Cada frasco ámpula contiene:

Cefotaxima sódica equivalente a .................................. 1.0 g
de cefotaxima

Cada ampolleta con diluyente contiene:

Agua inyectable, 4 ml.

La actividad bactericida de la cefotaxima sódica resulta de la inhibición de la síntesis de paredes celulares. La cefotaxima sódica tiene una actividad in vitro contra un rango amplio de organismos grampositivos y gramnegativos. La ­cefotaxima tiene un alto grado de estabilidad en presencia de beta-lactamasas, penicilinasas y cefalospori­nasas de bacterias gramnegativas y grampositivas.

La cefotaxima sódica ha mostrado ser un inhibidor potente de ß-lactamasas, producidas por cierta bacteria gramnegativa. La cefotaxima sódica es usualmente activa contra los siguientes microorganismos in vitro y en infecciones clínicas:

Aerobios grampostivos: Staphylococcus aureus, incluyendo cepas productoras y no productoras de penicilinasas, Staphylococcus epidermidis, Enterococcus, Streptococcus pyogenes (estreptococos betahemolíticos grupo A), Streptococcus agalactiae (estreptococos grupo B), Streptococcus pneumoniae (antiguamente Diplococcus pneumoniae).

Aerobios gramnegativos: Especies de Citrobacter, Enterobacter, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (incluyendo H. influenzae ampicilina-resistentes), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella (incluyendo K. pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (incluyendo cepas productoras y no productoras de penicilinasa), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, grupo B, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia y Acinetobacter.

Nota: Muchas cepas de microorganismos mencionados anteriormente que poseen resistencia múltiple a otros antibióticos, ejemplo, penicilinas, cefalosporinas y aminoglucósidos, son susceptibles a la cefotaxima sódica.

La cefotaxima sódica es activa contra algunas cepas de Pseudomonas aeruginosa.

Anaerobios: Especies de Bacteroides, incluyendo algunas cepas de B. fragilis, Clostridium (algunas cepas de C. difficile son resistentes), Peptococcus, Peptostreptococcus y especies de Fusobacterium (incluyendo F. nucleatum).

La cefotaxima sódica es altamente estable in vitro para 4 de las 5 clases mayores de ß-lactamasas descritas por Richmond y colaboradores, incluyendo el tipo IIIa (TEM) la cual es producida por muchas bacterias gramnegativas. El fármaco también es estable a la ß-lactamasa (penicilinasa) producida por estafilococos; además, la cefotaxima sódica muestra gran afinidad para entrelazarse a las proteínas de la pared celular, incluyendo PBP, Ib y III.

La cefotaxima sódica también demostró actividad in vitro contra los siguientes microorganismos aunque la importancia clínica es desconocida: especies de Salmonella (incluyendo S. typhi), Providencia y Shigella.

La cefotaxima sódica y los aminoglucósidos han mostrado un sinergismo in vitro contra algunas cepas de Pseudomonas aeruginosa.

La cefotaxima sódica está indicada en el tratamiento de aquellas infecciones graves por gérmenes grampo­sitivos o gramnegativos, que sean sensibles al anti­bió­tico.

• Infecciones de las vías respiratorias.

• Infecciones genitourinarias.

• Septicemias y endocarditis.

• Infecciones abdominales (peritonitis, infecciones de las vías biliares y del aparato gastrointestinal).

• Infecciones ginecológicas.

• Meningitis y otras infecciones del sistema nerviosos central.

• Infecciones osteoarticulares.

• Infecciones de la piel y los tejidos blandos.

• Infecciones neonatales.

• Proflilaxis quirúrgica en cirugía gastrointestinal, genitourinaria, obstétrica y ginecológica.

Hipersensibilidad a los antibióticos del grupo de las cefalosporinas y betalactá­micos.

La cefotaxima debe prescribirse con precaución a individuos con historial de enfermedades gastrointestinales, particularmente colitis. Cefatoxima no ha mostrado ser nefrotóxica; sin embargo, altas y prolongadas concentraciones del antibiótico pueden ocurrir a dosis usuales en pacientes con reducción urinaria por insuficiencia renal transitoria o persistente, la dosis diaria de cefotaxima debe reducirse en estos pacientes.

La continuación de la dosis debe determinarse por el grado de daño renal, severidad de la infección y susceptibilidad del microorganismo causante.

Carcinogénesis y mutagénesis: No se han realizado estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencial carcinogenético. Pruebas de micronúcleos y ensayo de Ames fueron realizadas y ambas resultaron negativas.

Embarazo (categoría B): Estudios de reproducción realizados en ratas y ratones con dosis arriba de 30 veces la dosis humana usual no han revelado daño en la fertilidad o daño en el feto por causa de la cefotaxima.

Sin embargo, no existen estudios controlados en mujeres embarazada ya que los estudios de reproducción animal no siempre predicen la respuesta humana. Este fármaco debe usarse en el embarazo sólo si es absolutamente necesario.

Efectos no teratogénicos: El uso de este fármaco en mujeres con potencial de embarazo requiere que el beneficio sea evaluado con anticipación contra los riesgos posibles.

En estudios perinatales y posnatales en ratas, los cachorros del grupo a los que se les administró 1,200 mg/kg de cefotaxima fueron significativamente más livianos al nacer y ligeramente más pequeños que los cachorros en el grupo controlado, durante 21 días de lactancia.

Mujer lactando: La cefotaxima es excretada en leche materna en pequeñas concentraciones.

Debe tenerse precaución cuando se administre cefotaxima a mujeres lactantes. Se aconseja suspender la lactancia durante el tratamiento.

Antes de que la terapia con cefotaxima sea instituida, debe hacerse una investigación cuidadosa para determinar si el paciente ha tenido previas reacciones de hipersensibilidad a la cefotaxima sódica, cefalosporinas, penicilinas u otras drogas.

El producto debe administrarse con precaución a pacientes con hipersensibilidad tipo I a la penicilina. Los antibióticos deben administrarse con precaución a cualquier paciente que haya mostrado alguna forma de alergia, particularmente a fármacos.

Si ocurre alguna reacción alérgica a la cefotaxima se debe descontinuar el tratamiento. Reacciones serias de hipersensibilidad pueden requerir epinefrina y otras medidas de emergencia.

Se ha reportado colitis seudomembranosa con el uso de cefalosporinas y otros antibióticos de amplio espectro); por lo tanto, es importante considerar este diagnóstico en pacientes que desarrollan diarrea asociada al uso de antibióticos.

El tratamiento con antibióticos de amplio espectro altera la flora normal del colon y puede permitir la sobrepoblación de clostridia. Estudios indican que una toxina producida por Clostridium difficile es una causa de colitis primaria asociada con antibióticos. Casos ligeros de colitis pueden aliviarse con la descontinuación del fármaco.

Casos moderados a severos deben tratarse con fluidos, electrólitos y suplementos proteicos como se indica.

Cuando la colitis no es aliviada al descontinuarse el tratamiento o cuando ésta es severa, el tratamiento con vancomicina oral es el adecuado para la colitis seudomembranosa asociada a antibióticos producida por C. difficile. Otras causas de colitis deben ser consideradas.

La cefotaxima es generalmente bien tolerada.

Las reacciones adversas más comunes son reacciones locales después de inyecciones I.M. o I.V., otras reacciones adversas han sido encontradas infrecuente­mente.

Las reacciones adversas más frecuentes (más de 1%) son:

Local (4.3%): Inflamación en el lugar de la inyección con administración I.V.; dolor y sensibilidad después de una inyección I.M.

Hipersensibilidad (2.4%): Comezón, prurito, fiebre y eosinofilia.

Gastrointestinal (1.4%): Colitis, diarrea, náusea y vómito.

Síntomas de colitis seudomembranosa pueden aparecer durante o después del tratamiento con el antibió­tico.

Se han reportado casos raros de náusea y vómito.

Reacciones adversas menos frecuentes (menos de 1%):

Sistema hematológico: Se ha reportado neurotropenia, leucopenia transitoria, eosinofilia, trombocitopenia y agranulocitosis.

Algunos individuos han desarrollado pruebas de Coombs durante tratamiento con cefotaxima y otros antibióticos cefalosporínicos. Se han reportado casos raros de anemia hemolítica.

Sistema genitourinario: Moniliasis, vaginitis.

Sistema nervioso central: Dolor de cabeza.

Hígado: Se han reportado elevaciones transitorias de tran­saminasas ASAT y ALAT séricas y fosfatasa alcalina.

Riñón: Como en otras cefalosporinas, se han observado elevaciones ocasionales transitorias de BUN con la administración de cefotaxima.

La cefotaxima no debe mezclarse jamás con otro antibiótico en la misma jeringa ni en el mismo líquido de perfusión.

El probenecid, interfiere con la transferencia tubular renal de cefalosporinas, retrasando su excreción y aumentando, por lo tanto, su concentración plasmática. La administración de productos favorecedores de estasis fecal queda terminantemente prohibida en los tratamientos con cefotaxima, sobre todo en sujetos encamados.

Durante el tratamiento con cefalosporinas, la reacción de Coombs puede dar falsas positivas, situación que puede presentarse en los pacientes tratados con cefotaxima.

La cefotaxima puede producir una reacción falsa positiva en la determinación de glucosa en orina si se emplean sustancias reductoras, lo que puede evitarse utilizando un método específico como el de la glucooxidasa.

Estudios efectuados en varias especies de animales no mostraron efectos de carcinogénesis.

La cefotaxima es un antibiótico inyectable por vía intravenosa. Se prescribe de la siguiente manera:

Pacientes con función renal normal:

Adultos: En promedio 3 g/día, que podrán ser aumentadas hasta 12 g/día, según la gravedad de la infección. En las infecciones urinarias la dosis promedio de 2 g/día puede ser suficiente. En meningitis la dosis promedio es de 6 g/día.

Profilaxis quirúrgica: La posología usual es de 1 g I.V. durante la inducción de la anestesia, repetida en el postoperatorio durante no más de 24 horas.

En cesáreas 1 g al pinzar el cordón umbilical, seguido por 1 g I.V., 6 y 12 horas después de la primera dosis.

Niños lactantes y recién nacidos mayores de 4 semanas: En promedio 50-100 mg/kg/día por I.V. repartidos en 3 a 4 aplicaciones. En infecciones graves, la dosis podrá ser aumentada hasta 200 mg/kg/día.

Los niños con peso corporal superior a 50 kg recibirán la posología recomendada para adultos.

Prematuros y recién nacidos: De 0 a 1 semana 50 a 100 mg/kg/día en dos inyecciones I.V., de 1 a 4 semanas 75 a 150 mg/kg/días en tres inyecciones I.V. Las infecciones meníngeas provocadas por gérmenes comprendidos en las indicaciones de cefotaxima pueden ser tratadas con dosis mayores (85 mg/kg, o sea, aproximadamente 6 g/día en adultos de peso medio y 100 mg/kg o más en niños).

Pacientes con insuficiencia renal: Cuando el aclaramiento de creatinina es menor o igual al 10 ml/min, se usará media dosis. Si el aclaramiento de creatinina es menor o igual a 5 ml/min, se administrará 1 g cada 12 horas. En caso de pacientes adultos sometidos a hemodiálisis, se administrará 1 g I.V. al final de cada sesión y se repite 24 horas. En la mayoría de los casos esta posología es suficiente.

Vía intravenosa: Cefotaxima 1 g I.V.; se disuelve la cefotaxima en el solvente y puede administrarse directamente en la vena o en el tubo de perfusión.

Puede administrarse en perfusión continua o discontinua durante 20 a 60 minutos, para lo cual se diluye el contenido del frasco ámpula de 1 g en 250 ml de solución de cloruro de sodio al 0.9%, de glucosa al 5%, en solución de Ringer o en lactato sódico.

En caso de sobredosificación y sobre todo en pacientes con insuficiencia renal existe el riesgo de encefalopatía metabólica reversible.

Cefotaxima 1 g (I.V.): caja con 1 frasco ámpula y 1 ampolleta con disolvente.

La estabilidad de una solución de cefotaxima a una concentración de 1.0 g/250 ml es satisfactoria durante 24 horas, si se mantiene en refrigeración, empleando cualquiera de los siguientes líquidos para perfusión: cloruro de sodio al 0.9%, glucosa al 5%, solución de Ringer. Consérvese en lugar fresco y protegido de la luz. Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC.

Literatura exclusiva para médicos.
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.

Hecho en México por:

LABORATORIOS SALUS, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 428M96, SSA IV

KER-30528/96