GRAGEAS

Cada gragea contiene:

Hidrógeno maleato
de metilergometrina......... 0.125 mg

Excipiente, c.b.p. 1 gragea.

SOLUCIÓN INYECTABLE

Cada ampolleta de 1 ml contiene:

Hidrógeno maleato
de metilergometrina........... 0.20 mg

Vehículo, c.b.p. 1 ml.

Oxitotóxico.

Manejo activo de la tercera etapa del parto (como medio para promover la separación de la placenta y reducir la pérdida de sangre).

Tratamiento de la atonía/hemorragia uterina que ocurre durante y después de la tercera etapa del parto, en asociación con la cesárea o después de un aborto.

METHERGIN^® no está recomendado durante la lactancia.

La metilergometrina es un derivado semisintético del alcaloide ergometrina de origen natural. Es un potente y específico agente uterotónico. Actúa directamente sobre el músculo liso del útero e incrementa el tono basal, la frecuencia y la amplitud de las contracciones rítmicas. Comparado con otros alcaloides del cornezuelo de centeno, sus efectos sobre el sistema cardiovascular y nervioso central son menos pronunciados. El fuerte selectivo efecto oxitotóxico resulta de su patrón específico de acciones como agonista parciales sobre los receptores serotoninérgicos, dopaminérgicos y a-adre­nér­gicos. No obstante, esto no evita en su totalidad las complicaciones vasoconstrictoras de METHERGIN^®, que se presentan de 30 a 60 segundos después de la adminis­tración i.v. y de 5 a 10 minutos después de la administra­ción oral y duran alrededor de 4 a 6 ­horas.

Absorción: Los estudios llevados a cabo en voluntarias en ayuno han demostrado que la absorción oral de una gragea de 0.2 mg de METHERGIN^® fue bastante rápida con una concentración media del pico en plasma (Cmáx) de 3,243 ± 1,308 pg/ml observada a las 1.12 ± 0.82 (Tmáx). Para una inyección I.M. de 0.2 mg, la Cmáx fue de 5,918 ± 1,952 pg/ml con un Tmáx de 0.41 ± 0.21 horas. La biodis­ponibilidad de la gragea fue equivalente a la de la solución I.M. administrada oralmente y a la dosis proporcional después de la administración de 0.1, 0.2 y 0.4 mg.

Después de la inyección I.M., el alcance de la absorción fue de alrededor de 25% mayor que después de la administración oral. Se observó una absorción gastrointestinal retardada (Tmáx alrededor de 3 horas) en mujeres posparto durante el tratamiento continuo con METHERGIN^® Grageas.

Distribución: Después de la inyección i.v., la metiler­gometrina se distribuye rápidamente del plasma a los tejidos periféricos dentro de 2 a 3 minutos o menos. En voluntarias sanas, el volumen de distribución es de 56.1 ± 17.0 litros. Se desconoce si el fármaco atraviesa la barrera hematoencefálica.

Metabolismo: La metilergotamina se metaboliza principalmente en el hígado. La vía metabólica no se ha investigado en humanos. Los estudios in vitro mostraron N-demetilación e hidroxilación del anillo fenilo.

Eliminación: En voluntarias sanas, la eliminación del plasma es de 14.4 ± 4.5 litros por hora; la vida media de eliminación es de 3.29 ± 1.31 horas. Un estudio en voluntarios masculinos ha demostrado que sólo ­alre­de­-dor de 3% de una dosis oral se elimina como ­fármaco original en la orina.

El fármaco se elimina principalmen­te a través de la bilis. Durante el tratamiento continuo, el fármaco se excreta también en la leche. Se encontró una relación de leche-plasma de alrededor de 0.3.

Embarazo, primera y segunda etapas del parto, antes del coronamiento (METHERGIN^® no debe utilizarse para la inducción o mejoramiento del parto); hipertensión severa, preeclamp­sia y eclampsia; enfermedad vascular oclusiva (incluyendo enfermedad isquémica del corazón), sepsis, hipersensibilidad conocida a los alcaloides del cornezuelo de centeno o a cualquier otro componente de la formulación.

Ninguno conocido. Sin embargo, debe tenerse precaución cuando se conduce o se opera maquinaria, especialmente al inicio del tra­tamiento.

En la presentación de nalgas y otras presentaciones anormales, no debe administrarse METHERGIN^® antes de que se haya completado el periodo expulsivo, y en el parto múltiple, no antes del periodo expulsivo del último niño.

El manejo activo de la tercera etapa del parto requiere de supervisión ­obstétrica.

Las inyecciones intravenosas deben administrarse lentamente en un periodo no menor de 60 segundos con un monitoreo cuidadoso de la presión sanguínea. Debe evitarse la inyección intra o periarterial.

Debe tenerse precaución en la presencia de hipertensión leve o moderada (la hipertensión severa es una contraindicación) o en función renal o hepática ­deteriorada.

El uso de METHERGIN^® durante el embarazo está contraindicado debido a su potente actividad uterotónica.

Se ha reportado que METHERGIN^® reduce la secreción de leche y que se excreta en la leche materna (véase Far­macocinética y farmacodinamia).

Ha habido reportes aislados de intoxicación en infantes alimentados con el seno materno cuyas madres habían estado recibiendo el fármaco durante varios días.

Se observaron uno o más de los siguientes síntomas (que desaparecieron al retirar el medicamento): presión sanguínea elevada, bradicardia o taquicardia, vómito, diarrea, insomnio, calambres convulsivos.

Dolor abdominal, hipertensión, dolor de cabeza, erupciones de la piel, mareos, náusea, vómito, convulsiones, sudora­ción, dolor de pecho, hipotensión, bradicardia, taquicardia, palpitaciones, reacción vasospástica periférica, muy raramente alucinaciones, reacciones anafilácticas e infarto del miocardio. Reducción de la secreción de leche; pasa a la leche materna y puede, en casos aislados, afectar al niño.

METHERGIN^® puede aumentar los efectos vasoconstrictores y otros alcaloides del cornezuelo de centeno. Los anestésicos como el halotano y metoxiflu­rano pueden reducir la potencia oxitócica de METHER­GIN^®

Se desconocen alteraciones en pruebas de laboratorio.

El efecto de METHERGIN^® sobre la mutagénesis y la carcinogénesis no ha sido determinado.

Oral, intramuscular o intravenosa.

Manejo activo de la tercera etapa del parto: 0.1 a 0.2 mg lentamente por vía i.v.

Tratamiento de la atonía/hemorragia uterina: 0.2 mg i.m. o 0.1 a 0.2 mg lentamente por vía i.v. Puede repetirse cada 2 a 4 horas, si es necesario, hasta cinco dosis en 24 horas.

Tratamiento de la subinvolución, loquiómetra, sangrado puerperal: 0.125 a 0.250 mg por vía oral o 0.1 a 0.2 mg S.C. o I.M., hasta 3 veces al día.

Náusea, vómito, hipertensión o hipotensión, entumecimiento, sensación de hormigueo, dolor en las extremidades y coma.

Tratamiento: Eliminación del fármaco ingerido oralmente mediante la administración de dosis altas de carbón activado.

Tratamiento sintomático bajo un monitoreo estrecho del sistema cardiovascular y respiratorio. Si se requiere sedación, pueden utilizarse benzodiazepinas.

En caso de arteriospasmo severo, deben administrarse vasodilatadores, por ejemplo, nitroprusiato de sodio, fento­lamina o dihidralazina.

En el caso de constricción coronaria, debe proporcionarse un tratamiento antianginoso apropiado (por ejemplo, nitratos).

Grageas: Caja con 30 grageas de 0.125 mg, para venta al público.

Solución inyectable: Caja con 5 ampolletas de 1 ml.

Grageas: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Solución inyectable: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica.

SANDOZ, S. A. de C. V.

a Novartis Company

Regs. Núms. 36612 y 31013, SSA IV

HEAR-305731/RM2001 y
DEAR-06330022110003/RM2006