Cada ml de SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:

Clorhidrato monohidratado
de lincomicina
equivalente a        300 mg y 600 mg
de lincomicina

Vehículo, c.b.p. 1 y 2 ml.

La lincomicina ha demostrado ser efectiva en el tratamiento de las siguientes infecciones, cuando son causadas por cepas de aerobios grampositivos susceptibles, como los estrepto­cocos, estafilococos y neumococos o por bacterias anaerobias susceptibles:

•  En casos de amigdalitis.

•  Otitis media.

•  Fiebre escarlatina.

•  Como terapia coadyuvante en la difteria.

•  Infecciones estafilocócicas (de cepas susceptibles) y en la celulitis estreptocócicas.

•  En infecciones del tracto respiratorio inferior como bronquitis y neumonía.

•  Se han obtenido buenos resultados en el acné vulgar y en enfermedades supurativas de la piel.

•  La lincomicina tiene un alto grado de eficacia en la osteomielitis crónica.

La lincomicina se fija a la unidad 50s de los ribosomas bacterianos y suprime la síntesis de proteínas.

Algunos géneros sensibles son: estreptococos excepto algunas cepas del grupo A, Corynebacterium, clostridium, algunos bacteroides, Actinomyces, Mycoplasma, algunas cepas de neumococos y estreptococos. La mayor parte de bacilos gramnegativos, y todos los virus y hongos también son resistentes.

Las concentraciones de lincomicina menores de 0.5 mcg/ml impiden in vitro la multiplicación de Streptococcus, D. pneumoniae, Streptococcus pyogenes grupo A, Streptococcus viridans y B. anthracis. Sin embargo, algunas ­ce­pas de neumococos son resistentes, la droga carece de efecto sobre los enterococos, Corynebacterium diphtheriae, Clostridium tetani y Clostridium perfringens, quedan suprimidos por concentraciones menores de 2.0 mcg/ml.

La susceptibilidad de Staphylococcus aureus a la droga es variable, aunque la mayor parte de las cepas son sen­sibles más o menos a 2 mcg/ml, el 15% crece en una concentración de 5 mcg/ml.

Cierto número de cepas de estafilococos resistentes a la meticilina o eritromicina también son resistentes a la lincomicina. El antibiótico es activo contra algunos tipos de bacteroides, es bacteriostático para Actinomyces en concentración de 0.125 a 0.25 mcg/ml.

Los Mycoplasma son inhibidos, pero no tan eficazmente como por la eritromicina.

Las cepas T de M. hominis no son sensibles. La lincomicina no es inhibidora para la mayor parte de cepas de Neisseria gonorrhoeae, H. influenzae y enterococos. La lincomicina es sólo en parte (20-30%) absorbida con rapidez en el tubo digestivo.

Los niveles del antibiótico en la sangre son apreciablemente menores cuando el fármaco se toma después de comer. Las concentraciones máximas en el plasma son de 2 a 5 mcg/ml, después de una dosis de 500 mg oral, la concentración máxima plasmática se mantiene encima de la concentración mínima inhibitoria para la mayo­ría de los microorganismos durante 6-8 horas, la actividad antibacteriana es reconocible al cabo de 12 horas o más.

La inyección intramuscular produce el máximo de concentración en el plasma en 30 minutos con 600 mg intra­musculares cada 12 horas, los valores máximos en el plasma son de 15-20 mcg/ml. La infusión intravenosa de 600 mg administrada en el espacio de 2 horas produce concentración terapéutica en la sangre durante 14 horas.

La semidesintegración de la lincomicina es de unas 5 horas. En pacientes con insuficiencia hepática el valor es casi el doble aunque la función de los riñones sea normal.

Los individuos con intensa azoemia tienen valores del antibiótico tres veces más altos y más sostenidos que los sujetos normales. La excreción urinaria es limitada y muy variable, aproximadamente 5% de la dosis oral y 15% de la inyectable, aparecen en la orina.

La bilis es un importante medio de excreción apareciendo el antibiótico en la forma activa en heces después de administrarla por vía oral como parenteral, lo que hace pensar en la excreción con la bilis o a través de la pared intestinal o de ambos modos. La lincomicina se distribuye en los líquidos extracelular e intrace­lular y es reconocible en la mayoría de los tejidos del organismo humano. Su entrada en el líquido cefalorraquídeo es insignificante en personas con meninges normales, pero en caso de meningitis el contenido en el líquido espinal llega al 40% del valor plasmático.

Está contraindicado en pacientes con antecedentes de sensibilidad a la lincomicina o clindamicina. Mientras no se tenga mayor experiencia clínica, está contraindicado su uso en neonatos.

No se ha establecido la seguridad para su uso durante el embarazo. En recientes estudios se reportó que la lincomicina aparece en la leche materna en concentraciones de 0.5 a 2.4 mcg/ml. El alcohol bencílico está asociado con síndrome de jadeo (Gaspigh), fatal en los infantes ­prematuros.

Lincomicina administrada por vía oral puede causar diarrea persistente, náuseas, vómito, dolor abdominal, esofagitis, erupciones cutáneas variadas, urticaria, prurito generalizado y vaginitis. En el hígado anormalidades en las pruebas de funcionamiento hepático. La lincomicina administrada por vía parenteral se han reportado casos raros de arresto cardiopulmonar después de una administración I.V. muy rápida.

Se ha observado irritación local, dolor, induración y formación de abscesos con la inyección I.M. Se ha reportado tromboflebitis con la inyección I.V.

Se ha demostrado antagonismo entre la lincomicina y la eritromicina in vitro. Estos dos fármacos no deben administrarse simultáneamente.

La novobiocina y la kanamicina son físicamente incompatibles con la lincomicina.

El caolín administrado simultáneamente reduce la absorción gastrointestinal de lincomicina.

La lincomicina ha demostrado tener propiedades de bloqueador neuromuscular que puede exacerbar la acción de otros agentes de bloqueo neuromuscular.

Se ha reportado incremento transitorio en las concentraciones séricas de bilirrubina, fosfatasa alcalina y transaminasa de los ácidos glutámico oxalacético.

Si persiste la diarrea en forma importante, como una manifestación de reac­ción adversa, debe descontinuarse la administración de lincomicina y proceder a instituir una terapia ­adecuada.

Durante la terapia prolongada de lincomicina deben practicarse periódicamente pruebas de funcionamiento hepático, renal y biometría hemática. El uso de lincomicina puede causar sobredesarrollo de organismos no susceptibles, particularmente hongos. La lincomicina debe ser usada con precaución en pacientes con colitis. No se recomienda en pacientes con enfermedades renales, hepáticas, endocrinas o metabólicas preexistentes. La lincomicina no debe inyectarse intravenosa en forma directa, sino diluida en no menos de 100 ml de solución apropiada y administrada en un tiempo no menor de una hora.

Adultos:

Solución inyectable:

Intramuscular: 600 mg cada 8 ó 12 horas, dependiendo de la gravedad de la infección.

Intravenosa: 600 mg disueltos en 100 ml de solución apropiada para administrarse en una hora. Repetir cada 8 ó 12 horas según la gravedad de la infección.

Niños:

Solución inyectable:

Intramuscular: 10 mg/kg cada 8, 12 ó 24 horas dependiendo de la gravedad de la infección.

Intravenosa: 10 a 20 mg/kg/día disueltos, previa valoración de la necesidad de líquidos, en una cantidad satisfactoria de solución apropiada, diluida en partes iguales para ser administrada cada 8 ó 12 horas.

Se han re­portado problemas de hipotensión arterial, síncope y ocasionalmente paro cardiaco cuando la lincomicina sea administrada I.V. con una rapidez mayor a la recomendada.

Venta al público y exportación: Caja con 1, 3 y 6 ampolletas con 300 mg/1 ml y 600 mg/2 ml.

Caja con 1 ampolleta con 300 mg en 1 ml y una jeringa estéril desechable.

Caja con 1 ampolleta con 600 mg en 2 ml y una jeringa estéril desechable.

Exclusivo exportación: Caja con 6 ampollas con 300 mg en 1 ml.

Caja con 6 ampolletas con 600 mg en 2 ml.

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.

LABORATORIOS QUÍMICA SON´S, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 144M2001, SSA IV

HEAR-06330022080075/RM2006