Cada cápsula de liberación controlada contiene:

Clorhidrato de tamsulosina............... 0.4 mg

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

Terapia antagonista de receptores adrenérgicos, bloqueador selectivo de los receptores alfa, tratamiento de los síntomas funcionales de la hiperplasia prostática benigna (HPB).

Farmacocinética:

Absorción: La tamsulosina por su formulación de liberación controlada, se absorbe de forma gradual y casi totalmente desde el intestino, después de una dosis oral de 0.4 mg presenta una biodisponibilidad casi de 100%.

Las concentraciones plasmáticas constantes (estado estable) se alcanzan al 5o. día del tratamiento, con una dosis diaria de 0.4 mg.

La concentración máxima en los pacientes en tratamiento continuo es dos tercios más elevada que la reportada cuando sólo se administra una sola dosis, también, se ha reportado una variación importante en los niveles plasmáticos entre pacientes, con dosis única o con dosis continuas.

La amplitud y la tasa de absorción de la tamsulosina se reduce con la ingesta de alimentos recientes (el ABC se reduce en 30% y el tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima [Tmáx] se prolonga por 1 hora), la uniformidad en su absorción se puede conseguir al tomar ASOFLON^® después del desayuno, de esta manera el Tmáx es de aproximadamente 6 horas.

Distribución: En el humano, la tamsulosina se fija en 99% a las proteínas plasmáticas principalmente a la glicopro­teína ácida alfa 1.

El volumen de distribución de tamsulosina es reducido, alrededor de 0.2 litros/kg.

Metabolismo: La tamsulosina es metabolizada lentamente en el hígado, con un efecto de primer paso mínimo.

Se han identificado metabolitos de la tamsulosina, pero ninguno supera a la droga original en su afinidad alfa-adrenérgica. Los metabolitos son eliminados rápidamente del plasma y excretados por orina.

Los estudios realizados señalan que en caso de insuficiencia hepática, no es necesario ajustar la dosis.

Eliminación: Alrededor de 75% de la tamsulosina y sus metabolitos son excretados por vía renal en­contrándose 9% de las dosis en forma de fármaco sin modificación.

La vida media de eliminación (t medio) en pacientes ancianos con hiperplasia prostática benigna en condiciones constantes es de 13 horas aproximadamente con una vida terminal media de 22 horas. Ésta prolongada vida media de la tamsulosina en esta formulación de liberación controlada permite utilizar un esquema terapéutico de una sola toma al día.

La fijación por competencia, pero selectivamente a los receptores postsinápticos a1, en particular al subtipo a1c responsables de la contracción del músculo liso de la próstata y uretra, mejora el tono muscular, aumentando el flujo urinario y disminuyendo la obstrucción, también mejora la sintomatología irritativa.

La presencia de una insuficiencia renal no requiere disminuir la dosis.

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula.

Antecedentes de hipotensión ortostática e insuficiencia hepática severa.

Durante la terapia con tamsulosina puede producirse un descenso en la presión arterial que, en muy raras ocasiones, provoca un síncope. Con los primeros signos de hipotensión ortostática (mareo, debilidad); el paciente deberá reposar sentado o acostado hasta que los síntomas hayan desaparecido.

Antes de iniciar el tratamiento con ASOFLON^® (tamsu­lo­sina), el paciente debe ser sometido a examen médico, con la finalidad de excluir la presencia de otras patologías que puedan originar la misma sintomatología de la hiperplasia prostática benigna.

Antes del tratamiento, y a intervalos regulares a partir del inicio del mismo, deberá realizarse una revisión rectal de la próstata y una determinación del antígeno prostático específico.

Se impone la prudencia y vigilancia en sujetos con tratamiento de antihipertensores y, particularmente, con los antagonistas del calcio que pueden provocar hipotensión severa como interacción medicamentosa. Conviene tener en cuenta la potencialización que puede resultar de ello y, en consecuencia, ajustar la dosis de los antihiperten­sivos.

En los pacientes con patología coronaria asociada: Puede continuarse con el tratamiento específico de la insuficiencia coronaria, pero en caso de reaparición o de agravamiento de un angor, el tratamiento con tamsulosina debe ser suspendido.

Se recomienda extremar las precauciones en caso de emplear tamsulosina en pacientes con insuficiencia renal grave (eliminación de creatinina < 10 ml/min).

En varones de más de 65 años: Es muy importante vigilar la aparición de una hipotensión ortostática.

Se deberá recomendar cuidado a los conductores de vehículos de motor y operadores de maquinaria, en virtud del riesgo de hipotensión ortostática, sobre todo al inicio del tratamiento con tamsulosina.

La indicación terapéutica de la tam-su­­losina para varones con HPB; deja a las mujeres sin posibilidad de uso.

Durante el uso de tamsulosina se han reportado las siguientes reacciones adversas: mareo, eyaculación anormal y, con menos frecuencia (1-2%), cefalea, astenia, hipotensión postural y palpitaciones.

Asociaciones no aconsejadas:

Bloqueadores alfa-1 como (alfuzosina, prazosina, terazosina): por aumento del efecto antihipertensivo. Riesgo de hipotensión ortostática severa.

Antihipertensivos: Antagonistas del calcio (felodipino, nicardipina, nifedipino, nitrendipina, bepridil, diltia­zem, verapamil, perhexilina), beta-bloqueadores: ­tienen el riesgo de producir aumento del efecto antipertensivo, riesgo de hipotensión ortostática severa; vigilancia clínica, búsqueda de una hipotensión ortostática en las horas siguientes a la toma del medicamento alfa-1 bloqueante (en particular, al comienzo del tratamiento).

Asociaciones que requieren precauciones de uso:

Anestésicos generales: La anestesia general en presencia de un tratamiento con un producto alfa-1 antagonista como el clorhidrato de tamsulosina podría ocasionar una inestabilidad de la presión.

Asociaciones a tener en cuenta:

Cimetidina: Aumento de las tasas plasmáticas de tamsulosina.

Furosemida por vía oral: Reducción de las tasas plasmáticas de tamsulosina. Sin embargo, estas tasas se mantienen dentro de los límites observados con el empleo clínico, no parece necesario ajustar la dosis.

No se han demostrado con el uso del producto.

Tomar una cápsula una vez al día después del desayuno. La cápsula deberá ser tragada entera con un poco de agua (alrededor de 150 ml) estando en posición de pie o sentado. Las cápsulas no deben triturarse ni masticarse, ya que esto destruiría la formulación de liberación controlada liberando cantidades elevadas del principio activo.

No se han reportado casos de sobredosis aguda. No obstante, después de una sobredosis, teóricamente, puede producirse hipotensión aguda, en cuyo caso deberán administrarse medidas de apoyo cardiovascular. Deberá restablecerse la presión arterial devolviendo la frecuencia cardiaca a la normalidad haciendo que el paciente permanezca acostado en reposo. Si esto no ayuda, entonces deberán emplearse expansores del plasma, y cuando sea necesario, vasopresores. Deberá vigilarse la función renal y aplicar medidas de apoyo general. Es poco probable que la diálisis sirva de ayuda, ya que la tamsulosina se fija en un porcentaje importante a las proteínas plasmáticas.

Pueden tomarse medidas, como provocar la emesis para impedir la absorción. Cuando la sobredosis es grande, puede realizarse un lavado gástrico y administrarse carbón activado y un laxante osmótico, por ejemplo, sulfato sódico.

Envases conteniendo 10, 20, 40 y 60 cápsulas de liberación controlada.

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Vía de administración: oral.
Dosis: la que el médico señale.
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.

Hecho en Argentina por:

Diffucap-Eurand S. A. C. I. F. I., Argentina

Para:

Monte Verde, S. A., Argentina

Acondicionado y distribuido en México por:

ASOFARMA DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 241M2003, SSA IV

FEAR-03360200113/R2003