Cada tableta contiene:

Ivermectina            6.0 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Está indicado en el tratamiento sistémico de las ectoparasitosis, como escabiosis, pediculosis y demodecidosis.

En las parasi­tosis intestinales y tisulares como ascariosis, enterobiosis (oxiuriasis), trichuriosis, strongyloidosis y microfilariosis, (causadas por W. Bancrofti, Brugia malayi, Mansonella perstans u ozzardi), onchocercosis, así como gnathostomosis y larva migrans.

Posterior a su administración oral, se absorbe rápidamente y casi en su totalidad, alcanza un pico máximo de concentración de 46.6 ng/ml, a las 4 horas después de su administración.

La vida media plásmática es de aproximadamente 16 a 35 horas.

La ivermectina no atraviesa la barrera hematoencefálica, y se distribuye en bajas concentraciones en la leche materna, alcanzando su pico máximo entre las 4 y 12 horas después de su administración.

La ivermectina se metaboliza parcialmente a nivel hepático. Tanto el fármaco original, como sus metabolitos, se excretan casi exclusivamente en las heces, a lo largo de los 12 días posteriores al tratamiento. Menos de 1% de la dosis administrada se elimina en orina.

Esta eliminación asegura la continua actividad parasiticida durante el ciclo biológico del parásito, actuando sobre las etapas larvaria y adulta de los parásitos ­susceptibles.

La ivermectina es miembro de las avermectinas, lactonas macrocíclicas producidas por el S. avermitilis.

Actúa contra los parásitos mediante un potente efecto agonista de los receptores GABA.

En los nemátodos y artrópodos, el GABA controla la neurotransmisión, inhibiendo las neuronas motoras. La ivermectina potencializa las señales inhibitorias generando la parálisis flácida del parásito.

Debido a que el GABA y sus receptores en los mamíferos están confinados al sistema nervioso central, y debido a que el fármaco no atraviesa la barrera hematoencefálica, el producto no ejerce efectos semejantes en el humano.

La ivermectina es un potente antiparasitario activo contra Sarcoptes escabiei y Pediculus humanus, así como nemátodos.

Entre los nemátodos susceptibles se encuentran:

Ascaris lumbricoides, Enterobius vermicularis, Trichuris thichiura, Strongyloides stercoralis, Wuchereria bancrofti, Brugia malayi, Mansonella perstans y ozzardi, así como Onchocerca volvulus. Y es el tratamiento de elección en Gnathostoma spinigerium.

Se contraindica en pa­cientes que sean hipersensibles a la ivermectina y emba­razo.

En los pacientes con microfilariosis, pueden presentarse reacciones cutáneas, oftalmológicas o sistémicas debido a la reacción alérgica que ocurre tras la muerte de las microfilarias (reacción de Mazzotti),estos fenómenos pueden confundirse o agregarse a reacciones de hipersensibilidad hacia el fármaco, por lo que no deben perderse de vista estos eventos, para tomar las medidas de sostén pertinentes.

La seguridad y eficacia en niños menores a 15 kg de peso no ha sido establecida.

No se recomienda su uso durante el embarazo, ya que los estudios en roedores (ratón, rata y conejo), si bien a dosis muy elevadas, mostraron efectos en el desarrollo del paladar.

Un estudio en 203 niños, expuestos accidentalmente al producto durante la gestación, se encontró que la incidencia de malformaciones congénitas fue similar a la observada en la población general.

En cuanto a la lactancia, la ivermectina se excreta en bajas concentraciones en la leche materna, por lo que se recomienda, a criterio médico, suspender la lactancia, o si es posible, esperar para administrar el tratamiento.

Se ha reportado astenia y fatiga, dolor abdominal, anorexia, constipación, diarrea, náusea y vómito en menos de 1% de los casos.

Con incidencia semejante también se ha descrito, somnolencia, vértigo, y urticaria. En 2.8% de los enfermos se presentó prurito.

No se han descrito.

Se ha observado elevación de ALAT y ASAT en 2% de los pacientes tratados, sin que se haya demostrado una relación con el medicamento.

En 3% de los casos, se observó leucopenia y en un solo paciente se ha reportado anemia reversible.

Las pruebas de mutagenicidad no han reportado efectos tales, para la ivermectina.

En ratón, rata y conejo se han observado efectos teratogénicos, pero con la administración de dosis tóxicas o cercanas a las dosis tóxicas para las hembras. Por lo anterior, no se recomienda administrar durante el embarazo, aunque existe el reporte de 203 niños expuestos accidentalmente al producto, sin haber tenido efecto alguno.

En Pediculosis, es posible que sea necesario administrar un segundo tratamiento, 10 días después del primero.

Dependiendo de los resultados obtenidos en los coproparasitoscópicos, pueden considerarse dosis adicio­nales.

En tratamientos masivos contra Onchocercosis, pueden administrarse tratamientos cada 12 meses.

En el tratamiento de pacientes individuales, pueden hacerse a intervalos tan cortos como cada 3 meses.

En pacientes immunodeprimidos con Strongyloidosis se recomienda repetir el tratamiento, si no se negativiza el coproparasitoscópico.

La sobredosis puede acompañarse de erupción cutánea, edema, cefalea, obnubilación, astenia, náusea, vómito y diarrea, ataxia, dolor abdominal, disnea, parestesias y urticaria.

Se recomienda inducir el vómito y/o aplicar lavado gástrico tan pronto como sea posible.

Si las condiciones del paciente lo requieren, administrar líquidos, electrólitos parenterales y ventilador mecánico.

Caja con blister pack con 2 tabletas de 6 mg.

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo y lactancia. No se deje al alcance  de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Si requiere una información más amplia, puede ser solicitada a su representante médico o directamente a la Dirección Médica de Valeant Farmacéutica, S. A. de C. V.

Hecho en México por:

Laboratorios Servet, S. A. de C. V.

Para:

Laboratorios Grossman, S. A.

Distribuido por:

VALEANT FARMACÉUTICA, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 566M2001, SSA

EEAR-05330020450371/RM2005