Cada TABLETA contiene:

Ketorolaco trometamina..................... 10 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Ketorolaco trometamina tabletas está indicado para el tratamiento a corto plazo del dolor de intensidad moderada a severa y de diversa etiología.

Dolor postoperatorio, dental traumático, visceral, etc. administrado oralmente, no deberá exceder de 10 días.

El ketorolaco trometamina es un agente antiinflamatorio no esteroideo, que muestra actividad analgésica, antiinflamatoria y débil actividad antipirética.

Inhibe la síntesis de prostaglandinas y no tiene ningún efecto sobre los receptores de los opiáceos. Se absorbe en forma rápida y completa después de la administración oral, con la concentración plasmática máxima de 0.87 mcg/ml, que se presenta a los 44 minutos después de una dosis única de 10 mg.

La vida media plasmática es de 5.3 horas (D.S. = 1.2), en los adultos jóvenes y de 6.1 horas (D.S. = 1.0), en los sujetos de edad avanzada (edad media de 72 años).

En niños su farmacocinética es semejante. La vía de eliminación similar traduce que los intervalos de dosificación pueden ser similares en los niños y adultos. Más de 99% de ketorolaco trometamina en plasma está unido a las proteínas.

Una dieta alta en grasas disminuye la velocidad, pero no el grado de absorción, mientras que los antiácidos no tuvieron efecto sobre la absorción de ketorolaco trometamina.

En un estudio clínico de dolor posquirúrgico, el tiempo de inicio de la analgesia inducida por la administración de 30 mg de ketorolaco trometamina por vía parenteral, fue de 21 minutos contra 33 minutos tras la aplicación de 10 mg de morfina y 60 minutos con placebo. La analge­sia máxima de ketorolaco trometamina se observa de 45 a 90 minutos después de alcanzados los niveles plasmáticos máximos.

El ketorolaco trometamina y sus metabolitos se eliminan principalmente por vía renal; en torno al 92% de la dosis se recupera en la orina (aproximadamente 40% en forma de metabolitos y 60% restante en forma de ketorolaco trometamina inalterado). Con las heces se elimina alrededor del 6% de la dosis administrada.

La eliminación del ketorolaco trometamina está disminuida en los pacientes con insuficiencia renal, lo cual se traduce en una prolongación de la semivida plasmática y una disminución de la depuración plasmática total, en comparación con los voluntarios jóvenes sanos.

Esta disminución de la eliminación guarda una relación semi­proporcional con el grado de deterioro de la función re­nal, excepto en los pacientes con insuficiencia renal grave, en los que la depuración plasmática de ketorolaco trometamina es mayor de lo calculado de acuerdo con el grado de deterioro de la función renal.

Úlcera péptica activa, perfo­ración o sangrado gastrointestinal. Ketorolaco trometa­mina no debe usarse en pacientes que hayan exhibido cualquier manifestación de alergia al ketorolaco trometamina, al ácido acetilsalicílico, o bien, a otros AINEs, incluyendo reacciones de hipersensibilidad y el síndrome de pólipos nasales, angioedema y asma.

Ketorolaco trometamina está contraindicado durante el parto.

Ketorolaco trometamina está contraindicado en los pacientes con insuficiencia renal moderada o grave (creati­nina sérica 442 µmol) y en los pacientes con riesgo de insuficiencia renal por hipovolemia o deshidratación.

Por su efecto antiagregante plaquetario, ketorolaco trome­ta­mina está contraindicado como analgésico profiláctico antes de la intervención o durante la intervención quirúrgica, dado el riesgo de hemorragia.

Está contraindicada la asociación de ketorolaco trometamina y pentoxifilina.

No se recomienda el uso de ketorolaco trometamina durante el embarazo o el parto. Tampoco se recomienda durante la lactancia.

Ketorolaco trometamina está contraindicado durante el parto pues, por inhibir la síntesis de prostaglandinas, puede perjudicar a la circulación fetal e inhibir las contracciones uterinas, con lo que aumentaría el riesgo de metrorragia.

No se han apreciado signos de teratogenia tras administrar dosis tóxicas de ketorolaco trometamina a ratas y conejas preñadas. En las ratas se observó una prolongación de la gestación y un retraso del parto. El ketorola­co trometamina atraviesa en 10% la barrera pla­centaria. Se ha detectado también en pequeñas concentraciones en la leche humana.

Gastrointestinales: Úlcera péptica, sangrado gastrointestinal, sangrado rectal, melena, náusea, dispepsia, dolor gastrointestinal, diarrea, constipación, flatu­lencia, sensación de plenitud, disfunción hepática, estomatitis, vómito, gastritis y eructos.

Cuerpo general: Edema, astenia, mialgia y aumento de peso.

Cardiovasculares: Rubor, palidez e hipertensión.

Sistema nervioso central: Somnolencia, mareo, cefalea, sudación, boca seca, nerviosismo, parestesias, pensamientos anormales, depresión, euforia, sed excesiva, incapacidad para concentrarse, insomnio, estimulación y vértigo.

Respiratorias: Disnea y asma.

Urogenitales: Incremento en la frecuencia urinaria, oliguria y hematuria.

Dermatológicas: Prurito, urticaria y erupción cutánea.

Sentidos especiales: Anormalidades del gusto y de la vista, tinnitus.

Ketorolaco trometamina tiene un alto grado de fijación a las proteínas plasmáticas humanas (media 99.2%) y la fijación es independiente de la concentración.

Ketorolaco trometamina no altera la fijación proteica de la digoxina. Los estudios in vitro indicaron que ­frente a concentraciones terapéuticas de salicilato (300 mcg/ml), la fijación de ketorolaco trometamina se redujo aproximadamente de 99.2 a 97.5%.

Las concentraciones terapéuticas de digoxina, parace­tamol, fenitoína y tolbutamida, no alteraron la fijación proteica de ketorolaco trometamina.

Como ketorolaco trometamina es un fármaco potente y se encuentra presente en bajas concentraciones en el plasma, no se esperaría que desplace significativamente a otros fármacos fijados a las proteínas.

En los estudios realizados en animales o en humanos no hay ninguna evidencia de que ketorolaco trometamina induzca o inhiba las enzimas hepáticas capaces de meta­bo­lizarlo o de metabolizar otros fármacos.

En consecuencia, no se esperaría que ketorolaco trome­ta­mina altere la farmacocinética de otros medica­mentos por mecanismos de inducción o inhibición enzimática.

El probenecid reduce la depuración de ketorolaco trometamina lo cual aumenta la concentración plasmática (triplica el área bajo la curva), así como la vida media (aproximadamente al doble).

Ketorolaco trometamina reduce la respuesta diurética a la furosemida en aproximadamente 20%.

Litio: Posible inhibición de la depuración renal del ­litio, lo cual resulta en una elevación de la concentración plasmática de éste y la potencial toxicidad del mismo.

Metotrexato: Reduce la depuración del metotrexato, y por tanto, posiblemente aumente la toxicidad del ­mismo.

Inhibidores de la ECA: La administración concomitante de ketorolaco trometamina e inhibidores de la ECA aumenta el riesgo de daño renal, particularmente en pacientes depletados de volumen.

Ketorolaco trometamina ha sido administrado en forma concomitante con morfina o meperidina en varios estudios clínicos de dolor postoperatorio, sin evidencia de interacciones adversas.

Al igual que otros AINEs inhibi­dores de la síntesis de prostaglandinas el ketorolaco incrementa las cifras séricas de urea y creatina.

El ketorolaco puede prolongar el tiempo de sangrado por inhibición de la agregación plaquetaria; asimismo puede producir elevación de las pruebas de funcionamiento hepático (TGO).

No existen reportes de carcinogénesis, mutagénesis y no demostró potencial teratogénico, la administración de ketorolaco trometamina.

Oral.

Adultos: 10 mg cada 4 a 6 horas.

La dosis oral máxima es de 40 mg al día. El tratamiento no deberá exceder los 7 días.

Con sobredosis de ketorolaco trometamina se han descrito los siguientes síntomas: dolor abdominal, náuseas, vómito, hiperventilación, úlcera gastroduodenal, gastritis ­erosiva y disfunción renal; todos ellos desaparecieron tras retirar el fármaco. La diálisis apenas permite eliminar el ketoro­laco trometamina de la sangre.

Caja con 10 tabletas de 10 mg.

Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance
de los niños. Protéjase de la luz. Literatura exclusiva
para médicos. No se administre por más de 7 días.

WERMAR PHARMACEUTICALS, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 292M2001, SSA

FEAR-104611/R2001