Cada TABLETA contiene:

Flutamida              250 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Está indicado en el tratamiento paliativo del cáncer avanzado de próstata en pacientes no tratados previamente, y en pacientes con falla al manejo con agentes hormonales o en combinación con algún agonista de la hormona LHRH.

TAFE­NIL^® es un antiandrógeno no esteroi­de.

La flutamida ejerce su efecto antiandrógeno al competir con la testosterona y su principal metabolito la dihidro­testoste­rona, por los sitios de combinación de los andrógenos con los receptores citoplasmáticos en las células blanco prostáticas. Interfiere también con la retención del complejo receptor andrógeno-dependiente de las células neoplásicas.

Luego de su administración oral, la absorción en el intestino es casi completa. Después de 30 minutos puede identificarse en plasma, alcanzando concentraciones plasmá­ticas máximas en las siguientes 2 ó 3 horas.

La flutamida se metaboliza en el hígado; se han cuantificado por lo menos seis metabolitos, de los cuales la 2-hidroxi­fluta­mida es el metabolito biológicamente activo; éste se encuentra en concentraciones plasmáticas mayores que el compuesto original y se liga a las proteínas en porción elevada, 92 a 94%.

Los receptores citoplasmáticos de testosterona pueden bloquearse consecutivamente, cuando la previa hidroxila­ción de flutamida en 2-hidroxiflutamida alcance concentraciones mil veces superiores a la testosterona natural. Con TAFENIL^® se obtienen niveles plasmáticos entre 5 y 10 mil veces más que la hormona andrógena natural en un lapso de 2 a 3 horas, luego de administrarse oralmente. Flutamida tiene una vida media plasmá­tica de 6 horas, la cual se ve aumentada en pacientes geriátricos a 8-9 horas; aproximadamente el 4.2% del fármaco es excretado en orina y heces.

Sensibilidad a la fluta­mida o a los componentes de la fórmula de esta ­preparación.

TAFENIL^® no está indicado en mujeres. No se cuenta con documentación clínica
en mujeres en gestación y/o en periodo de lactancia. Por consiguiente, TAFENIL^® no debe administrarse a mujeres embarazadas ni durante el periodo de lactancia.

Las reacciones adversas más observadas son: Gi­ne­co­mastia, asociada algunas veces con galactorrea y mastalgia que desaparecen al reducir la dosis o suspender el tratamiento.

Reportadas con menor frecuencia están: Diarrea, náusea y vómito, aumento del apetito, insomnio, cansancio, alteración transitoria de la función hepática que ­puede requerir, en algunos casos, monitoreo ­cuidadoso del paciente; especialmente no se observa: alteración de las transaminasas, ictericia colestásica, necrosis o ence­fa­lo­pa­tía hepática.

Las tabletas de flutamida en combinación con ago­nistas LHRH pueden ser causa de bochornos, impotencia se­xual, disminución de la libido, diarrea, náusea y ­vómito.

La flutamida en combinación con warfarina puede aumentar el tiempo de protrombina; se recomienda una vigilancia especial en pacientes con esta combinación de fármacos.

Flutamida puede inducir cambios en los valores normales de la función hepática, aumento del nitrógeno ureico en la sangre y en menor medida en los valores de creatinina sérica.

La flutamida en diversos estudios como: prueba de AMES, prueba de la re­paración del ADN, intercambio de cromátides humanas in vivo y estudio letal dominante en ratas, demostró un potencial mutagénico. El tratamiento a largo plazo provocó adenoma testicular de células intersticiales en ratas, sin embargo se ignora si este hecho es relevante para el hombre.

Oral.

Se re­co­mienda una dosis diaria de 750 mg, fraccionada en tres tomas de 250 mg, es decir, una tableta de preferencia después de los alimentos principales.

Los reportes de la investigación experimental señalan que los síntomas asociados con una sola dosis de flutamida son: cansancio, fatiga, malestar general, hipoacti­vi­dad, erección pilosa, respiración lenta, anorexia, vómito, ataxia y metahemoglobinemia.

No se ha establecido en el hombre la dosis con potencial letal. La diálisis no se recomienda en caso de sobredosis ya que la flutamida se une de manera muy elevada a proteínas plasmáticas. La inducción del vómito es muy recomendable si el paciente está consciente. La vigilancia y monitoreo son indispensables.

Caja con 30 y 90 tabletas de 250 mg.

Consérvese en lugar fresco, seco y protegido de la luz.

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

Hecho en México por:

ASOFARMA DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 282M89, SSA

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