Entre las sustancias biológicamente activas se encuentran indentificadas en Pelargonium sidoides: cumarinas, entre las cuales destaca el umckalin y su 7-0-metileter; sustancias fenólicas teniendo como principal el ácido gálico y su éster metílico; como precursores de los proantocianidinos varios flavonoles monoméricos con la catequina y la galoctequina como compuestos característicos.
Actividad bacteriostática: En relación a la indicación clínica, se probaron en estudios in vitro las propiedades antibacterianas del extracto total y sus componentes individuales de umckaloabo®.
En estudios con bacterias grampositivas (como Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus ß-hemolítico) y bacterias gramnegativas (como Haemophilus influenzae entre otras) se encontraron CIM (concentración inhibitoria mínima) de 5 a 7.5 mg/ml para el extracto total de Pelargonium sidoides.
Los componentes potentes antibacterianos fueron las cumarinas umckalin y 6,8-dihidroxi-5,7-dimetoxicumarina, así como el metil éster del ácido gálico con niveles de CIM de 200 a 500 µg/ml. Para el metil éster del ácido gálico se requirieron concentraciones de 1,000 µg/ml para inhibir a Streptococcus pneumoniae.
Propiedades inmunomoduladoras:
Inducción de ON: En estudios sobre activación de mecanismos de defensa oxígeno-dependientes por extractos y componentes de Pelargonium sidoides, se investigó en primera línea la formación y liberación de ON (oxido nítrico). Para ello se utilizaron macrófagos previamente infectados con Leishmania y se incubaron con las sustancias de prueba, midiendo a las 72 horas la cantidad intracelular formada de ON.
Los resultados demuestran que todos los componentes probados inducen la producción de ON.
Inducción del TNF (TNF-a)- factor de necrosis tumoral: La producción y liberación de citoquinas es importante para la defensa oxígeno-dependiente de una infección. El TNF-a es corresponsable para la activación de la respuesta inmune. En un modelo experimental validado se pudo demostrar que principalmente el ácido gálico, el metil éster del ácido gálico, pero también la fracción de etil-acetato y n-butamol del extracto total, tienen una propiedad amplia de inducción de TNF-a.
En estudios moleculares se comprobó que la inducción de citoquinas se efectúa a nivel de transcripción molecular.
Efecto citoprotector por medio de producción de interferón: Para evaluar el efecto citoprotector inducido por los constituyentes de umckaloabo®, se utilizó un modelo de fibroblasto/virus de encefalomiocarditis (VEMC).
En este modelo de prueba, los macrófagos primero fueron pre-incubados con los principios activos contenidos en umckaloabo® y el líquido sobrenadante con el interferón, inducido por los macrófagos, fue trasladado a fibroblastos murinos sensibles al interferón de la línea celular L-929. Posterioremente los fibroblastos fueron infectados con una suspensión de virus de encefalomiocarditis (VEMC).
En este modelo de experimentación la viabilidad de las células se evalúa por espectrofotometría y las células que no son suficientemente protegidas por los diferentes principios activos contenidos en umckaloabo® son destruidas tras la exposición viral, los resultados fueron los siguientes:
La cumarinas analizadas mostraron tener un efecto citoprotector moderado por medio de la inducción del 20 al 30% de IFN (interferón).
El ácido gálico produjo una significativa citoprotección en concentraciones de 100 µg/ml.
En las células impregnadas con todos los principios activos contenidos en umckaloabo® mostró un efecto citoprotector del 60% en comparación con el grupo control, a la concentración de 0.8 µg/ml.
El efecto citoprotector del extracto de Pelargonium sidoides sobrepasa el efecto de ácido gálico por lo que se asumen efectos sinérgicos de componentes conocidos o aun desconocidos.
Estimulación de producción de interferón-ß: En un modelo con células humanas de osteosarcoma MG-63 se analizó el efecto de umckaloabo® en cuanto a la síntesis de interferón-ß. Se demostró que el extracto aumenta la secreción de interferón-ß hasta un 200% únicamente en presencia de ARN viral.
