Cada frasco ámpula contiene:

Acetato de medroxiprogesterona 150 mg
Vehículo, c.b.p. 1.00 ml.

MEGESTRON inyectable para tres meses está indicado para anticoncepción, cuando otros anticonceptivos no son adecuados.

Propiedades farmacodinámicas: MEGESTRON es una suspensión acuosa de acetato de medroxiprogesterona, un progestágeno sintético potente con efecto hormonal prolongado, para inyección por vía intramuscular. Inhibe la secreción de las gonadotropinas hipofisarias, inhibiendo de este modo la maduración folicular. Ello provoca la inhibición prolongada de la ovulación en mujeres en edad fértil.

Propiedades farmacocinéticas: La acción prolongada de MEGESTRON proviene de su lenta absorción en el sitio de inyección. En dosis más bajas, los niveles plasmáticos del acetato de medroxiprogesterona aparecen directamente relacionados con la dosis administrada. El acetato de medroxiprogesterona se elimina tanto por vía fecal como por vía urinaria. Los metabolitos se excretan en la orina. Algunos, aunque no todos, pueden conjugarse. La vida media en plasma es de alrededor de seis semanas después de una sola inyección intramuscular.

• Tromboembolismo venoso activo.
• Presencia o antecedentes de enfermedad hepática en la medida en que los valores de la función hepática no se hayan normalizado.
• Patología mamaria o sospecha de la misma.
• Hemorragia vaginal no diagnosticada.
• Hipersensibilidad conocida al acetato de medroxiprogesterona o a cualquiera de los demás componentes.

Si se presentan cualquiera de las condiciones/factores de riesgo mencionados a continuación, se deberán considerar los beneficios de uso de MEGESTRON frente a los posibles riesgos y discutirlos con las usuarias antes de que decida comenzar a usar MEGESTRON.

En el caso de que se agrave, exacerbe o aparezca por primera vez cualquiera de estas condiciones o factores de riesgo, la usuaria deberá consultar al médico. El médico deberá, entonces, decidir si se debe descontinuar el uso de MEGESTRON.

Advertencias:

Sangrado irregular: La mayoría de las usuarias que utilizan MEGESTRON experimentarán trastornos del patrón menstrual regular. Estos trastornos pueden incluir sangrado irregular e imprevisible o manchado y raramente sangrado abundante prolongado. Con el uso prolongado de MEGESTRON, disminuirá la frecuencia de los sangrados menstruales y aparecerá amenorrea con más frecuencia. Si las hemorragias son muy frecuentes o irregulares, se deberá considerar el uso de otro anticonceptivo. Si los síntomas perduran, se deberá excluir una causa biológica.

Efectos sobre la densidad ósea: El uso de MEGESTRON puede ser considerado un factor de riesgo para el desarrollo de osteoporosis. Es probable que ello se deba a la disminución de los niveles de estradiol que ocurre durante el uso de MEGESTRON. El grado de disminución en la masa ósea varió entre los estudios clínicos. Se ha demostrado que la disminución de la masa ósea en mujeres premenopáusicas es reversible y que tanto la estructura como la masa se recuperan después de interrumpir el uso de MEGESTRON. La influencia del tiempo de uso sobre la densidad ósea aún no ha sido esclarecida.

No se recomienda el uso de MEGESTRON para el tratamiento de mujeres jóvenes en quienes el ciclo menstrual aún no se ha estabilizado. Asimismo, aún se desconoce cuáles son los efectos eventuales sobre la densidad ósea de niñas que aún no han alcanzado su estatura final.

Riesgo de cáncer: Las investigaciones epidemiológicas a largo plazo en usuarias de acetato de medroxiprogesterona han demostrado ausencia de aumento del riesgo de carcinoma de ovario, hígado y una prolongada disminución del riesgo de carcinoma de endometrio. Un metaanálisis (1996) de 54 estudios epídemiológicos informó que existe un riesgo de cáncer de mama ligeramente mayor en mujeres que emplean anticonceptivos orales (AOs).

Este aumento del riesgo desaparece gradualmente durante el curso de los 10 años posteriores al cese del uso de AOs y no está relacionado con el tiempo de uso, sino con la edad de la mujer cuando emplea el AO. Para los respectivos grupos étnicos durante un periodo idéntico se ha calculado la cantidad esperada de casos diagnosticados cada 10,000 mujeres que emplean AO combinados (hasta 10 años después de la interrupción) con relación a las que nunca los utilizaron es: 4.5/4 (16-19 años), 17.5/16 (20-24 años), 48.7/44 (25-29 años). 110/100 (30-34 años), 180/160 (35-39 años) y 260/230 (40-44 años).

Los datos sugieren que el riesgo en las usuarias de anticonceptivos orales que contienen progestágeno solo progestágenos inyectables (como MEGESTRON) podría ser de una magnitud similar al riesgo asociado con los AO combinados. Sin embargo, su evidencia es menos concluyente. En comparación con el riesgo de tener alguna vez en la vida cáncer de mama, el mayor riesgo asociado con los AOs es bajo. Los casos de cáncer de mama diagnosticados en las usuarias de AO tienden a estar clínicamente menos avanzados que en las mujeres que no han utilizado AOs.

El elevado riesgo en las usuarias de AOs puede deberse a un diagnóstico más precoz del cáncer de mama, a los efectos biológicos de la píldora, o a una combinación de ambos.

Es importante informar a todas las pacientes que existe un pequeño aumento del riesgo de cáncer de mama en las usuarias de anticonceptivos hormonales en comparación con las mujeres que no utilizan AOs. Se deberá considerar este aumento del riesgo frente a los beneficios.

Cambios en el peso corporal: El uso de MEGESTRON puede estar asociado con un pequeño aumento en el peso corporal.

Existe evidencia de que éste es el resultado de aumento del tejido adiposo y no es secundario a un efecto anabólico o de retención de líquidos.

Trastornos psiquiátricos: Las pacientes con antecedentes de depresión endógena deberán ser controladas cuidadosamente.

MEGESTRON no deberá ser administrado nuevamente si reaparece un trastorno psiquiátrico.

Trastornos tromboembólicos: MEGESTRON deberá ser utilizado con suma precaución en mujeres con antecedentes de tromboembolismo. El médico deberá estar alerta a los síntomas que aportan a trastornos tromboembólicos (tromboflebitis, embolismo pulmonar, trastornos cerebrovasculares y trombosis retinal).

Precauciones: La aparición de las siguientes condiciones requiere ser considerada cuidadosamente y valuación oftalmológica para excluir la posibilidad de papiloedema o lesiones de la vena retinal antes de continuar utilizando MEGESTRON: migraña o cefaleas inusualmente severas, alteraciones de la agudeza visual, exoftalmos, y diplopía.

Debido a que los progestágenos pueden causar cierto grado de retención de líquidos, las mujeres con trastornos que pueden ser afectados por la misma (por ejemplo, convulsiones, migraña, asma, trastornos cardiacos o renales) deberán ser controladas cuidadosamente. En algunas pacientes tratadas con progestágenos, se ha observado disminución de la tolerancia a !a glucosa. Aún no se ha esclarecido cuál es el mecanismo que causa esta disminución. Por esta razón, las pacientes con diabetes deberán ser controladas cuidadosamente durante el tratamiento con progestágenos.

Metabolismo de los lipidos: Se han estudiado los efectos del acetato de medroxiprogesterona sobre el metabolismo de los lípidos, sin embargo, no pudo ser demostrado ningún impacto con claridad. En estos estudios se observaron tanto aumentos como reducciones en el colesterol total, triglicéridos y colesterol de lipoproteínas de baja densidad (LDL).

El uso de acetato de medroxiprogesterona parece estar asociado con una reduccíón del 15-20% en los niveles séricos de colesterol de lipoproteínas de alta densidad (HDL)’ el cual protege a las mujeres contra la enfermedad cardiovascular. Se desconocen las consecuencias clínicas de esta observación. Antes de su uso, deberá considerarse la posibilidad un aumento del riesgo de enfermedad coronaría.

Examen médico y vígilancia médica: Antes de iniciar o reinstituir el uso de MEGESTRON se deberá elaborar una historia clínica completa (incluyendo los antecedentes médicos familiares). Los trastornos hemorrágicos, como oligomenorrea y amenorrea deberán ser investigados antes de prescribir MEGESTRON.

La frecuencia y la naturaleza de futuros controles periódicos deberán adaptarse a cada mujer y basarse en la práctica clínica.

Se deberá informar a las mujeres que MEGESTRON no protege contra las infecciones por HIV (SIDA) y otras enfermedades de transmisión sexual.

Antes de comenzar a usar MEGESTRON deberá excluirse la posibilidad de embarazo.

Efectos sobre la capacidad de conducir y usar maquinaria: No hay datos disponibles sobre los efectos de este producto sobre la capacidad de conducir. En el caso de que ocurra algún efecto sobre el sistema nervioso central, éste puede influir en la capacidad de conducir y el uso de maquinaria pesada.

Si bien los estudios realizados en animales han demostrado que las sustancias progestagénicas en dosis intrauterinas muy altas pueden causar efectos sobre el desarrollo, los resultados de estudios epidemiológicos sobre el uso de medroxiprogesterona en una gran cantidad de embarazos revelaron ausencia de eventos adversos sobre el desarrollo fetal.

El acetato de medroxiprogesterona y sus metabolitos se excretan en la leche materna, pero no existe evidencia que sugiera que ello represente algún peligro para el lactante.

En un estudio clínico extenso de más de 3,900 mujeres, que fueron tratadas con 150 mg de acetato de medroxiprogesterona durante 7 años como máximo, se informaron los siguientes eventos adversos:

Los siguientes eventos adversos fueron informados comúnmente por más del 5% de las pacientes: Irregularidades menstruales (sangrado y/o amenorrea), cambios en el peso, cefalea, nerviosismo, dolor abdominal, mareos, astenia.

Los eventos adversos informados por el 1 al 5% de las pacientes que usaban acetato de medroxiprogesterona fueron: disminución de la libido o anorgasmia, dolor de espalda, calambres en los miembros inferiores, depresión, náuseas, insomnio, leucorrea, acné, vaginitis, dolor pélvico, dolor de mamas, alopecia, hinchazón, erupción, edema, accesos de calor.

Otros eventos informados infrecuentemente por menos del 1% de las pacientes incluyeron: galactorrea, melasma, cloasma, convulsiones, cambios en el apetito, trastornos gastrointestinales, ictericia, infecciones genitourinarias, quistes vaginales, dispareunia, parestesia, dolor torácico, embolismo pulmonar, reacciones alérgicas, anemia, síncope, disnea, sed, ronquera, dolor en el sitio de inyección, discrasia, sangrado rectal, cambios en el tamaño de las mama, tumores mamarios o sangrado por el pezón, sudoración axilar, inhibición de la lactancia, sensación de embarazo, ausencia de retorno a la fertilidad, parálisis, parálisis facial, esclerodermia, osteoporosis, hiperplasia uterina, venas varicosas, dismenorrea, tromboflebitís, trombosis de venas profundas.

La administración concomitante con MEGESTRON de aminoglutetimida o fármacos relacionados pueden causar una reducción significativa de los niveles séricos del acetato de medroxiprogesterona. En este caso, se debe informar a la mujer sobre la posibilidad de una eficacia reducida de MEGESTRON.

También pueden presentarse interacciones con otros fármacos inductores hepáticos, como por ejemplo, fenitoína, fenobarbital, primidona, carbamazepina, rífampicina y posiblemente también con oxcarbamazepina, topiramato, felbamato, ritonavir, griseofulvina y productos que contienen hierba de San Juan (Hypericum perforatum).

Las mujeres en tratamiento con algunos de estos fármacos deberán utilizar temporalmente un método de barrera además de MEGESTRON. Cuando se usan fármacos inductores de enzimas hepáticas, se deberá utilizar un método de barrera durante el tiempo de administración del fármaco concomitante y durante 28 días después de su discontinuación.

Se recomienda prescribir otros métodos anticonceptivos no hormonales a mujeres tratadas con fármacos inductores hepáticos por tiempo prolongado.

Se deberá informar a los patólogos sobré el uso de MEGESTRON si se someten muestras de tejido endrometrial o endocervícal de la paciente para examen histológico.

MEGESTRON puede incidir en los resultados de las siguientes pruebas de laboratorio: niveles de gonadotropina (disminuidos), niveles de esteroides en plasma y orina (disminuidos), niveles de la globulina transportadora de hormonas sexuales (disminuidos), pruebas de la función hepática (pueden aumentar), valores de la prueba de coagulación para protrombína (factor II), y factores VII, VIII, IX y X (pueden aumentar).

En estudios realizados en animales, se observaron efectos sobre el desarrollo (paladar hendido en el ratón y conejo, desvío en el desarrollo de las gónadas en la rata y el mono) con la administración de dosis altas de acetato de medroxiprogesterona durante la gestación.

Retorno a la fertilidad: El efecto anticonceptivo de MEGESTRON no es reversible en forma inmediata. Luego de interrumpir el uso de MEGESTRON, la fertilidad no se restaura inmediatamente, sino que pasará algún tiempo hasta que se normalice el ciclo ovulatorio. La mediana del tiempo para la concepción es de 10 meses después de la última inyección, con un rango de 4 a 31 meses. Este periodo es independiente del tiempo de uso.

Intramuscular

La dosis recomendada de MEGESTRON es de 150 mg cada l2 semanas. Debe ser administrada mediante inyección intramuscular profunda en los músculos glúteos o de la parte superior del brazo.

Cuándo comenzar con MEGESTRON:

Sin uso de anticonceptivo hormonal en el ciclo precedente: La primera inyección de MEGESTRON deberá ser administrada entre el día 1 y el día 5 del ciclo natural (contando el primer día de la menstruación de la mujer como el día 1).

Cambio de un anticonceptivo oral combinado (AOC): MEGESTRON debe ser administrado preferentemente al día siguiente del último comprimido (activo) del AOC de la mujer, pero a más tardar al día siguiente del intervalo sin comprimidos o del ultimo comprimido placebo.

Cambio de método con progrestágeno solo (minipíldora, implante o inyección): Si se toma la minipíldora, MEGESTRON puede ser administrado cualquier día. En caso de un implante, MEGESTRON puede ser administrado el día de su extracción, o el día en el que debería insertarse un nuevo implante.

Después de un aborto en el primer trimestre del embarazo: La mujer puede empezar inmediatamente.

Luego del parto o de un aborto en el segundo trimestre del embarazo: Luego de un aborto en el segundo trimestre del embarazo o en mujeres que no amamantan, MEGESTRON debe ser administrado dentro de los 18 días siguientes al parto. Si se empieza más tarde, se deberá excluir la posibilidad de embarazo antes de administrar la siguiente inyección y se deberá recomendar a la mujer que use un método de barrera adicional durante los primeros 14 días posteriores a la administración. Si la mujer tuviera relaciones sexuales durante este periodo, deberá excluirse la posibilidad de embarazo o la mujer deberá aguardar hasta su primer periodo normal antes de administrar la inyección. Existen indicios de que el uso de MEGESTRON directamente después del parto (puerperio) puede causar hemorragias prolongadas y abundantes.

Extensión del plazo de 12 semanas: Si el tiempo entre dos inyecciones es superior a 89 días, deberá excluirse la posibilidad de embarazo antes de administrar la siguiente inyección. Se debe recomendar a la mujer el uso adicional de un método anticonceptivo de barrera durante los primeros 14 días posteriores a la inyección.

Sólo se requiere interrumpir el tratamiento.

Caja de cartón con un frasco ampula de 150 mg/ml.

Caja de cartón con un frasco ámpula de 150 mg/ml y una jeringa con aguja estéril desechable.

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25ºC. Protéjase de la luz. Conservar en el envase original.

Dosis: la que el médico señale.
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
Léase instructivo anexo.
Este producto no debe utilizarse durante el embarazo.

ORGANON MEXICANA, S. A, de C. V.

Reg. Núm. 380M99, SSA IV
KEAR-05330020510508/RM2005