Cada cartucho contiene:

Nicotina 10 mg

Excipiente, c.b.p. 1 cartucho.

Coadyuvante en el tratamiento del tabaquismo.

Para el tratamiento de la dependencia al tabaco para aliviar los síntomas del retiro, conduciendo a una reducción y cese de fumar.

La mayor parte de la nicotina contenida en NICORETTE^® INHA­LADOR se deposita en la cavidad oral. Una inhalación continua y rápida durante 20 minutos libera 40% (4 mg) de la nicotina de cada cartucho y aproxima-­damente 50% de la nicotina liberada está disponible sistémicamente, esto es, aproximadamente 2 mg. La absorción de la nicotina a través de la mucosa bucal es lenta y no produce las concentraciones plasmáticas de nicotina altas y rápidas que se observan cuando se fuma un cigarro.

La auto­ad­ministración, comúnmente produce niveles plasmáticos de nicotina de 8 a 10 ng/ml, los cuales solamente representan aproximadamente 1/3 de los niveles plasmáticos durante el uso clínico correspon­den a los de la goma para mascar NICORETTE^® 2 mg cada hora.

Una bocanada de 50 ml contiene aproximadamente 15 µg de nicotina. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan dentro de 15 minutos después de finalizar la inhalación.

Los niveles plasmáticos en el estado estacionario, de aproximadamente 20 a 25 ng/ml, se alcanzan con inhalaciones rápidas y continuas durante 20 minutos por hora durante 12 horas a temperatura ambiente en una prueba de laboratorio.

La liberación de nicotina de NICORETTE^® INHALADOR depende de la temperatura, a 30°C aumenta la dosis biológicamente disponible en aproximadamente 29% y a 40°C un 48%, en comparación con la dosis disponible a 20°C.

Las concentraciones sanguíneas terapéuticas de nicotina, esto es, los niveles sanguíneos que alivian la ansiedad, son individuales con base en la dependencia del paciente a la nicotina.

El volumen de distribución después de la administración intravenosa de nicotina es de aproximadamente de 2 a 3 l/kg, y la vida media varía entre 1 y 2 horas. El órga­no principal de eliminación es el hígado, y la depuración plasmática promedio es de aproximadamente 1.2 l/min; el riñón y los pulmones también metabolizan la nicotina. Se han identificado más de 20 metabolitos de la nicotina, los cuales se cree que son menos activos que la nicotina. El metabolito principal de la nicotina es la cotinina, que tiene una vida media de 15 a 20 horas, y alcanza concentraciones que exceden en 10 veces la concentración de la nicotina. La unión de la nicotina a las proteínas plasmáticas es menor de 5%. No se espera que otras enfermedades o el uso concomitante de otros medicamentos tengan efecto significativo sobre la cinética de la nicotina. Los metabolitos principales en la orina son: cotinina (15% de la dosis) y trans-3-hidroxicotinina (45% de la dosis). Aproxi-madamente el 10% de la nicotina se excreta inalterada en la orina. Hasta 30% se puede excretar en la orina con velocidades de flujo urinario altas y acidificación con un pH por debajo de 5.

Se espera que la insuficiencia renal afecte la depuración de la nicotina y su metabolismo. En pacientes fumadores sometidos a hemodiálisis se han observado niveles elevados de nicotina.

Hipersensibilidad a la nicotina o al mentol.

Los efectos cardiovascu­­lares de la nicotina puede ser deletéreo en pacientes con enfermedades cardiovasculares severas (como infarto al miocardio en los últimos 3 meses, angina de pecho inestable o arritmia cardiaca seria). Sin embargo, NICORETTE^® INHALADOR representa un daño menor que el fumar.

NICORETTE^® INHALADOR se debe usar con precaución en pacientes con diabetes mellitus, hipertiroidismo o feocromocitoma, ya que la nicotina causa la elevación de catecolaminas de la médula adrenal.

Si un niño traga, mastica o succiona sobre el obturador de nicotina, (tanto utilizado como sin usar), existe el riesgo de envenenamiento del niño. También puede existir el riesgo si el niño succiona sobre el inhalador que contiene el obturador de nicotina.

Embarazo: La nicotina pasa al feto y afecta sus movimientos respiratorios y circulatorios. El efecto sobre la circulación es dependiente de la dosis.

Por lo tanto, siempre se le debe recomendar a la fumadora embarazada que deje de fumar completamente sin alguna terapia de reemplazo de la nicotina. El riesgo de fumar continuamente puede tener un daño mayor en el feto en comparación con el uso de los productos de reemplazo de nicotina en un programa de cese de fumar. El uso de NICORETTE^® INHALADOR en las mujeres fumadoras embarazadas se debe iniciar solamente después del consejo médico.

Lactancia: La nicotina pasa libremente a la leche materna en cantidades que pueden afectar al infante.

Cerca de 40% de los pacientes tratados experimentan reacciones adversas en forma de reacciones locales como tos e irritación en la boca y en la garganta respectivamente, durante el inicio del tratamiento. Estas reacciones disminuyen gradualmente durante las primeras semanas de tratamiento.

En estudios clínicos controlados, se reportaron las siguientes reacciones más frecuentemente que con el tratamiento del placebo.

Común (> 1/100):

SNC: Cefalea.

Gastrointestinal: Trastornos gastrointestinales, hipo, náusea, vómito.

Local: Dolor de boca o garganta, dolor maxilar.

Menos común (1/100-1/1,000):

Circulatorio: Palpitaciones.

Piel: Eritema, urticaria.

Rara vez (< 1/1,000):

Cardiovasculares: Fibrilación auricular reversible.

Otras: Reacciones alérgicas como el angioedema.

Algunos síntomas reportados, como el mareo, dolor de cabeza y trastornos en los sueños se puede relacionar a los síntomas de retiro asociados con la abstinencia de fumar.

La frecuencia incrementada de las úlceras aftosas se puede presentar durante la abstinencia de fumar. No está clara la relación al uso del producto.

Fumar (pero no nicotina) está asociado con un incremento en la actividad CYP 1A2. Después de dejar de fumar, puede ocurrir una reducida clarificación de sustratos para esta enzima.

Esto puede llevar a un incremento en los niveles plasmáticos para algunos productos medicinales de importancia clínica potencial en ­productos con una ventana terapéutica limitada, ejemplo, teofilina, tacrina y clozapina.

La concentración de plasma de otras drogas metabolizadas en parte por CYP 1A2, ejemplo, imipramina, olanzapina, clomipramina y fluvoxamina también pueden incrementarse al dejar de fumar, aun cuando la información que avala esto no existe y la posible importancia clínica
de este efecto para estas drogas es desconocida.

Datos limitados indican que el metabolismo de flecainida y pentazocina puede ser inducido por fumar.

No se han reportado a la fecha.

La nicotina no fue mutagénica en la prueba de Salmonella Ames, los reportes en la literatura indican que la nicotina no es ni un iniciador ni un promotor de tumor en ratones.

Existe evidencia incompleta que sugiere que la cotinina y el metabolito oxidado de la nicotina pueden ser carcino­génicos en ratas.

La cotinina no fue mutagénica en la prueba de Salmonella Ames.

Algunos estudios han mostrado disminución del tamaño de la camada en ratas tratadas con nicotina durante el tiempo de fertilización.

Si fuma 20 cigarrillos al día puede utilizar hasta 6 cartuchos al día. Para determinar la cantidad de cartuchos que usted requerirá, debe reemplazar el cartucho de nicotina cada vez que deje de percibir el sabor del cartucho inicial. No deberá sentir ganas de fumar entre las inhalaciones, de ser así, coloque un nuevo cartucho, no deberá exceder 12 cartuchos en un día.

El periodo recomendado de tratamiento es de 3 meses. Después de este periodo inicial se debe empezar a dejar el tratamiento, disminuyendo la dosis diaria. No se recomienda el uso durante más de 12 meses.

Puede ocurrir una sobredosis si se utilizan varios cartuchos en forma consecutiva o el usuario utiliza otros productos que contengan nicotina en combinación con el inhalador.

Los síntomas de la sobredosificación son aquellas del enve­nenamiento agudo por nicotina e incluyen náuseas, salivación, dolor abdominal, diarrea, sudación, dolor de cabeza, mareos, trastorno del oído y una marcada debilidad.

A dosis mayores, estos síntomas pueden ser seguidos por hipotensión, pulso débil irregular, dificultad de respirar, postración, colapso circulatorio y convulsiones generales.

Manejo de la sobredosificación: Se debe detener inmediatamente la administración de nicotina y tratarse al paciente sintomáticamente. Se dará respiración artificial con oxígeno si es necesario.

Se cree que la dosis oral letal aguda mínima en humanos es de 40-60 mg.

Caja con 6 cartuchos y boquilla.

Caja con 42 cartuchos y boquilla.

Repuesto: envase de burbuja con 18 cartuchos.

Repuesto: envase de burbuja con 42 cartuchos y bo­quilla.

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C en lugar.

Si persisten las molestias consulte a su
médico. No se deje al alcance de los niños.
No se administre durante el embarazo y la lactancia.

Hecho en Suecia por:

Pharmacia AB

Acondicionado y distribuido por:

PHARMACIA & UPJOHN, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 094M98, SSA V

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