Cada TABLETA contiene:

Diazepam              5 y 10 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

ORTOPSI­QUE* está indicado en todos los casos en que la ansiedad y la tensión severas dominan el cuadro; tiene gran valor para aliviar ansiedad, tensión, inquietud, excitación psicomotriz, distimias, trastornos somáticos de la ansiedad y hipocondriasis.

En crisis fóbicas o de pánico, es el medicamento de elección y en estados de agitación consecutiva al síndrome de abstinencia o supresión aguda al alcohol, en insomnio y para regular las alteraciones neurovegetativas y como una medicación preoperatoria y para la sedación consciente.

El diazepam es un medicamento muy útil en las diversas formas de epilepsia y no solamente es el medicamento de elección en el status epilepticus, sino que también cumple un papel bastante efectivo cuando se asocia con otros anticonvulsivantes en las ausencias típicas, en el síndrome de West o encefalopatía mioclónica infantil con hipoarritmia.

Por su acción miorrelajante se utiliza en estados espásticos de origen central, en las contracturas periféricas por diversas causas, síndrome radicular, contracturas reumáticas, en casos de espasmos musculares postraumáticos, esclerosis múltiple, discinesia tardía y parkinsonismo. En algunos trastornos conductuales que se acompañan en el niño epiléptico, ha demostrado beneficios.

Farmacocinética: La iniciación del efecto clínico se observa dentro de 30 minutos después de su administración oral; la absorción es rápida con el pico de los niveles plasmáticos que ocurren en 60 a 120 minutos. Se distribuye en todo el organismo y cruza las barreras pla­centaria y hematoencéfalica. Se une a proteínas plasmá­ticas (98%), lo que determina una vida media larga (20 a 50 horas).

La vida media de eliminación es bifásica con una fase inicial –de 7 a 10 horas, seguida por una segunda fa­-
se – de 2 a 6 días; el metabolismo hepático extenso ocurre hacia tres metabolitos activos y de vida media prolongada; el desmetildiazepam, el temazepam y el oxa­zepam, lo cual con la administración repetida, ocasionan el fenómeno de acumulación. El diazepam y sus metabolitos se eliminan en la orina, resultando en la eliminación de al menos 25% del medicamento sin cambios en la orina.

Farmacodinamia: El diazepam es una ­benzodiazepina dos o tres veces más potente que el clordiacepóxido y actúa principalmente sobre el sistema límbico (núcleo amigdalino, hipocampo y septum).

Las benzodiaze­pinas de duración prolongada; lo ­mismo que otros miembros del grupo, actúan sobre el sistema nervioso central donde produce diversos grados de depresión según la dosis, desde ligera sedación hasta hipnosis. Destacan sus efectos ansiolítico, anticonvulsivo y relajanta muscular.

Se supone que al actuar sobre el sistema límbico, la mayor parte de sus acciones son el resultado del aumen­to de la inhibición mediada por el ácido gamma-amino­butírico (GABA), lo que parece ser consecuencia de su unión a receptores benzodiazepínicos que están en estrecha relación con los receptores del GABA y los canales transmembrana del ión cloro (complejo receptor GABA/Bdz/Cl-).

Este medicamento está contraindicado en personas hipersensibles al medica­mento, glaucoma, miastenia grave, hipertrofia prostática, emba­razo, insuficiencias hepáticas, renal o respiratoria ­grave. Hipersensibilidad a las benzodiazepinas, into-
xicación alcohólica aguda con manifestaciones de depresión, estado de coma o choque, psicosis, hipoxia, ­edema cerebral y en personas que manejan vehículos y/o aparatos de precisión. Administración concomitante con psicotrópicos, antihistamínicos, barbitúricos, alcohol y otros medicamentos, los cuales por sí mismos producen depresión del SNC, debido a que producen efectos adicionales en el mismo. En pacientes con hipoalbuminemia causa depresión profunda.

Si el diazepam es combinado con otros agentes psicotrópicos o ­medicamentos anticonvulsivos, se debe tener cuidadosa consideración a la farmacología de los agentes a ser empleados, particularmente con compuestos que pueden potenciar la acción del diazepam, como fenoticinas, narcóticos, barbituratos, inhibidores MAO y otros antidepresivos.

Las precauciones usuales son indicadas para pacientes severamente deprimidos o aquéllos en los cuales existe alguna evidencia de depresión latente; y en particular el reconocimiento de tendencias suicidas.

El aclaramiento del diazepam y de otras benzodiazepinas puede retardarse por la administración conjunta con cimetidina.

En pacientes debilitados y/o de edad avanzada se recomienda administrar las dosis mínimas efectivas.

Para garantizar la seguridad y efectividad del uso de benzodiazepinas, se debe informar a los pacientes que debido a que las benzodiazepinas pueden producir depen­dencia física y psicológica, es aconsejable que consulten al médico antes de cada incremento en las dosis o en la descontinuación abrupta de este medicamento.

Puede desarrollarse una disminución en la respuesta a las efectos de la benzodiazepinas tras el uso repetido de diazepam por un tiempo prolongado.

Los efectos sedativos, amnesia y función muscular alte­rada pueden afectar la habilidad de conducir y operar maquinaria.

Durante el embarazo se re­comienda no administrarlo salvo criterio médico, valorando riesgos contra beneficios como en el caso de la toxicosis gravídica y placenta previa.

Al igual que con cualquier benzodiazepina se puede presentar: somnolencia excesiva, cansancio o debilidad, ataxia, di-
sartria, cefalea, calambres abdominales y musculares, mareo, astenia, visión borrosa, sequedad de boca, náu-
seas, vómito, constipación, urticaria, apnea, ­insuficiencia respiratoria, depresión del estado de conciencia, aumen-
to de las secreciones bronquiales, temblores, sudación, aumento o disminución de la libido, hiporreflexia, trastornos menstruales, dolor ocular, excita­ción, alucinacio­nes, leucopenia, flebitis, trombosis venosa y reacciones alérgicas como erupciones cutáneas; las ­cuales ceden al disminuir la dosis o suprimir el medicamento.

La administración conjunta con psicotrópicos, antihistamínicos, barbitúricos y alcohol, potencializa el efecto depresivo sobre el SNC. Produce tolerancia y farmacode­pendencia.

ORTOPSI­QUE* interactúa con diversos fárma­cos, especialmente con los que afectan el SNC. La administración conjunta con psicotrópicos, antihistamí­nicos y alcohol, potencializa el efecto depresivo sobre el SNC. Los antidepresivos tricíclicos, los neurolépticos, antihistamínicos, fenitoína, barbitúricos y otros depresores potencializan la depresión, provocando amnesia, letargo, estupor, coma y muerte. El alcohol incrementa la absorción e inhibe su biotransformación y la cimetidina alarga la vida media. Potencian los efectos anti­hiperten­sivos de los diuréticos. Incrementan el efecto relajante muscular del curare y la galamina.

La terapia prolongada puede elevar la fosfatasa alcalina, la transaminasa glutamicooxalacética, la bilirrubina directa e indirecta, el colesterol sérico y la glucosa sanguínea; en cuanto a esta última sustancia se ha visto que la elevación no es tan grande como la producida por las fenotiacinas; sin embargo, pueden provocar una des­compen­sa­ción en los dia­béticos.

Estos efectos sobre la química sanguínea son reversibles al suspender la medicación y en la inmensa mayoría de casos no significa riesgo alguno. Puede normalizar la T-3 y la T-4 en un hipertiroideo.

No se han reportado hasta el momento.

Se considera dentro de la categoría D.

Oral.

Adultos:

Estados de ansiedad no psicóticos: Dosis de 2 a 10 mg divididos en tres a cuatro tomas al día.

Niños: Dosis de 0.1 a 0.8 mg/kg/día divididos en tres a cuatro tomas al día.

Síndrome de abstinencia alcohólica: 10 mg tres a cuatro veces al día durante el primer día. Reducir la dosis a 5 mg tres a cuatro veces el segundo día.

Las benzo­diazepinas son las sustancias que más se usan en intento de suicidio. Por su baja capacidad para deprimir los centros bulbares implicados en la respiración y el funcionamiento cardiaco, "las benzodiazepi­nas son ­medicamentos a prueba de suicidio", aunque se han reportado muertes en adultos por la ingestión exclusiva de benzo­diaze­pi­nas; pero la inmensa mayoría de suicidas no pone en peligro su vida.

Las complicaciones más importantes por sobredosis de estos medicamentos se derivan de la depresión del SNC y pueden abarcar desde la somnolencia hasta el coma. Los efectos sobre la presión sanguínea, la frecuencia cardiaca y la respiración se presentan solamente cuando las dosis son extremadamente grandes; los niños resultan particularmente sensibles.

En casos de sedación excesiva puede utilizarse un antagonista selectivo de los receptores ben­zodiazepínicos por vía ­intravenosa, el flumazenil, la administración lenta de 1 a 5 mg, cada 20-30 minutos si la sedación rea-
parece.

Las medidas generales que se utilizan en la intoxi­cación por otros depresores del SNC son también adecuadas en estos casos, a saber: lavado gástrico, administración de líquidos por vía intravenosa y mantenimiento en buen estado de los signos vitales y despejadas las vías respiratorias.

En caso de hipertensión arterial se recomienda la aplicación intraveno­sa de levarterenol o metaraminol. No es útil emplear estimulantes como el benzoato de sodio o la cafeína.

El uso de la fisostigmina se encuentra en la fase experimental y su efecto es central y estimulante.

La diálisis tiene un valor limitado.

La mayoría de pacientes que se sobredosifican no ­llegan a desarrollar una depresión central tan marcada como los casos antes descritos, sino que sus síntomas se reducen a lentitud psicomo­tora, apatía, flacidez ­muscular, diplopía, ataxia, mareos, náuseas y ce­falea.

Venta al público:

Caja de cartón con 30 y 60 tabletas de 5 mg.

Caja de cartón con 20 y 60 tabletas de 10 mg.

Exportación:

Caja de cartón con 30 y 60 tabletas de 5 mg.

Caja de cartón con 20 y 60 tabletas de 10 mg.

Sector Salud: Envase (caja de cartón) con 20 tabletas de 10 mg con el genérico diazepam y clave 3215.

Mercado de genéricos intercambiables: Caja de cartón con 20 tabletas de 5 y 10 mg.

Todas las presentaciones en sobres de celopolial y/o envase de burbuja (PVC-aluminio).

Consérvese a temepratura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Protéjase de la luz.

Producto perteneciente al grupo II.

Su venta requiere receta médica la cual se
retendrá en la farmacia. El uso prolongado
aun a dosis terapéuticas, puede causar
dependencia. No se deje al alcance de
los niños. No se use en el embarazo y la
lactancia. Literaruta exclusiva para médicos.

PSICOFARMA, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 85948, SSA II

CEAR-04361202515/RM2004