últimas mortales.

Reacciones hematológicas: Epistaxis, hematomas, hemorragias postquirúrgicas y prolongación del tiempo de sangrado.

Órganos de los sentidos: Alteraciones de la vista, acúfenos, hipoacusia y disgeusia.

Otros efectos secundarios: Astenia, edema, fiebre y aumento de peso.

Puede aumentarse el riesgo de efectos secundarios graves de ketorolaco, si se asocia su administración con la de otros AINEs. Cuando se asocia con pentoxifilina, aumenta el riesgo de hemorragias.

Asociado al probenecid, disminuye su depuración plasmática. Si se asocia con metotrexato, puede incrementarse la toxicidad de éste.

Asociado con litio puede incrementarse la concen­tración del mismo. Aunque no se ha demostrado interac­ción importante alguna, no se recomienda la asociación de ketorolaco con warfarina o heparina.

Como ocurre con todos los AINEs, cuando se administra conjuntamente con inhibidores de la ECA, aumenta el riesgo de insuficiencia renal.

Administrado con opiáceos para aliviar el dolor postoperatorio, se reducen las necesidades de analgesia.

El ketorolaco no tiene efectos adictivos ni causa síntomas de abstinencia al ser suspendido bruscamente el tratamiento.

Debido a sus efectos sobre el sistema renal, pueden observarse elevaciones en las concentraciones del nitrógeno ureico y de la creatinina sérica, no recomendándose el uso de ketorolaco en pacientes con concentraciones de creatinina sérica por encima de 5 mg/dl.

Por su efecto sobre la agregación plaquetaria, pueden alterarse las pruebas de coagulación.

Como con otros AINEs, pueden observarse elevaciones en las pruebas de funcionamiento hepático en menos del 1% de los pacientes, lo que obliga a descontinuar el tratamiento.

No se conocen informes sobre oncogenicidad ni mutagenicidad, así como tampoco se ha demostrado potencial teratogénico, alguno.

Kendolit*-T Tabletas se recomienda para ser usado en adultos, como tratamiento a corto plazo, sin exceder de 10 días, pudiendo utilizarse en dosis única o múltiple. En caso necesario, puede asociarse con dosis bajas de analgésicos opiáceos para aumentar su efecto analgésico. No se recomienda el uso de tabletas de ketorolaco en niños.

Posología:

Dosis única: Una tableta de 10 mg.

Dosis múltiple: Se recomiendan 10 mg cada 4 a 6 horas, sin rebasar la dosis máxima diaria de 40 mg, y por no más de 7 días.

Situaciones particulares:

Cambio de forma farmacéutica en adultos: Cuando se pasa de la administración parenteral a la oral, la dosis total de medicamento por ambas vías, el día del cambio, no debe ser superior a 120 mg y, en el caso de ancianos (mayores de 65 años) o de pacientes con insuficiencia renal, no superar los 60 mg, sin que la dosis administrada por vía oral rebase, en ningún caso, los 40 mg.

Ancianos: Se recomienda utilizar las dosis menores efectivas, 10 mg, ampliando los intervalos de administración.

Pacientes con insuficiencia renal: Debido a la eliminación, principalmente por vía renal, tanto de ketorolaco como de sus metabolitos, su uso está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal moderada o grave (creatinina sérica arriba de 442 mmol/l) y si el grado de insuficiencia renal es menor (creatinina sérica entre 170 y 442 mmol/l), debe administrarse la mitad de la dosis recomendada, sin superar los 60 mg al día y hacer periódicamente pruebas de función renal.

Se han descrito los siguientes cuadros, en pacientes que recibieron una sobredosis de ketorolaco: náuseas, vómitos, hiperventilación, úlcera gastroduodenal, gastritis erosiva y daño renal que desaparecieron después de retirar el medicamento.

La diálisis no resulta efectiva para depurar el ketorolaco y se ha observado la aparición de acidosis metabólica, después de la sobredosificación intencional.

Caja con 10 tabletas de 10 mg en envase de burbuja.

También disponible como GI.

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
No se use en el embarazo, lactancia ni en niños menores de 16 años.
Léase instructivo anexo.

LABORATORIOS KENDRICK, S. A.

Reg. Núm. 372M2003, SSA IV

KEAR-04361204072/RM2004