Cada TABLETA contiene:

Clorhidrato de biperideno  2 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Antiparkinsoniano.

KINEX^® está indicado en la prevención y corrección de los síntomas extrapirami­dales inducidos por neurolépti-
cos (parkinsonismo medicamentoso) en especial: haloperidol, tioridacina, trifluoperacina, perfenacina, etcétera.

Controla discinesias tempranas, acatisia y estados de tipo parkinsonoide.

Enfermedad de Parkinson, especialmente cuando se manifiesta con rigidez y temblor.

Farmacocinética: El clor­hidrato de biperideno es un anticolinérgico con acción preferente sobre el sistema nervioso central más que en el sistema nervioso periférico, por lo que sus efectos vegetativos periféricos son más débiles que los de la atropina.

En humanos, biperideno se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, hasta 87% de la dosis administrada y tras una dosis única de 4 mg por vía oral. Se logra un volumen de distribución de 24 l/kg. Siendo este generalmente en el SNC y en menor proporción en los tejidos del SNP. Logrando concentraciones plasmáticas entre 4 y 5 ng/ml a las 1.5 horas después de su administración.

El fármaco admi­nistrado sufre de hidroxilación hepática y no se han reportado metabolitos activos. Se elimina principalmente por las heces y la orina, y a las 48 horas de una administración única, sólo se detectan concentraciones plasmáticas entre 0.1-0.2 ng/ml.

Farmacodinamia: El mecanismo de acción de la actividad anticolinérgica central de biperideno se produce por un anta­gonismo competitivo contra la acetilcolina por los receptores colinérgicos en varias estructuras cerebrales, pero en especial en el cuerpo estriado y sustancia nigra.

Biperideno posee además una marcada acción nicotinolítica, por antagonismo competitivo sobre los receptores nicotí­nicos.

KINEX^® está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a biperideno, así como en pacientes con glaucoma de ángulo agudo no tratado, estenosis me­cánicas del tracto gastrointestinal y megacolon.

El adenoma de próstata y los trastornos cardiacos que ­puedan llevar a taquicardias graves constituyen contraindicaciones relativas para el uso de KINEX^®.

Así también su uso durante el embarazo y la lactancia está contraindicado.

Los pacientes de edad avanzada, especialmente con trastornos cerebrales de origen vascular o degenerativo, muestran incluso a dosis terapéuticas, una mayor frecuencia de los efectos secundarios sobre el sistema nervioso central.

Todos los anticolinérgicos de acción central aumentan la tendencia a las convulsiones, lo que debe tomarse en cuenta al prescribir el medicamento a pacientes con este tipo de antecedentes.

Biperideno es clasificado por la FDA como categoría C. No existen estudios adecuados y bien controlados del uso de biperideno durante el embarazo y la lactancia. Aunque no existen pruebas de aumento del riesgo teratogénico, debido a la limitada experiencia, se recomienda cautela especial durante el embarazo, sobre todo en el primer trimestre.

Deberá evaluarse cuidadosamente el riesgo-beneficio cuando se indica la administración de KINEX^® a pacientes embarazadas.

Los anticolinér­gicos pueden suprimir la lactancia y aunque no se conoce el efecto de biperideno en ese periodo, se ha observado pasa a la ­leche materna, y alcanza concentraciones similares a las del plasma.

En general, se recomienda la suspensión de la lactancia ya que no se conoce la naturaleza ni el grado de metabolización del fármaco en el recién nacido ni se puede descartar un posible efecto tóxico sobre el lactante.

Su uso durante el embarazo y la lactancia queda bajo la responsabilidad del médico.

Los efectos secundarios a dosis terapéuticas que pueden presentarse a nivel del sistema nervioso central son: cansancio, mareos, síndrome anticolinérgico central, signos y síntomas de síndrome de abstinencia, obnubilación, confusión mental, trastornos de comportamiento. Generalmente son pasajeros y no obligan a la supresión del tratamiento.

A nivel periférico, puede aparecer sequedad de boca, visión borrosa, disminución del sudor, somnolencia estreñimiento o aumento de la frecuencia cardiaca, xerostomía. Estos efectos son más bien raros, debido a la acción preferentemente central y no periférica de KINEX^®.

En los pacientes con adenoma de próstata puede presentarse retención urinaria. Se han llegado a describir en casos muy raros, erupciones cutáneas alérgicas, así como discinesias inducidas por KINEX^®.

KINEX^® no modifica el efecto antipsicótico de los neurolépticos más comunes, como haloperidol, tioridacina, trifluoperacina, perfenacina, etc. con los que es muy frecuente que se asocie, para prevenir o ­corregir los síntomas extrapiramidales que estos neurolépticos pueden producir.

La combinación con otros medicamentos de efecto anticolinérgico y espasmolítico puede potenciar los efectos secundarios a nivel del sistema de meta­bolización del fármaco en el recién nacido ni se puede descartar un posible efecto tóxico sobre el lactante.

Como con otros fármacos que actúan sobre el sistema nervioso central (SNC), debe evitarse el consumo de alcohol durante la terapia con clorhidrato de ­biperideno.

No se han demostrado alteraciones en las pruebas de laboratorio con el uso agudo o crónico de KINEX^®, excepto con la administración intra­venosa con la que se reporta una ligera y transitoria disminución del cortisol plasmático y de prolactina. Los pará­metros clínicos como tensión arterial, frecuencia car­diaca, temperatura corporal o frecuencia respiratoria, no son modificados por KINEX^®. En algunos casos sólo se ha reportado una ligera y transitoria hipotensión ortostática.

Con el uso de KINEX^®, no se han demostrado efectos de carcinogénesis, muta­génesis, teratogénesis o alteraciones sobre la ­fertilidad.

Oral.

El tratamiento por vía oral se debe iniciar aumentando gradualmente la dosis en función del efecto terapéutico, sin sobrepasar los 16 mg/día en adultos, o los 6 mg/día en niños. Por lo general, la dosis promedio de KINEX^® en el adulto es de 3 a 4 tabletas al día (6 a 8 mg/día) y en niños de 3 a 15 años, de ½ a 1 tableta, una o dos veces al día (1 a 4 mg/día) según el efecto terapéutico deseado.

La ex­periencia de uso de KINEX^® en niños se limita a su empleo transitorio para corregir las distonías provocadas por medicamentos, principalmente los neurolépticos.

La sobredosificación con KINEX^® produce síntomas centrales de intoxicación por atropina y se caracteriza por signos periféricos de bloqueo parasimpático como: pupilas di­latadas, piel y mucosa oral secas, elevación de la tempe­ratura corporal, taquicardia o arritmia cardiaca, constipación y distensión abdominal y retención urinaria. Pueden presentarse también signos neuropsiquiátricos como: desorientación, ansiedad, delirio, alucinaciones, confusión, incoherencia, agitación o ataxia. Aunque no se han reportado casos de muerte o secuelas permanentes por sobredosificaciones de KINEX^®, aun con ingesta por vía oral entre 200 y 500 mg, es de esperarse que el cuadro de intoxicación aguda pueda evolucionar al coma o a la muerte, si no se aplican las medidas sintomáticas y de sostén adecuadas. El tra­tamiento de la sobredosificación incluye las medidas generales de mantenimiento como: ase­guramiento de las vías aéreas permeables, administración de oxígeno, mantener permeable una vía endovenosa, uso de sonda vesical, forta­lecimiento de la función cardiaca (aplicación de vasopresores) y controlar con medios físicos la hipertermia, si está presente. En el caso de ingesta por vía oral, el lavado gástrico es la medida primaria para evitar que continúe la absorción del medicamento. Se recomienda lubricar la sonda nasogástrica, debido a que las mucosas podrían estar secas.

Como antídoto de elección se recomienda la fisostigmina a dosis de 1 mg (0.5 mg en niños y ancianos) por vía intramuscular o intravenosa lenta, pudiéndose repetir una segunda aplicación a los 20 minutos si no se obtuvo mejoría, hasta un máximo total de 4 mg (2 mg en niños y ancianos). Los estados de excitación o convulsiones suelen responder a la aplicación de diazepam o barbitúricos a las dosis usuales. Se recomienda un periodo de observación de 8 a 12 horas después de la recuperación.

Venta al público: Caja de cartón con 30 tabletas de 2 mg.

Exportación: Caja de cartón con 30 tabletas de 2 mg.

Genérico Intercambiable (GI): Caja de cartón con 30 ó 50 tabletas de 2 mg.

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Literatura exclusiva para médicos.
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
No se administre durante el embarazo y la lactancia.

Hecho en México por:

PSICOFARMA, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 184M2000, SSA IV

JEAR-06330060101361/RM2006