Cada ampolleta de 1 ml con SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:

Sulfato de salbutamol equivalente a               0.5 mg
de salbutamol

Vehículo, c.b.p. 1.0 ml.

•  Broncodilatador.

•  VENTOLIN^® se indica en el alivio del broncospasmo severo, asociado con asma o bronquitis y el tratamiento del estado asmático.

•  Tratamiento de parto prematuro sin complicaciones, en el último trimestre del embarazo, siguiendo las instrucciones de un médico.

Farmacocinética: Salbutamol administrado por vía intravenosa, tiene una vida media de 4 a 6 horas y su aclaramiento es parcialmente renal y parcialmente como 4´-O-sulfato (sulfato fenólico), el cual es también excretado principalmente en la orina. Las heces son una ruta secundaria de excreción. La mayoría de la dosis de salbutamol administrada por vía intravenosa, oral o por inhalación se excreta dentro de las primeras 72 horas. Salbutamol se une a proteínas plasmáticas hasta en 10%.

Farmacodinamia: Salbutamol es un ß₂-agonista adrenérgico selectivo. A dosis terapéutica actúa sobre los receptores ß₂-adrenérgicos del músculo bronquial, con poca o ninguna acción sobre los receptores ß₁-adrenérgicos del músculo cardiaco.

Hipertensión arterial, insu­ficiencia cardiaca, tirotoxicosis, enfermedad de Parkinson, con inhibidores de la MAO.

En pacientes hipersensibles al medicamento o a alguno de sus componentes.

Aunque suele emplearse VENTOLIN^® en solución intravenosa, y ocasionalmente VENTOLIN^® en tabletas, en el tratamiento de mujeres que presentan parto prematuro, sin complicaciones ocasionadas por trastornos como placenta previa, hemorragia prenatal o toxemia gravídica, las presentaciones VENTOLIN^® no deben utilizarse en casos de amenaza de aborto.

El incremento en el uso de ß₂-agonistas inhalados de acción corta, para controlar los síntomas asmáticos, indica un deterioro en el control del asma. Bajo estas condiciones puede requerirse una reevaluación del plan de tratamiento del paciente. El deterioro súbito y progresivo en el control del asma pone potencialmente en peligro la vida y debe considerarse el iniciar o incrementar el uso de corticoides. En aquellos pacientes considerados en riesgo, se debe instituir una vigilancia diaria del flujo espiratorio máximo.

Se recomienda la administración concomitante de oxígeno con VENTOLIN^® parenteral, especialmente cuando se administra por infusión intravenosa a pacientes hipóxicos.

Al igual que otros agonistas de receptores beta-adrenérgico, VENTOLIN^® puede inducir alteraciones metabólicas reversibles, como hipocaliemia y aumento en los niveles de glucosa. El paciente diabético podría no compensar esta elevación, y se ha reportado el desarrollo de cetoacidosis. La administración concomitante de corticoides podría exagerar este efecto.

Los pacientes diabéticos y aquellos que reciban concomitantemente corticoides, deben ser monitoreados frecuentemente durante la infusión intravenosa de VENTOLIN^®, de modo que puedan tomarse medidas correctivas (por ejemplo, un aumento de la dosis de insulina), para contrarrestar cualquier alteración metabólica que se presente. Para estos pacientes, podría ser preferible diluir la solución de VENTOLIN^® para infusión intravenosa en cloruro de sodio para inyecciones.

El tratamiento con ß₂-agonistas principalmente con la administración parenteral y nebulizada, puede producir hipocaliemia potencialmente grave. Se recomienda precaución especial en el asma severa aguda, pues este efecto puede ser potencializado por el tratamiento concomitante con derivados de xantinas, esteroides, diuréticos y por la hipoxia. Se recomienda monitorear las concentraciones séricas de potasio.

En muy raras ocasiones, han surgido comunicaciones de acidosis láctica asociada con la administración de dosis terapéuticas elevadas de beta agonistas intravenosos y nebulizados de acción corta, principalmente en pacientes que reciben tratamiento por exacerbaciones asmáticas agudas (véase Reacciones secundarias y adversas).El aumento en las concentraciones de lactato podría ocasionar disnea e hiperventilación compensatoria, las cuales podrían malinterpretarse como un signo de fracaso del tratamiento antiasmático y conducir a una intensifica­ción inadecuada del tratamiento con beta agonistas de acción corta. Por tanto, se recomienda vigilar a los pacientes en relación con el desarrollo de aumentos en las concentraciones séricas de lactato, y acidosis metabólica subsiguiente en este entorno.

Salbutamol puede administrarse con precaución en pacientes con tirotoxicosis.

El uso de preparaciones parenterales de VENTOLIN^® en el tratamiento de broncospasmos severos o estado asmático, no evita el uso de una terapia esteroidea con glucocorticoides.

Como se han comunicado casos de edema pulmonar en madres, ya sea durante o después del tratamiento de parto prematuro con ß₂-agonistas, se debe prestar atención cuidadosa al balance hídrico y, asimismo, se debe vigilar la función cardiorrespiratoria. Si se desarrollan signos de edema pulmonar, deberá considerarse la suspensión del tratamiento (véase Dosis y vía de administración y Reacciones secundarias y adversas).

En el tratamiento del parto prematuro con infusiones intravenosas de VENTOLIN^® de ordinario se producen aumentos en la frecuencia cardiaca de las madres, del orden de 20 a 50 latidos por minuto, al momento de prac­ticar la infusión. Se debe vigilar el pulso de las madres, impidiendo que exceda una frecuencia en estado de reposo de 140 latidos por minuto.

En el tratamiento de parto prematuro, antes de administrar preparaciones parenterales VENTOLIN^® a cualquier paciente que padezca cardiopatías conocidas, se debe practicar una evaluación adecuada del estado cardiovascular del paciente a través de un médico especializado en cardiología.

Como se han comunicado casos de edema pulmonar e isquemia miocárdica en madres, ya sea durante o después del tratamiento de parto prematuro con ß₂-agonistas, se debe prestar atención cuidadosa al balance hídrico y, asimismo, se debe vigilar la función cardiorrespiratoria, incluyendo ECG. Si se desarrollan signos de edema pulmonar o isquemia miocárdica, deberá considerarse la suspensión del tratamiento.

La administración de salbutamol durante este periodo, sólo debe considerarse si el beneficio previsto para la madre es mayor que el riesgo para el feto.

Lactancia: Como salbutamol probablemente sea secretado en la leche materna, su uso en mujeres lactantes no se recomienda, a menos que los beneficios esperados sean mayores que cualquier riesgo.

Se desconoce el efecto de la cantidad secretada, en el neonato lactando.

A continuación se enlistan los efectos adversos por órganos y sistemas y frecuencia de incidencia. La frecuencia de incidencia se define como: muy común (= 1/10), común (= 1/100 y < 1/10), no común (= 1/1,000 y < 1/100), rara (= 1/10,000 y < 1/1,000) y muy rara (< 1/10,000), incluyendo casos aislados. Por lo general, los eventos comunes y muy comunes se determinaron a partir de los datos obtenidos de pruebas clínicas. Los eventos raros y muy raros generalmente se determinaron a partir de datos espontáneos.

Trastornos del sistema inmunitario:

Muy raros: reacciones de hipersensibilidad incluyendo angioedema, urticaria, broncospasmo, hipotensión y síncope.

Trastornos metabólicos y nutricionales:

Raro: hipopotasemia.

Hipopotasemia potencialmente grave que puede presentarse como resultado de la terapia con ß₂- agonistas.

Muy raro: acidosis láctica.

En muy raras ocasiones, han surgido comunicaciones de acidosis láctica en pacientes que reciben terapia con salmeterol intravenoso y nebulizado, en el tratamiento de exacerbaciones asmáticas agudas.

Trastornos del sistema nervioso:

Muy comunes: temblores.

Común: cefalea.

Muy raro: hiperactividad.

Trastornos cardiacos:

Muy comunes: taquicardia, palpitaciones.

No común: isquemia miocárdica*.

*  En el tratamiento de parto prematuro con la formulación VENTOLIN^® para inyección/en solución para infusión.

Raros: arritmias cardiacas, incluyendo fibrilación auricular, taquicardia supraventricular y extrasístole.

Trastornos vasculares:

Raro: vasodilatación periférica.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos:

No común: edema pulmonar.

En el tratamiento del parto prematuro, en pocas ocasiones se ha asociado VENTOLIN^® en inyección con casos de edema pulmonar. Los pacientes que exhiben factores predisponentes, incluyendo embarazos múltiples, sobrecarga de líquidos, infección materna y preeclampsia, podrían estar en mayor riesgo de desarrollar edema pulmonar.

Trastornos gastrointestinales:

Muy raros: náuseas, vómito.

En el tratamiento del parto prematuro, en muy raras ocasiones se ha asociado la infusión intravenosa de VENTOLIN^® con casos de náuseas y vómito.

Trastornos musculosqueléticos y del tejido conjuntivo:

Comunes: calambres musculares.

Lesiones, intoxicación y complicaciones quirúrgicas:

Muy raro: dolor ligero o escozor al administrar intramuscularmente una inyección no diluida.

Normalmente VENTOLIN^® no debe prescribirse concurrentemente con fármacos ß-bloqueadores no selectivos, como el propranolol.

VENTOLIN^® está contraindicado en pacientes bajo tratamiento con agentes inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAO).

En algunas ocasiones con tratamientos ß₂-agonistas pueden presentarse datos de hipocaliemia, pero en general, no presenta alteraciones (salbutamol), en pruebas de laboratorio.

Hasta el momento se desconocen efectos teratogénicos, carcinogénicos o sobre la fertilidad.

En la mayoría de los pacientes, la duración de acción de salbutamol es de 4 a 6 horas.

Las preparaciones parenterales de VENTOLIN^® deben utilizarse bajo supervisión médica.

El uso más frecuente de ß₂-agonistas podría indicar un agravamiento del asma del paciente. Bajo estas condiciones es posible que se requiera reevaluar el plan terapéutico del paciente y, además se debe considerar la administración de una terapia concomitante con glucocorticoides.

El contenido de las ampolletas de VENTOLIN^® para infusión intravenosa no debe aplicarse sin diluir; la aplicación debe diluirse en 50%. Las preparaciones parenterales no deben administrarse en la misma infusión en que se utilicen otros medicamentos.

Las preparaciones parenterales de VENTOLIN^® no deben administrarse en la misma jeringa o infusión en la que se administre cualquier otro medicamento.

Adultos:

En broncospasmo severo y estado asmático:

Vía subcutánea: 500 µg cada cuatro horas (8 µg/kg de peso).

Vía intramuscular: 500 µg cada 4 horas, (8 µg/Kg de peso).

Vía intravenosa:

Infusión: En el estado asmático, la velocidad es de 3 a 20 µg x minuto esto generalmente es útil, pero en pacientes con insuficiencia respiratoria se pueden utilizar dosis más altas con éxito.

Se recomienda una dosis inicial de 5 µg/min con ajuste apropiado de la dosis de acuerdo con la respuesta del paciente.

Bolo: 250 µg (4 µg/kg) inyectado lentamente y si es necesario, la dosis puede repetirse cada 4 horas.

Niños: No se tiene experiencia para recomendar alguna posología para uso habitual en niños.

En el tratamiento del parto prematuro: Para esta indicación, se recomienda administrar VENTOLIN^® en Solución para infusión intravenosa utilizando una solución preparada como se indica arriba. Generalmente es adecuado utilizar velocidades de infusión de 10-45 microgramos por minuto para controlar las contracciones uterinas, pero es posible que se requieran velocidades de infusión mayores o menores de acuerdo con la fuerza y frecuencia de las contracciones. Se recomienda utilizar una velocidad inicial de 10 microgramos por minuto, aumentando la velocidad a intervalos de 10 minutos, hasta que la paciente exhiba una respuesta evidenciada por la disminución en la fuerza, frecuencia o duración de las contracciones. Luego se puede aumentar lentamente la velocidad de infusión hasta que cesen las contracciones. Se debe prestar atención cuidadosa a la vigilancia de la función cardiorrespiratoria y del balance hídrico. Para evitar que las madres experimenten frecuencias cardiacas excesivas (más de 140 latidos por minuto), se debe vigilar su pulso y ajustar la velocidad de la infusión. Si se desarrollan signos de edema pulmonar o isquemia miocárdica, deberá considerarse la suspensión del tratamiento. (Véase Precauciones generales y Reacciones secundarias y adversas).

Una vez que las contracciones uterinas hayan cesado, se debe mantener la velocidad de infusión al mismo nivel durante una hora, para luego reducirla en decrementos del 50% a intervalos de 6 horas. Es posible continuar el tratamiento con la formulación oral VENTOLIN^® en Tabletas, administrando 4 miligramos tres o cuatro veces al día.

Como procedimiento alternativo, o para contrarrestar una sobredosificación inadvertida con fármacos oxitócicos, se puede administrar VENTOLIN^® Solución inyectable como una sola inyección intravenosa o intramuscular. La dosis usual recomendada consiste en 100 a 250 microgramos de salbutamol.

Es posible repetir la dosis de acuerdo con la respuesta del paciente.

Niños: Hasta este momento, no existen suficientes indicios para recomendar un régimen de dosificación para su uso rutinario en niños.

La sobredosificación se manifiesta por taquicardia y temblor fino por la acción sobre músculo esquelético,  pero esto se elimina ajustando la dosis o suprimiendo el medicamento.

El antídoto preferido para una sobredosis con salbutamol es un agente ß-bloqueador cardioselectivo. Los ß-bloqueadores deben utilizarse con precaución en pacientes con antecedentes de broncospasmo.

Puede ocurrir hipocaliemia después de una sobredosis con salbutamol, por lo que en estos casos deben monitorearse los niveles séricos de potasio.

Caja con 5 ampolletas de 1 ml.

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Protéjase de la luz.

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

GLAXOSMITHKLINE MÉXICO, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 88021, SSA IV

IEAR-06330022070185/RM2007