Cada frasco con polvo contiene:

Ceftriaxona sódica
hemiheptahidratada
equivalente a............. 500 mg y 1 g
de ceftriaxona

Cada ampolleta con solvente contiene:

Agua con lidocaína al 1%... 2 y 4 ml

Infecciones debidas a gérmenes que son sensibles a ceftriaxona, por ejemplo:

•  Sepsis.

•  Meningitis.

•  Infecciones abdominales (peritonitis, infecciones de los conductos biliares, así como del tracto gastroin-
tes­tinal).

•  Infecciones óseas, articulares de partes blandas, de la piel, así como heridas infectadas.

•  Profilaxis perioperatorias de las infecciones.

•  Infecciones en pacientes con sistema inmunológico deprimido.

•  Infecciones renales y de las vías urinarias.

•  Infecciones de los conductos respiratorios, en especial neumonías, así como infecciones de la garganta, nariz y oído.

•  Infecciones del aparato genital, incluida la gonorrea.

•  Borreliosis de Lyme a partir del segundo estadio de la enfermedad.

Farmacocinética:

Absorción: Las áreas bajo la curva de concentración plasmática/tiempo son idénticas tras la administración I.M. e I.V. Esto significa que la biodisponibilidad de ceftriaxona administrada vía I.M. es de 100%.

Distribución: Mediante la administración intravenosa, la ceftriaxona alcanza rápidamente los fluidos orgánicos intersticiales, donde se mantiene en concentraciones bactericidas contra gérmenes sensibles durante 24 horas.

Fijación a proteínas: La ceftriaxona se fija de forma reversible a la albúmina. La fijación disminuye con el au­men­to de la concentración.

Transferencia al líquido cefalorraquídeo: La ceftriaxona pe­netra las meninges inflamadas de bebés y niños 24 horas después de la inyección I.V. de ceftriaxona en dosis de 50 a 100 mg/kg de peso corporal; se determinaron en el líquido cefalorraquídeo concentraciones > 1.4 mg de ceftriaxona por litro. En pacientes adultos con meningitis, la administración de 50 mg/kg de peso corporal produce, al cabo de 2-24 horas, concentraciones en líquido cefalorraquídeo que son múltiplo de las concentraciones inhibitorias necesarias contra los gérmenes productores de meningitis más frecuentes. La ceftriaxona atraviesa la barrera placentaria y es segregada en concentraciones bajas en la leche materna.

Metabolismo: La ceftriaxona no es metabolizada por el organismo.

Eliminación: La ceftriaxona es eliminada en adultos en 50-60% inalterada por vía renal y en 40-50% inalterada por la bilis. La vida media de eliminación es aproximadamente de 8 horas en adultos sanos.

Cinética clínica en situaciones especiales: En los recién nacidos, la eliminación renal es aproximadamente de 70% de la dosis. En bebés de menos de 8 días y en personas de edad superior a 75 años, la vida media de eliminación promedio es aproximadamente el doble que en adultos sanos.

En pacientes con insuficiencia renal o alteraciones de la función hepática, la farmacocinética de ceftriaxona experimenta una alteración mínima y la vida media de eliminación aumenta levemente.

Farmacodinamia: La acción bactericida de la ceftriaxo­na se debe a la inhibición de la síntesis de la pared celular. La ceftriaxona presenta in vitro un amplio espectro de acción contra microorganismos gramnegativos y grampositivos. La ceftriaxona es altamente estable frente a la mayoría de las bacterias ß-lactamasas (tanto penicili­nasas como cefalosporinasas) gramnegativas y grampositivas. La ceftriaxona se muestra habitualmente activa contra los siguientes microorganismos, in vitro y en infecciones clínicas:

Grampositivos aerobios: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus grupo A (S. pyogenes), Streptococcus grupo B (S. agalac­tiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.

Advertencia: Los Staphylococcus spp resistentes a la meticilina son resistentes también a las cefalosporinas, incluida la ceftriaxona. Igualmente son resistentes la mayoría de las cepas de Enterococci.

Gramnegativos aerobios: Aeromonas spp, Alcaligenes spp, Branhamella catarrhalis (ß-lactamasa negativos y positivos), Citrobacter spp (algunas cepas son resistentes), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (incluidas cepas productoras de penicilina­sa), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp (incluida K. pneumoniae), Moraxella spp, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (incluidas cepas productoras de penicilinasa), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloi­des, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp, Salmonella spp (incluida S. typhi), Serratia spp, Shigella spp, Vibrio spp, Yersinia spp.

El Treponema pallidum ha demostrado ser sensible in vitro y en experimentos con animales. Ensayos clínicos realizados indican que la sífilis primaria y secundaria responde bien al tratamiento con ceftriaxona.

Anaerobios: Clostridium spp (excluido C. difficile), Fusobacterium spp (excluido F. mortiferum), Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp.

Advertencia: Muchas cepas de Bacteroides spp productoras de ß-lactamasa (en especial B. fragilis) son resistentes.

Hipersensibilidad a los anti­bióticos del grupo de las cefalosporinas. En pacientes con hipersensibilidad a la penicilina hay que considerar la posibilidad de una alergia cruzada.

Estudios in vitro han demostrado que MEGION^® I.M., al igual que otras cefalosporinas, puede desplazar a la bilirrubina en su unión con la albúmina sérica.

Por ello, los recién nacidos y en especial los niños recién nacidos prematu­ramente con encefalopa­tía bilirrubínica, no deben ser tratados con MEGION^® I.M.

No se deben pre­parar inyecciones o infusiones mezclando otros medicamentos. La posibilidad de aparición de un shock anafiláctico no puede ser totalmente descartada.

En tales casos se deben aplicar inmediatamente las medidas necesarias, por ejemplo, la administración intra­ve­nosa de adrenalina seguida de glucocorticoides. Las sombras en la exploración ultrasónica de la vesícula biliar, que se observan habitual­mente tras la administración de una dosis de MEGION^® I.M. superior a la recomendada, pueden ser consideradas erróneamente cálculos biliares. Tales sombras son precipitaciones de la sal de calcio de MEGION^® I.M. que desa­parece tras la finalización o interrupción del tratamiento con MEGION^® I.M. Esas manifestaciones van raras veces acompañadas de sintomatología. En los casos en los que se aprecian síntomas se recomienda un tratamiento conservador no quirúrgico.

El cese de la administración de MEGION^® I.M. en los pacientes con sintomatología deben dejarse a criterio del médico. Durante el tratamiento se debe controlar periódicamente el hemograma.

En los casos de diarrea grave y persistente cabe pensar en una colitis seudomembranosa provocada por los anti­bióti­cos (diarrea sanguinolenta acuosa, dolor abdominal sordo, de difuso a tipo cólico, fiebre y ocasionalmente te­nes­mo) que puede llegar a constituir un riesgo vital. Por ello, en tales casos se debe suspender inmediatamente la admi­nistración de MEGION^® I.M. e instaurar una terapia adecuada al germen patógeno (por ejemplo, vanco­micina oral 4 veces, 250 mg). Están contraindicados los preparados inhibidores del ­peristaltismo.

Los pacientes con enfermedades que afecten la síntesis de vitamina K o en pa­cientes con un deficiente estado nutricional, pueden requerir eventualmente administración adicional de vitamina K (10 mg semanales).

Dado que la ceftriaxona es eliminada en pequeñas cantidades a través de la leche materna, en caso de administración de MEGION^® I.M., la leche materna debe ser desechada (véase Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad).

MEGION^® I.M. es generalmente bien tolerado. Durante el tratamiento con ceftriaxona se han observado con escasa frecuencia los siguientes efectos secundarios, que cedieron de forma espontánea o tras el cese del tratamiento:

Tolerabilidad local: En determinados casos, tras la administración I.V. se advierten reacciones inflama­torias de la pared venosa, que pueden ser evitadas mediante la inyección lenta (de 2 a 5 minutos).

Tolerabilidad sistémica:

Molestias gastrointestinales: Deposiciones blandas/diarreas, náuseas, vómitos, estomatitis, glositis.

Alteraciones hematológicas: Eosinofilia, leucopenia, granulocitopenia, anemia hemolítica, trombocitopenia.

Reacciones cutáneas: Exantema, dermatitis alérgica, prurito, urticaria, edema, eritema multiforme.

Otros: Cefaleas y mareo, elevación de las enzimas hepáticas, oscurecimiento de la ecografía de la vesícula biliar, oliguria, cristaluria, elevación de la creatinina sérica, micosis del tracto genital, escalofríos y reacciones anafilácticas o anafilactoides. Ocasionalmente: enterocolitis seu­domembranosa, tras­tornos de la coagulación, alteración de los valores de protrombina.

Al igual que sucede con todas las cefalosporinas, como consecuencia de un aumento de la proliferación de Candida albicans, puede originarse una vaginitis.

La ceftriaxona debe ser administrada con precaución en pacientes tratados con aminoglucósidos y diuréticos.

Hasta ahora no se ha advertido ningún deterioro de la función renal mediante la administración concomitante de altas dosis de MEGION^® I.M. y diuréticos poten­tes como la furosemida.

No se ha observado un efecto “disulfirámico” tras la admi­nistración de MEGION^® I.M. y consumo simultáneo de alcohol. MEGION^® I.M. no contiene ningún elemento N-metil­tiotetrazol que pudiera determinar una intolerancia al etanol y problemas hemo­rrágicos como sucede con otras cefa­los­porinas.

Durante el tratamiento con MEGION^® I.M., en casos aislados pueden obtenerse falsos resultados positivos de la prueba de Coombs.

Igualmente, métodos no enzimáticos de determinación de la glucosa en orina pueden arrojar un resultado positivo-falso. Por ello, durante la terapia con MEGION^® I.M. se debe proceder a la determinación de la glucosa en orina de forma enzimática.

Si bien en los estudios preclínicos realizados no se han detectado propiedades mutagénicas o teratogénicas durante el emba­razo, y en especial en los tres primeros meses, MEGION^® I.M. debe ser administrado exclusivamente por estricta indicación médica.

Intramuscular.

Las soluciones pue­den ser preparadas según la siguiente tabla:

MEGION^® I.M. 500 mg     2 ml

MEGION^® I.M. 1 g          4 ml

Debe considerarse que las soluciones deben ser utilizadas inmediatamente después de su preparación.

Adultos y niños de más de 12 años: En general, 1-2 g de MEGION^® I.M. una vez al día (cada 24 horas). En casos de infecciones graves u otros semejantes, provocados por gérmenes moderadamente sensibles, la dosis única diaria puede aumentarse hasta 4 g.

Recién nacidos, bebés y niños hasta 12 años:

•  Recién nacidos (hasta dos semanas): una dosis diaria de 20 a un máximo de 50 mg/kg de peso corporal (según la gravedad de la infección).

•  Bebés y niños (de 3 semanas a 12 años): una dosis diaria de 20 a 80 mg/kg (según la gravedad de la in­fección).

•  En niños con un peso corporal de 50 kg o más se debe administrar la dosis habitual en adultos.

Pacientes de edad avanzada: En los pacientes geriá­tricos no se requiere ninguna modificación de la posología recomendada para los adultos.

Duración del tratamiento: La duración del tratamiento viene determinada por la evolución de la enfermedad. Co­mo es habitual en la terapia con antibióticos, MEGION^® I.M. debe ser administrado por lo menos durante 48-72 horas después de que el paciente no presente fiebre o se hayan eliminado en forma demostrable las bacterias.

Instrucciones especiales de dosificación:

Meningitis: En los casos de meningitis bacteriana en bebés y niños, el tratamiento se inicia con dosis de 100 mg/kg (no más de 4 g) una vez al día. Tan pronto como haya sido identificado el germen y su sensibilidad, la dosificación puede reducirse de forma correspondiente. Con los siguientes tiempos de duración de la terapia se obtienen los mejores resultados:

Neisseria meningitidis, 4 días.

Haemophilus influenzae, 6 días.

Streptococcus pneumoniae, 7 días.

Enterobacteriaceae sensibles, 10-14 días.

Gonorrea (cepas productoras y no productoras de penicilinasa): Administración única de 250 mg de MEGION^® I.M.

Profilaxis perioperatoria: Para evitar las infecciones postoperatorias en una intervención contaminada, se recomienda la administración de una dosis única de 1 a 2 g de MEGION^® I.M., según el riesgo de infección, 30-90 mi­nutos antes de la intervención.

En intervenciones colorrec­tales puede considerarse la administración concomitante (pero por separado) de MEGION^® I.M., y un derivado metronidazólico.

Borreliosis de Lyme: Si bien no han concluido ­todavía los correspondientes ensayos clínicos, con base en los pri­me­­ros resultados positivos puede recomendarse la administración de 1 a 2 g de MEGION^® I.M. por día, o cada 12 ho­ras (hasta un máximo de 4 g/día), de 10 días a 4 semanas.

La dosis y la duración del ­tratamiento dependen del estadio y la gravedad de la enfermedad.

Función renal y hepática alterada: En pacientes con función renal alterada, no se requiere ninguna modifi­cación de la dosis de MEGION^® I.M., siempre que la función he­pática se mantenga intacta. Solamente en casos de in­suficiencia renal preterminal (aclaramiento de creatinina < 10 ml/min), no deberá sobrepasar la dosis diaria de 2 g de MEGION^® I.M. En los casos de función hepática alterada no es preciso modificar la posología de MEGION^® I.M. mientras la función renal permanezca intacta. En los pacientes con insuficiencia renal y hépatica concomitante y grave es necesario realizar controles periódicos de la concentración plasmática de MEGION^® I.M. y eventualmente proceder a un ajuste de la dosis.

En pacientes dializados no se requiere una adminis­tración adicional tras la diálisis. No obstante, deben ser controla­das las concentraciones séricas, para determinar si se pre­cisan modificaciones de la dosis, ya que en estos pa­cientes la velocidad de eliminación puede estar disminuida.

Las con­centraciones plasmáticas excesivas de MEGION^® I.M. no pueden ser reducidas mediante hemodiálisis o diálisis peritoneal. En el tratamiento de la sobredosis se reco­mienda la aplicación de medidas sintomáticas.

Caja con frasco ámpula con polvo con 500 mg y 1 g para venta al público.

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C y en lugar seco.

Su venta requiere receta médica. No se deje al
alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

SANDOZ, S. A. de C. V.

a Novartis Company

Reg. Núm. 141M2002, SSA IV

DEAR-05330060100658/RM2005