Cada TABLETA contiene:

Aciclovir................................. 200 y 400 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Aciclovir está indicado en infecciones por virus herpes, tanto en pacientes inmunocomprometidos como inmunocompetentes.

Herpes genital: Aciclovir está indicado en el tratamiento de los episodios iniciales y recurrentes de la infección por el virus del herpes simple (VHS).

También en la recurren­cia frecuente (³ 6 episodios anuales) del herpes genital.

Herpes simple: Aciclovir oral está indicado en el tratamiento de la infección inicial y recurrente del herpes simple mucocutáneo en pacientes inmunocompetentes o inmunocomprometidos.

También en la profilaxis de las infecciones causadas por herpes simple en pacientes incluyendo los trasplan­tados de médula ósea y otros trasplantes de órganos, pacientes infectados con VIH o que están recibiendo quimioterapia.

Herpes zoster: Se ha usado aciclovir oral en el trata­miento del herpes zoster en pacientes adultos. El tratamiento es más efectivo cuando se administra dentro de las primeras 48 horas de iniciado el salpullido.

Aciclovir por vía oral se ha usado en la prevención de la infección por el virus del herpes zoster, después de la vía parenteral, incluyendo trasplante de médula ósea y renal, pacientes infectados con HIV y en pacientes que reciben quimioterapia.

Herpes zoster oftálmico: Aciclovir oral está indicado en el tratamiento del herpes zoster oftálmico.

Varicela: Aciclovir oral está indicado en la infección por virus varicela-zoster causante de infecciones de varicela en niños no inmunocomprometidos.

El aciclovir es convertido en nucléotido monofosfato de aci­clovir por las timidocinasas de los virus del herpes simple (VHS) y del virus del herpes zoster (HZV).

Este nucléotido es convertido a difosfato por la guanilatoquinasa celular y a trifosfato por varias enzimas celulares.

El trifosfato de aciclovir interfiere con el DNA polime­rasa, lo que resulta en la terminación de la cadena de DNA.

Por tanto, el aciclovir es convertido selectivamente a trifosfato activo por las células infectadas con VHS y HZV.

Por vía oral, la biodisponibilidad del aciclovir es del 20% (15-30%). Se absorbe lentamente y en forma variable desde el aparato digestivo. Los alimentos no modifican significativamente su absorción.

Su distribución a líquidos y tejidos orgánicos es muy amplia, incluyendo cerebro, riñones, pulmones, hígado, humor acuoso, intestino, músculo, bazo, leche materna, útero, mucosa vaginal, secreciones vaginales, semen, líquido amniótico, líquido cefalorraquídeo y líquido de las vesícu­las herpéticas.

Las mayores concentraciones se han encontrado en riñones, hígado e intestinos.

En el LCR su concentración es del 50% de la plasmática. También cruza la barrera placentaria. Su unión a proteínas es baja de 9-33%.

Su biotransformación es por vía hepática y su metabolito principal se elimina por vía renal (entre 9-14 de la dosis), éste no tiene acción antiviral. La vida media del aciclovir es de 3.3 horas. Su pico máximo en suero es de 1.7 horas.

La hemodiálisis reduce sus concentraciones en aproximadamente 60%. La diálisis peritoneal no tiene capacidad para depurar las concentraciones de aciclovir.

En estados de deshidratación o en el daño renal preexistente. Pacientes con hipersensibilidad conocida al aciclovir.

Alteraciones neurológicas o reacciones neurológicas conocidas a medicación citotóxica.

El aciclovir cruza la barrera placentaria. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos.

Sin embargo, estudios en ratones con dosis orales de 450 mg/kg/día y estudios en ratas y conejos con dosis subcutáneas de 50 mg/kg/día no han demostrado efectos indeseables en fetos.

Por tanto, su uso durante cualquier etapa del embarazo deberá evaluar seriamente los beneficios del aciclovir contra los posibles riesgos potenciales de la infección herpética.

El aciclovir pasa a la leche materna en concentraciones hasta de 0.6 a 4.1 veces su concentración plasmática correspondiente, por tanto, deberá evaluarse la lactancia durante el tratamiento.

En la práctica clínica, los efectos colaterales indeseables espontáneamente reportados son raros.

Generales: Fiebre, cefalea, dolor, edema periférico.

Digestivo: Diarrea, alteración de las pruebas de función hepática, trastornos gastrointestinales, náusea.

Hematolinfático: Leucopenia, linfadenopatía.

Nervioso: Confusión, mareo, alucinaciones, parestesias, somnolencia.

Musculosquelético: Mialgias.

Piel: Alopecia, prurito, exantema, uricaria.

Órganos de los sentidos: Trastornos visuales.

Debe ser usado con precaución asociado a interferón o metotrexato intratecal por posibles alteraciones neurológicas.

Su asociación con otros medicamentos nefrotóxicos, en especial en presencia de daño renal debe ser bien valorada. El probenecid puede alterar su eliminación, prolon­gando su vida media en suero y, por tanto, su potencial toxicidad sobre el SNC.

El uso intravenoso puede precipitar el aciclovir en los túbulos renales y aumentar los niveles séricos de creatinina y BUN.

En ensayos en ratas y ratones usando dosis diarias de 50, 150 y 450 mg/kg de peso corporal no ha demostrado evidencia de carcinogénesis.

Por vía oral no se ha podido demostrar mutagénesis en animales. No hay datos en humanos sobre inhibición de espermatogénesis, alteración de la motilidad y morfología espermática.

Infecciones por herpes genital: Por vía oral, la dosis inicial es de 200 mg cada 4 h por 10 días.

En infecciones recurrentes, 200 mg por vía oral cada 4 h por 5 días.

En infecciones recurrentes como terapia supresiva crónica, 400 mg dos veces al día; o 200 mg cinco veces al día.

Herpes simple mucocutáneo: Por vía oral de 200 a 400 mg cinco veces al día por diez días en pacientes inmunodeprimidos.

Herpes zoster: Por vía oral 800 mg cada 4 horas por 7-10 días.

Pacientes que han ingerido intencionalmente dosis hasta de 20 g no han presentado efectos adversos.

Con hemodiálisis de 6 h se puede eliminar 60%. En diálisis peritoneal no hay datos confiables.

Caja con 20 tabletas de 200 mg.

Caja con 20 tabletas de 400 mg.

Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 30°C y en lugar seco.

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al
alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

WERMAR PHARMACEUTICALS, S. A. de C.V.

Reg. Núm. 273M2001, SSA

FEAR-204112/R2001