Cada 100 ml de SOLUCIÓN contienen:

Clorhidrato de ambroxol...... 0.150 g

Sulfato de salbutamol equivalente a 0.040 g
de salbutamol

Vehículo, c.b.p. 100 ml.

Es un broncodila­ta­dor y mucolítico. Está indicado para prevención y tratamiento de broncospasmos en pacientes con enfermedad obstructiva de vías respiratorias reversibles: asma, bronquitis crónica, enfisema.

El sulfato de salbutamol se absorbe fácilmente por el tracto gastrointestinal. El primer paso del metabolismo es en el hígado; el principal metabolito es un sulfato inactivo conjugado. Los metabolitos y la droga sin cambios son rápidamente excretados en la orina y algo en las heces. La vida media en el plasma es estimada en un rango de apro­ximadamente 2 a un máximo de 7 horas. Con una dosis oral de 4 mg (50 µc) de salbutamol, el nivel pico en plasma se presenta de 212 a 268 nm y se da dentro de 2½ a 3 horas después de la administración; con una dosis oral de 8 mg (225 µc), el nivel pico en plasma se presenta de 402 a 489 nm y se da dentro de 1 ó 3 horas después de la administración. La vida media de salbutamol fue similar a la del metabolito principal. El sulfato de salbutamol es bien absorbido después de la administración oral. Puede ser excretada en la orina un 58.3 a 78.0% en 24 horas y 65.3 a 83.9% en 72 horas. Entre 1.2 y 7.0% de la dosis fue recuperada en las heces. Entre 34 y 47% de la dosis fue del metabolito en 24 horas.

La velocidad con que el metabolito fue excretado es similar a la del salbutamol. El 50% del total es excretado en 24 horas. Hay un máximo aumento en FEV1 entre 10 y 82%. El sulfato de salbutamol tiene acción broncodilata­dora: esto es, estimula selectivamente a los receptores adrenérgi­cos ß2 de pulmones, útero y músculo liso ­vascular.

La broncodilatación se produce por la relajación de los músculos lisos bronquiales, que alivia el broncospasmo y reduce la resistencia de las vías respiratorias.

La vida media del clorhidrato de ambroxol es de 9-10 horas. La absorción es completa después de haber sido administrado por vía oral. La biodisponibilidad es de 60% aproximadamente ya que 1/3 de la dosis es metabolizada como efecto de primer paso en el hígado. Con la ingestión en ayunas la concentración máxima en plasma se alcanza a las 2½ horas, aproximadamente. El fármaco se elimi­na por orina en un 95% después de haber sido adminis­trado por vía intravenosa y en un 85% después de la administración oral. Menos del 10% se elimina en forma inalterada.

El medicamento se fija en un 90% a las proteínas plasmá­ticas. Se transforma en diversos productos metabólicos inactivos que se eliminan en su mayor parte como conjugados hidrosolubles, por ejemplo, glucurónidos. Los niveles en plasma con eficacia terapéutica se sitúan por encima de 30 mg/ml aproximadamente y se alcanzan con seguridad tras dos tomas de 30 mg al día (concentración mínima en equilibrio dinámico aproximadamente 50 mg/ml).

Estudios con administración repetida de la dosis terapéutica no han revelado indicio alguno de acumulación.

El clorhidrato de ambroxol ejerce su efecto en forma constante y prolongada durante 24 horas, se caracteriza por ejercer acciones secretolíticas y secretomotoras, ya que además de fluidificar la secreciones viscosas y adherentes activa el mecanismo de depuración mucociliar al tiempo que estimula el sistema surfactante que mejora la estabilidad y el transporte de las secreciones a nivel bron­quiolar, disminuyendo además la fuerza de adhesividad de las mismas en las vías respiratorias de mayor calibre.

Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a estos fármacos, pacientes hipertensos, con insuficiencia cardiaca, tirotoxicosis, hipertiroidismo, enfermedad de Parkinson y diabetes (cetoacidosis), en niños menores de 6 años. No debe ser utilizado en ninguna alteración del embarazo (parto prematuro, aborto, placenta previa) y en los primeros 2 trimestres del embarazo, no administrar concomitantemente con drogas ß-bloqueadoras no selectivas y con inhibidores de la MAO, en pacientes con úlcera péptica.

El salbutamol puede ocasionar depresión del sistema nervioso central y el ambroxol trastornos gastrointestinales.

Si los efectos adversos de la enfermedad no controlada rebasan la posibilidad teórica de inducir anormalidades fetales, debe administrarse con precaución en mujeres embarazadas, valorando riesgo-beneficio. Se sabe que salbutamol se excreta en la leche materna por lo que no se recomienda su uso.

Estos efectos ocurren raramente. En dosis excesivas y con uso prolongado puede producir irritación de la conjuntiva y efectos indeseables como temblor, nerviosismo, mareo, insomnio, cefalea, taquicardia, palpitaciones, hiperten­sión, acidez, náuseas, vómito, calambres musculares, hipersensibilidad, en ocasiones se presentan trastornos gastrointestinales leves como diarrea.

Pueden presentarse efectos cardiovasculares graves con el uso comcomitante de inhibidores de la MAO y antidepresores tricíclicos. El propranolol y otros bloqueadores adrenérgicos beta pueden antagonizar los efectos del salbutamol. Debe tomarse en consideración en el caso de pacientes delicados y que son tratados con glucósidos cardiacos, diuréticos, corticosteroides.

Ninguna importante, sólo en algunas ocasiones pueden presentarse datos de hipocaliemia.

Hasta el momento se desconocen efectos carcinogénicos o mutagénicos y respecto a la fertilidad. No se recomienda su empleo durante el embarazo y la lactancia.

Oral.

Adultos y niños mayores de 6 años: Tomar 1 cucharada de 5 ml cada 8 horas (corresponden a 2 mg de salbutamol más 7.5 mg de ambroxol).

Las manifestaciones de la sobredosis por contener el salbutamol incluyen: hiperactividad, taquicardia, palpitaciones, agitación, diarrea, vértigo, excitabilidad, incomodidad corporal general, cefalea, aumento de apetito, incremento de la presión arterial, indigestión, irritabilidad, dificultad para respirar, calambres musculares, náuseas, nerviosismo, pesadillas, hemorragia nasal, temblor, insomnio, dolor abdominal, irritación de garganta, sudación, vómito, angina, disritmias cardiacas, dificultad para orinar, presión arterial alta, espasmo muscular, debilidad, urticaria, reacciones alérgicas. Para tratar ajuste la dosis o suprima el medicamento, puede usar bloqueadores ß1-selectivos con precaución extremada; éstos pueden inducir un ataque asmático. No dialice, vigile cuidadosamente los signos vitales y los valores de electrólitos.

Caja con frasco con 120 ml y vaso dosificador 5 ml (15 mg).

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Literatura exclusiva para el médico. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

FÁRMACOS CONTINENTALES, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 485M2002, SSA

JEAR-310481/R2002