Cada ampolleta de SOLUCIÓN INYECTABLE con­tiene:

Bitartrato de norepinefrina
equivalente a......................... 4 mg
de norepinefrina

Vehículo, c.b.p. 4 ml.

La norepinefrina está indicada en la restauración de la presión arterial, en ciertos casos de hipotensión arterial aguda, como la que se presenta en algunos casos después de una feocro­mo­citomectomía o después de un infarto al miocardio. También es útil en el tratamiento de la hipotensión arterial que se presenta después de un by-pass cardiopulmonar y de cirugía cardiaca.

La norepinefrina está indicada además como coadyuvante temporal en el paro cardiaco para restaurar y mantener una presión arterial adecuada y un latido cardiaco eficaz después de restablecer la ventilación pulmonar mediante otros medios.

La norepinefrina es una catecolamina con acción sobre los receptores beta-1-adrenérgicos, estimula el miocardio y aumen­ta el gasto cardiaco, además, actúa sobre los receptores alfa-adrenérgicos para producir una ­potente acción vasoconstrictora, de modo que, aumenta la presión arterial sistémica y el flujo arterial coronario.

A dosis por debajo de 0.4 mcg/kg/minuto predomina el efecto estimulante cardiaco; a dosis mayores aparecen el efec­to vasoconstrictor o el efecto presor que se ­deben principalmente al aumento de la resistencia periférica.

La norepinefrina puede aumentar ligeramente el volumen/minuto respiratorio.

La norepinefrina se absorbe escasamente cuando se administra vía subcutánea.

Su distribución se realiza predominantemente hacia el sistema nervioso simpático. Atraviesa la placenta, pero no la barrera hematoence­fálica.

Se metaboliza en hígado y otros tejidos mediante la combinación de reacciones que convierten a las enzimas ca­te­col-0-metiltransferasa y monoaminooxidasa en metabo­litos inactivos.

Las acciones farmacológicas de la nore­pinefrina finalizan en las terminaciones nerviosas simpáticas, principalmente por la captación y metabolismo.

Cuando la administración se realiza vía intravenosa, su inicio de acción es rápido y su duración es de 1 a 2 minutos después de que ha terminado la aplicación.

Los metabolitos de la norepinefrina se excretan en la orina, principalmente como sulfatos conjugados y en menor grado como conjugados glucurónidos; además, una mínima parte se excreta sin cambios.

Se contraindica su empleo en pacientes con hipersensibilidad a la norepinefrina o a cualquier otro simpaticomimético.

Asimismo, se contraindica en pacientes con intolerancia al bisulfito, contenido como parte del vehículo en la fórmula. También deberá evitarse su empleo en pacientes con estado de choque avanzado, insuficiencia coronaria o hipertiroidismo.

Se deberán extremar las precauciones y valorar la relación riesgo-beneficio en pacientes con hipercapnia, hipoxia, enfermedades vasculares oclusivas como trombosis vascular mesentéri­ca o periférica.

Previo al uso de la norepinefrina se deberá asegurar una adecuada presión arterial y volumen sanguíneo.

La norepinefrina deberá ser aplicada por un médico espe­cialista con experiencia en el uso de este medicamento y sus posibles complicaciones.

Cuando se emplea la norepinefrina como medida de urgencia se debe administrar antes o en forma simultánea una reposición del volumen sanguíneo y se mantendrá la presión intraaórtica para evitar la isquemia cerebral o de las arterias coronarias.

Deberán realizarse determinaciones frecuentes de la presión arterial al momento de iniciar la administración de la norepinefrina.

Preferentemente se medirá la presión venosa central, la presión intraarterial, la presión capilar pulmonar y el flujo de orina. Resulta recomendable el realizar una monitorización constante con electrocardiograma para detectar posibles arritmias cardiacas.

La norepinefrina atraviesa fácilmente la placenta, por lo cual se recomienda evitar su empleo en la mujer embarazada. Durante la lactancia no se han descrito problemas, pero se recomienda que su administración sea valorada por el médico.

La vasoconstricción local debida a la extravasación puede causar hemostasia y/o necrosis. En la circulación general puede reducir el flujo sanguíneo a los órganos vitales, puede disminuir la perfusión renal y debido a la hipoxia tisular ocasionar acidosis metabólica, especialmente en pacientes hipovolémicos.

El uso prolongado de dosis elevadas de norepinefrina pueden disminuir el gasto cardiaco por reducción del retorno sanguíneo debido al aumento de la resistencia vascular periférica. Rara vez se presentan palidez cutánea o a lo largo de la vena en que se administra, ­cianosis, mareos severos, bochornos, erupción cutánea, urticaria o prurito, edema en cara, labios o párpados, sibilancias y arritmia cardiaca.

Los siguientes medicamentos pueden interac­cionar con la norepinefrina: anfetaminas, anestésicos orgánicos, antidepresivos tricíclicos, maprotilina, antihipertensivos, diuréticos usados como antihipertensivos, bloqueadores betaadrenérgicos, estimulantes del SNC, desmopresina, lipresina, vasopresina, glucósidos digitá­licos, dihidroergotamina, ergotamina, ergometrina, metisergida, oxitocina, doxapram, guanetidina, levodopa, litio, mazindol, metildopa, alcaloides de la rauwolfia y hormonas tiroideas.

Incompatibilidades: La norepinefrina es incompatible con las sales de hierro, álcalis y agentes oxidantes, por lo cual deberá evitarse su mezcla.

Los efectos de la norepine­frina pueden ocasionar hiperglucemia, aumento sérico del ácido láctico y del colesterol en forma transitoria.

No se han realizado estudios acerca de la carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad con norepinefrina.

Previo a su admi­nistración, la norepinefrina deberá diluirse en solución de glucosa al 5% o en solución de glucosa al 5% y cloruro de sodio al 0.9%, debido a que la glucosa protege a la norepinefrina de la oxidación, se recomienda no emplear solución de cloruro de sodio sola.

Para preparar la mezcla de solución, se agregan 4 mg de norepinefrina a 1,000 ml de una solución, como alguna de las especificadas anteriormente. La solución resultante contiene 4 mcg (0.004 mg) de norepinefrina por ml. Si se requieren grandes volúmenes de líquido a una velocidad que implique una dosis elevada de norepinefrina, se debe emplear una solución más diluida. La velocidad y concentración dependerán de la necesidad de líquido y respuesta del paciente.

Se sugiere utilizar preferentemente un acceso central para la administración de la norepinefrina. Sin embargo, puede usarse la vena antecubital diluyendo adecuadamente el medicamento.

No se recomienda la aplicación intra­muscular ni por vía subcutánea debido a su efecto vasoconstrictor. ­

Asimismo, se recomienda evitar la aplicación en las venas de las piernas.

Se deberá evitar la extravasación de la norepinefrina debido a la posibilidad de que cause necrosis local.

No deberá emplearse por periodos prolongados de tiempo debido a que puede causar isquemia de los órganos vitales y depleción del volumen plasmático.

Si se requiere de una terapia prolongada, se recomienda cambiar el sitio de aplicación a intervalos ­periódicos.

Si aparece palidez a lo largo del trayecto de la vena en que se está llevando a cabo la administración, se deberá cambiar de sitio.

Cuando se ha decidido retirar la terapia con norepinefrina, ésta se hará en forma gradual y de modo tal, que se pueda reanudar la administración en caso de que la presión sistólica descienda a 70-80 mm Hg.

Para la isquemia por extravasación se debe infiltrar el lugar inmediatamente con 10 a 15 ml de solución de cloruro de sodio que contenga de 5 a 10 mg de fentolamina.

Los signos de sobredosis comprenden la aparición de convulsiones, cefalea intensa y continua, bradicardia y vómitos. El tratamiento de la sobredosis incluye: suspender inmediatamente la administración de la solución e instituir una adecuada reposición de líquidos y electrólitos.

Para controlar los efectos hipertensivos puede administrarse por vía intravenosa, un bloqueador alfa-adrenérgico junto con 5 a 10 mg de fentolamina.

Cajas con 10 y 50 ampolletas con 4 mg/4 ml.

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25ºC. Protéjase de la luz.

Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
El empleo de este medicamento durante el embarazo, queda bajo la responsabilidad del médico.
Esta presentación es exclusiva para clínicas y hospitales.
Este medicamento es de alto riesgo.
No se use en embarazo y lactancia.
Literatura exclusiva para médicos.

Hecho en México por:

Laboratorios Pisa, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 206M96, SSA IV

JEAR-03361200985/RM2003