Cada COMPRIMIDO contiene:
Tetrazepam.............................. 25 y 50 mg
Excipiente, c.b.p. 1 comprimido.

Miorrelajante. MIOLASTAN® está indicado en el tratamiento de las contracturas musculares dolorosas en el curso de la patología de origen mecánico del raquis, en traumatología, ortopedia y neurología. Cervicalgias, dorsalgias y lumbalgias agudas y crónicas. Ciática. Tendinitis, bursitis, contracturas musculares, en particular las del deportista. Manejo farmacológico de esguinces e intervenciones ortopédicas. Paraplejías espásticas. Medicación preanestésica.

La molécula de MIOLASTAN® químicamente se describe como 7-cloro-5(1-ciclohexenil)-1,3-dihidro-1-metil-2M-2H-1,4-benzodiazepina. Farmacológicamente posee las mismas características de todas las benzodiazepinas, es decir, tiene acción sedante, ansiolítica, anticonvulsivante y miorrelajante. Su especificidad depende de su estructura molecular y la afinidad específica que tiene por los receptores tanto centrales como periféricos. MIOLASTAN® es una benzodiazepina con características miorrelajantes; dispone de un margen terapéutico importante, entre sedación y miorrelajación de más de dos veces y media de la observada con diazepam. Midiendo un índice de afinidad (ki) expresando nanomoles (nM) de producto, mientras más débil es la constante, mayor es la afinidad de la molécula para saturar a los receptores. Las benzodiazepinas tienen habitualmente una afinidad mucho más importante por los receptores centrales que por los receptores periféricos. Así, la relación ki periférico/ki central de diazepam es de 10. Se necesitan diez veces más moléculas de diazepam para saturar los receptores periféricos a las benzodiazepinas, que para saturar a los recep­tores centrales. Por otro lado, la relación ki periférico/ki central de la molécula de MIOLASTAN® es de 0.9. El tetrazepam se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal, detectándose niveles en sangre en 14 minutos, teniendo una alta biodisponibilidad. En sangre el tetrazepam se encuentra en su mayoría en su forma original, siendo el responsable principal de su actividad farmacológica. El tetrazepam presenta una importante unión a proteínas plasmáticas, por lo que no es desplazado in vitro por diversos analgésicos o antiinflamatorios. El metabolismo del tetrazepam es principalmente hepático y se excreta principalmente por orina (70%) y por heces en menor porcentaje (30%); el principal metabolito excretado es un glucoroconjugado (3´-hidroxitetra­zepam). La vida media es de 22 ± 4 horas. Después de la administración a dosis repetidas, no se observan diferencias entre los parámetros farmacocinéticos comparados con aquellos obtenidos por la administración en dosis única. La ingesta de alimento no modifica el perfil farmacoci­nético del tetrazepam. En pacientes geriátricos se observa un incremento en la vida media, por lo que se debe efectuar un reajuste de dosis. La farmacocinética del tetrazepam presenta modificaciones en la presencia de insuficiencia renal y aunque el incremento en la vida media no es significativo, existe variabilidad interpaciente, por lo que en casos de insuficiencia renal es conveniente reducir la dosificación. En casos con insuficiencia hepática, se observa disminución en la velocidad de eliminación, por lo que es necesario de igual manera la disminución de la dosis.

Miastenia, glaucoma e insuficiencia respiratoria, hipersensibilidad conocida a las benzodiazepinas y/o sus derivados. No se administre a niños menores de 6 años.

Está demostrado que las benzodiacepinas atraviesan la barrera fetoplacentaria y se excretan por la leche materna. El uso del medicamento durante el embarazo no está suficientemente valorado, por lo que queda a juicio del médico tratante, su empleo en estos casos. No se recomienda la utilización de MIOLASTAN® durante el periodo de lactancia.

Están en relación con la dosis empleada y con la sensibilidad individual del paciente. Somnolencia (en especial en personas de edad avanzada). Hipotonía muscular. En ciertos pacientes se puede observar una reacción paradójica, irritabilidad, agresividad, subexcitación, síndrome de confusión onírica. Exantemas de tipo maculopapular, acompañándose en ocasiones de prurito. La suspensión brusca del tratamiento puede provocar manifestaciones de deprivación, con más rapidez con ben­zodiazepinas de vida media corta (24 horas) que con las de vida media larga, con posibilidad de incidentes menores como irritabilidad, ansiedad, mialgias, insomnio y excepcionalmente náusea y vómito; incidentes mayores (son excep­cionales) convulsiones aisladas, estado de mal mioclónico, con síndrome confusional. Estos incidentes pueden sobrevenir en cualquier momento y generalmente son precedidos de síntomas menores. La duración del tratamiento debe ser sólo la necesaria y evitar en la medida posible la prolongación del tratamiento; no hay datos disponibles sobre tratamientos a muy largo plazo. Puede sobrevenir un síndrome de supresión si se suspende bruscamente, después de su uso más o menos prolongado, sobre todo a dosis elevadas. Para prevenir tales circunstancias, se recomienda reducir progresivamente las dosis.

Sinergia aditiva con otros depresores neuromusculares (curarizantes, miorrelajantes), con otros medicamentos depresores del sistema nervioso central, en particular ciertos neurolépticos; su administración simultánea, hace mayor el riesgo de sedación. La interacción con alcohol produce efectos impredecibles. El riesgo de síndrome de supresión es mayor con la asociación de benzodiazepinas que se hayan prescrito como ansiolíticos o como hipnóticos.

Hasta el momento, no ha sido descrita en los estudios clínicos controlados ninguna alteración de las pruebas de laboratorio más usuales.

Los estudios farmacológicos han demostrado que MIOLASTAN® posee un buen margen de seguridad, ya que no se ha demostrado en animales de laboratorio efectos de teratogénesis, mutagénesis, carcinogénesis ni alteraciones de la fertilidad y sobrevida de los fetos. En humanos se ha mencionado el riesgo teratógeno producido por algunas benzodiazepinas, pero no ha sido confirmado con los estudios epide­miológicos; sin embargo, no se recomienda el empleo de MIOLASTAN® en pacientes embarazadas.

Oral. Se recomienda utilizar una dosificación progresiva y repartirla durante el día. Para el tratamiento ambulatorio se recomienda iniciar con 1 comprimido, de preferencia por la noche, y en caso necesario aumentar 1 comprimido suplementario cada día. La dosis más eficaz es de 50 a 75 mg al día; en estos casos se recomienda un comprimido por la mañana y uno o dos por la noche. En los enfermos hospitalizados o encamados, se recomienda iniciar con un comprimido y aumentar progresivamente un comprimido cada día, hasta alcanzar la dosis eficaz habitual que es de 75 mg al día (3 comprimidos de 25 mg cada uno). Las dosis deberán ser repartidas en 3 tomas durante el día, o sea, por la mañana, tarde y noche; en caso de dolores nocturnos que perturben el sueño, será necesario un comprimido adicional. Posología en niños: La utilización en niños deberá ser excepcional; sin embargo, cuando hay absoluta necesidad, se administrará MIOLASTAN® a una dosis de 4 mg por kg de peso, repartida en dos tomas al día. Pacientes geriátricos: En los sujetos ancianos, se recomienda disminuir la dosis a la mitad.

En caso de ingesta masiva existe la posibilidad de depresión cardiorrespiratoria y coma, sobre todo cuando se presentan intoxicaciones con varios fármacos. El antídoto de las benzodiazepinas es el flumazenil. La dosis inicial del flumazenil, en el manejo de la sobredosi­ficación por benzodiazepinas es de 0.3 mg por vía intravenosa en bolo, a administrarse en 2 minutos. Mantener con una infusión de 0.1 a 0.4 mg/h, la velocidad de infusión deberá ajustarse individualmente, según el grado de conciencia deseado. Cuando se sospeche de intoxicación reciente, se aconseja practicar un lavado gástrico. En todo caso se aplicarán medidas de apoyo, así como la reanimación cardiorrespiratoria en caso de que llegara a ser necesaria.

Caja con 20 comprimidos de 25 y 50 mg.

Consérvese en lugar fresco y seco.

Producto perteneciente al grupo II.
Literatura exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica, la cual se retendrá en la farmacia.
El uso prolongado de este medicamento aun a dosis terapéuticas puede causar dependencia.
Este producto ocasiona en algunas personas somnolencia y retardo en los reflejos, lo que impide el manejo de vehículos o maquinaria potencialmente peligrosa.




Reg. Núm. 70178, S. S. A.

DEAR-403066/RM2000