Cada comprimido contiene:

Digoxina........................... 0.25 mg

Excipiente, c.b.p. 1 comprimido.

Tratamiento de la insuficiencia cardiaca congestiva severa y crónica en todas sus formas y etapas, especialmente aquéllas asociadas con fibrilación supraventicular o flutter, e incremento de la frecuencia cardiaca en pacientes de todas las edades.

Propiedades farmacocinéticas: La absorción gastrointestinal es rápida y representa el 70 a 80%. La concentración plasmática máxima se alcanza entre 1 a 2 horas. La digoxina se excreta principalmente por vía renal, 60-80% como sustancia sin cambio. La vida media de eliminación es de 40 horas, el volumen de distribución relativo de 5 l/kg y la unión a proteínas de 25%.

Propiedades farmacodinámicas: La digoxina se obtiene de las hojas de Digitalis lanata. Aumenta la contractibilidad cardiaca, reduce la frecuencia cardiaca (por prolongación del periodo refractario en el nodo AV) y mejora los signos y síntomas clínicos de la insuficiencia cardiaca (congestión venosa, edema periférico, etcétera).

La acción terapéutica se obtiene de 5 a 30 minutos después de la administración intravenosa y dentro de 2 horas después de la administración oral.

El efecto máximo se alcanza dentro de 1 a 4 horas después de la administración intravenosa y dentro de 6 horas después de la administración oral.

Durante el tratamiento con MAPLUXIN^®, el paciente debe ser mantenido bajo estricta supervisión para evitar las reacciones adversas por sobredosificación.

No se deberá administrar calcio por vía parenteral a pacientes tratados con MAPLUXIN^®.

En presencia de cor pulmonale, insuficiencia coronaria, alteraciones electrolíticas, insuficiencia hepática o renal, se deberá ajustar la dosis. Esto implica también un cuidadoso ajuste de dosis en pacientes adultos mayores a quienes uno o más de estas condiciones puede estar presente. A pesar de la insuficiencia renal en estos pacientes, los niveles séricos de creatinina pueden ser normales debido a una reducción en la masa muscular y baja producción de creatinina.

Debido a que la farmacocinética se altera en casos de disfunción renal, el ajuste de dosis debe ser verificado mediante la determinación de los niveles plasmáticos de digoxina. Cuando esto no sea posible, se deberá seguir las siguientes recomendaciones:

En general, la dosis deberá disminuirse por casi el mismo porcentaje que el porcentaje de reducción en la depuración de creatinina.

Si no se ha determinado la depuración de creatinina, se puede estimar en varones a partir de las concentraciones séricas de creatinina (Cr_s) aplicando la fórmula (140-edad/Cr_s). Para mujeres el resultado debe ser multiplicado por 0.85.

En casos de disfunción renal severa, los niveles séricos de digoxina deben ser medidos en intervalos de aproximadamente 2 semanas, al menos durante el periodo inicial de tratamiento.

La digoxina pertenece a la clasificación C de la categoría de riesgo en el embarazo de la administración de alimentos y medicamentos (FDA, Estados Unidos), en la cual se establece que los estudios en animales han demostrado que el medicamento ejerce efectos teratogénicos o embriotóxicos, pero no existen estudios controlados con mujeres, o no se dispone de estudios ni en animales ni en mujeres.

Las reacciones secundarias más frecuentes, especialmente los síntomas tempranos por sobredosificación, son:

– Alteraciones del sistema nervioso central y gastrointestinal: (anorexia, náusea y vómito); en raros casos (especialmente en pacientes adultos mayores con aterosclerosis), confusión, desorientación, afasia y alteraciones visuales incluyendo cromatopsia.

– Trastornos de la frecuencia cardiaca, conducción y ritmo; en el electrocardiograma, descenso del segmento S-T con inversión preterminal de la onda T.

– Reacciones alérgicas en piel (prurito, urticaria, rash maculopapular) y ginecomastia se presentan muy excepcionalmente.

La administración de calcio en grandes dosis, fármacos psicotrópicos incluyendo litio y simpaticomiméticos puede incrementar el riesgo de arritmias cardiacas en pacientes tratados con digoxina.

Por lo anterior, se deberán administrar con precaución. En caso de administración concomitante, la dosis de glucósidos cardiotónicos deberá reducirse.

Varios fármacos incrementan las concentraciones plasmáticas de digoxina, por ejemplo, quinidina, antagonistas de calcio (en particular verapamilo), amiodarona, espironolactona y triamtereno.

Los antibióticos como entromicina y tetraciclina pueden inducir indirectamente, incremento de las concentraciones séricas al alterar la flora del intestino y por lo tanto, alterar el metabolismo del fármaco.

Los diuréticos tiazídicos, corticosteroides y anfotericina B pueden contribuir a la sobredosificación con digoxina al alterar el balance electrolítico.

La absorción enteral de MAPLUXIN^® puede verse afectada por la administración de colestiramina, colestipol, antiácidos o neomicina.

Se ha reportado que el uso concomitante de espironolactona no sólo influencia la concentración sérica de digoxina, adicionalmente interfiere con el método de determinación analítica. En tales casos, el resultado de la determinación de digoxina debe ser interpretado con precaución.

La digoxina pertenece a la clasificación C de la categoría de riesgo en el embarazo de la administración de alimentos y medicamentos (FDA, Estados Unidos), en la cual se establece que los estudios en animales han demostrado que el medicamento ejerce efectos teratogénicos o embriotóxicos, pero no existen estudios controlados con mujeres, o no se dispone de estudios ni en animales ni en mujeres.

Oral.

Como todos los glucósidos cardiotónicos, la posología deberá adaptarse a las necesidades de cada paciente.

Adultos:

Digitalización rápida (24 a 36 horas) en emergencias: Administrar 4 a 6 comprimidos (1 a 1.5 mg) seguido de 0.25 mg en intervalos adecuados. Por ejemplo, un comprimido hasta alcanzar la compensación.

Digitalización lenta (3 a 5 días): Administrar 2 a 6 comprimidos (0.5 a 1.5 mg) al día dividido en varias dosis a intervalos adecuados hasta alcanzar la compensación.

Tratamiento de mantenimiento: Administrar ½ a 3 comprimidos (0.125 a 0.75 mg) al día. Esta dosis puede ser administrada al inicio del tratamiento (digitalización gradual).

Niños menores de 10 años:

Digitalización rápida (24 a 36 horas) en emergencias: 0.025 mg/kg a intervalos adecuados hasta obtener la compensación (generalmente basta con 2-4 dosis).

Tratamiento de mantenimiento: 0.01-0.02 mg/kg al día. Se deberá efectuar un examen de control al cabo de unos días y ajustar la dosis en caso necesario.

Para dosis en situaciones especiales, con inclusión de los pacientes de edad avanzada, véase Precauciones generales.

Tratamiento de la intoxicación:

Debido a sobredosificación aguda o severa: Descontinuar el tratamiento con MAPLUXIN^® y vaciar el estómago (lavado gástrico). Un agente aglutinante como colestiramina debe mantenerse en el estómago. El monitoreo continuo del electrocardiograma es esencial. El tratamiento con anticuerpos específicos puede ser considerado. A continuación se indica el tratamiento recomendado:

Las sales de potasio son comúnmente usadas, especialmente en casos de hipocaliemia: 0.5 a 1.0 g de cloruro de potasio disuelto en agua, administrado oralmente varias veces al día, de 3 a 6 g (40 a 80 mEq K⁺) para adultos, considerando que la función renal es adecuada.

En caso de emergencia, usar la infusión I.V. de 40 a 80 mEq (diluidos a una concentración de 40 mEq por 500 ml) a una velocidad máxima de 20 mEq por hora (usar el monitoreo por ECG), o a una velocidad menor en caso de irritación local. Se ha recomendado la administración de magnesio cuando se presente hipomagnesemia.

Tratamiento de taquiarritmias: En casos severos de arritmia ventricular sin bloqueo AV, administrar lidocaína por infusión intravenosa lenta.

Los pacientes con función cardiaca y renal normal, usualmente responden a la administración intravenosa inicial (lenta durante 2 a 4 minutos) de 1 a 2 mg/kg de peso corporal, seguido de la infusión intravenosa de 1 a 2 mg por minuto.

En pacientes con función cardiaca o renal alterada, la dosis deberá reducirse adecuadamente. En presencia concomitante de bloqueo AV de 2do. y 3er. grado, no se deberá administrar lidocaína antes de colocar un marcapasos. Los fármacos que han demostrado ser útiles en arritmias supraventiculares: agentes beta-bloqueadores, procainamida, bretilio y fenitoína.

La cardioversión sólo se deberá utilizar para el tratamiento de la fibrilación ventricular debido a que puede acelerar arritmias severas.

Tratamiento de bradiarritmias y bloqueo AV: Atropina.

Marcapasos en casos de bloqueo AV severo, paro sinusal o asistolia.

Como tratamiento emergente, antes de la colocación del electrodo del marcapasos, puede ser útil la infusión intravenosa de isoproterenol.

Debido a sobredosificación crónica: Descontinuar el tratamiento con MAPLUXIN^® y monitorear al paciente mediante el electrocardiograma y algunas de las medidas anteriores.

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C.

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