Cada g de CREMA contiene:

Aciclovir               0.05 g

Excipiente, c.b.p. 1.00 g.

ZOVIRAX^® Crema está indicado para el tratamiento de las infecciones recurrentes por el virus herpes simple en los labios y en la cara (Herpes labialis).

Farmacocinética: Los estudios farmacológicos muestran una absorción sistémica mínima de aciclovir después de la administración tópica repetida de ZOVIRAX^® Crema.

Farmacodinamia:

Modo de acción: Aciclovir es un agente antiviral con una actividad alta in vitro contra el virus herpes simple (H.S.V.) tipos 1 y 2. Su toxicidad en células de mamíferos es baja. Aciclovir es fosforilado, después de entrar a las células infectadas por herpes, a trifosfato de aciclovir, su compuesto activo. El primer paso en este proceso de-
pende de la presencia de la enzima timidinquinasa HSV-codificada. El trifosfato de aciclovir actúa como un inhibidor de y sustrato para la DNA-polimerasa herpes-especificada, previniendo la síntesis subsecuente de DNA viral sin afectar el proceso celular normal.

La formulación ZOVIRAX^® Crema redujo significativamente el tiempo de curación del episodio (p < 0.02) y el tiempo de resolución del dolor (p < 0.03), en comparación con la crema placebo utilizada en dos estudios clínicos amplios, doblemente ciegos y aleatorios, que incluyeron 1,385 sujetos con herpes labial recurrente. En general, aproximadamente el 60% de los pacientes inició el tratamiento en una etapa de lesión temprana (pródromo o eritema) y el 40% en una etapa de lesión tardía (pápula o ampolla).

Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al aciclovir, valaciclovir o propilenglicol.

ZOVIRAX^® Crema sólo debe usarse en heridas de la boca y cara. No se recomienda su aplicación en membranas mucosas como en la boca, ojos o vagina, ya que puede ser irritante. Se debe tener un cuidado particular para evitar el contacto con los ojos.

En pacientes con problema inmunológico grave (por ejemplo, pacientes con SIDA o receptores de trasplante de médula ósea), se debe considerar la administración oral de ZOVIRAX^®. Dichos pacientes deben consultar a un médico en relación con el tratamiento de cualquier infección.

Un registro poscomercialización de aciclovir ha documentado los resultados de embarazos en mujeres expuestas a cualquier formulación de ­ZOVIRAX^®. Los hallazgos no encuentran un incremento en el número de defectos al nacimiento entre sujetos expuestos a ZOVIRAX^® comparados con la población general; cualquier defecto al nacimiento no mostró un patrón consistente o único que sugiriera una causa común. La exposición sistémica a aciclovir por la aplicación tópica de ZOVIRAX^® Crema, es muy baja.

La administración sistémica de aciclovir en pruebas estándar internacionalmente aceptadas no produjo efectos embriotóxicos ni teratogénicos en conejos, ratas y ratones.

En una prueba no convencional en ratas, se observaron anormalidades fetales, pero únicamente después de aplicarlo por vía subcutánea a dosis altas. La relevancia clínica de estos hallazgos es incierta.

Existe información limitada acerca de la presencia de aciclovir en la leche materna humana después de una ad­ministración sistémica. De cualquier manera, la dosis que recibe un lactante, después del uso materno de ZOVIRAX^® Crema, puede ser insignificante.

Se ha empleado la siguiente convención para la clasificación de los efectos adversos en términos de frecuencia de ocurrencia: muy común ³ 1/10, común ³ 1/100 y < 1/10, no común ³ 1/1,000 y < 1/100, raro ³ 1/10,000 y < 1/1,000, muy raro < 1/10,000.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:

No comunes: ardor o escozor transitorios, posteriores a la aplicación de ZOVIRAX^® Crema. Resequedad o descamación cutánea de grado leve. Prurito.

Raros: eritema. Dermatitis por contacto después de la aplicación. Donde se realizaron pruebas de sensibilidad, se ha demostrado con mayor frecuencia que las sustancias reactivas son los componentes de la crema y no el aciclovir.

Trastornos del sistema inmunitario:

Muy raros: reacciones de hipersensibilidad inmediata, con inclusión de angioedema.

No se han identificado interacciones clíni­camente significativas.

Se desconocen.

Carcinogénesis: En estudios a largo plazo en la rata y en el ratón no se encontró que el aciclovir fuera carcinogénico.

Mutagénesis: Los resultados de una amplia gama de pruebas de mutagenicidad in vitro e in vivo indican que el aciclovir no presenta riesgo genético para el humano.

Fertilidad: Se han reportado efectos adversos rever­sibles sobre la espermatogénesis, asociados con una toxicidad general en ratas y perros, sólo con dosis sis­témicas que exceden con mucho las que se emplean a nivel terapéutico.

Estudios de dos generaciones en ratones no revelaron ningún efecto con aciclovir administrado oralmente sobre la fertilidad.

No existe experiencia del efecto de ZOVIRAX^® Crema sobre la fertilidad de la mujer.

En pacientes con cuenta normal de espermatozoides, con administración crónica de aciclovir oral, no se ha visto un efecto clínicamente significativo sobre la cuenta, movilidad o morfología de los espermatozoides.

Cutánea.

Adultos y niños: La formulación ZOVIRAX^® Crema debe aplicarse cinco veces al día, a intervalos de aproximadamente cuatro horas, omitiendo la aplicación durante la noche.

La formulación de ZOVIRAX^® Crema debe aplicarse en las lesiones, o lesiones inminentes, tan pronto como sea posible, de preferencia durante las primeras etapas (pródromo o eritema). También se puede iniciar el tratamieto durante las etapas tardías (pápula o ampolla).

Se debe seguir el tratamiento durante 5 días. Si no se ha producido curación, se puede continuar con el tratamiento durante un periodo de hasta 10 días.

Los pacientes deben lavar sus manos antes y después de aplicar la crema y evitar el frotar innecesariamente las lesiones o tocarlas con una toalla, para no agravar o transferir la infección.

No sería de esperarse que se presentara algún efecto adverso si se ingiriera oralmente la totalidad del contenido de un tubo de la formulación ZOVIRAX^® Crema, con 500 mg de aciclovir.

Información adicional: Los pacientes deben asegurarse de evitar la posibilidad de transmisión del virus, particularmente cuando hay lesiones activas.

Caja con tubo con 5 g.

Caja con tubo con 10 g.

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Consérvese el tubo bien tapado.

Literatura exclusiva para médicos. Su venta
requiere receta médica. No se deje al alcance de
los niños. No se aplique en membranas y mucosas.

GlaxoSmithKline México, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 039M89, SSA IV

JEAR-06330022070214/RM2006