Cada ampolleta de 1.5 ml de SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:

Meloxicam            15.00 mg

Vehículo, c.b.p. 1.50 ml.

Cada CÁPSULA contiene:

Meloxicam            7.5 y 15 mg

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

Es un antiinflamatorio no esteroide con acción antirreumática, analgésica y antiflogística. Está indicado en afecciones que requieren actividad antiinflamatoria, analgésica o ambas, como la osteoartritis y la artritis reumatoide aguda y crónica, de la periartritis del hombro y la cadera, así como de las distensiones musculares y de los ataques de gota. Útil para el tratamiento de la inflamación y del dolor secundario a traumatismos, así como de procesos inflamatorios de tejidos blandos (vías aéreas), padecimientos ginecológicos, dismenorrea primaria.

El meloxicam tiene una buena absorción tras su administración oral (99%) y no se modifica por la ingestión de alimentos. Bajo un régimen de dosificación diario da lugar a concentraciones plasmáticas con una ­fluctuación mínima en las concentraciones pico, en el rango de 0.4-1.0 µg/ml para la dosis de 7.5 mg o de 0.8-2 µg/ml con dosis de 15 mg y se obtienen concentraciones en estado de equilibrio en un lapso de 3 a 5 días. Los tratamientos continuos durante periodos mayores de un año dan lugar a concentraciones farmacológicas similares a las registradas una vez alcanzado el primer estado de equilibrio. Más de un 99% del fármaco se une a las proteínas plasmáticas.

El meloxicam tiene una buena penetración en el líquido sinovial y los niveles son equivalentes a la mitad de las concentraciones plasmáticas. El meloxicam se metaboliza principalmente por oxidación del grupo metilo de la molécula tiazolil. ­Cerca de la mitad de la dosis se elimina por la orina en tanto que el resto lo hace ­através de las heces. Su vida media de eliminación es de aproximadamente 20 horas. Su farmacocinética no se modifica en casos de insuficiencia hepática o renal de grados medio o moderado.

El meloxicam es un antiinflamatorio no esteroideo del grupo del ácido enólico, que ejerce acciones antiinflamatoria, analgésica y antipirética en animales. Ejerce intensa actividad antiinflamatoria en todos los modelos experimentales de inflamación. Existe un mecanismo común de acción del meloxicam para los efectos citados, en cuanto a su capacidad para inhibir la síntesis de prostaglandinas, mediadores químicos conocidos de la inflamación.

Los estudios comparativos de las dosis efectivas ulcerogénica y antiinflamatoria por medio de modelos experimentales en ratas con artritis, demostraron que el meloxicam tiene un margen terapéutico superior sobre las demás AINEs.

Esta ventajosa seguridad preclínica se debe a su mecanismo de acción específico, mediante inhibición, selectiva de la COX-2 en relación con la COX-1; ésta ha sido demostrada in vivo mediante varios sistemas celulares; macrófagos de cobayo, células endoteliales de aorta de bovino (para estudio de la actividad COX-1), ma­crófagos de ratón (para estudio de la actividad COX-2) y enzimas humanas recombinantes expresadas en células. Las evidencias demuestran que la inhibición de COX-2 es la responsable de las acciones terapéuticas de los AINEs, en tanto que la inhibición COX-1 es la responsable de los efectos secundarios a nivel gástrico y renal.

Los estudios clínicos realizados han demostrado una menor incidencia de efectos secundarios a nivel gas­trointestinal incluyendo perforaciones, úlcera o sangrado con las dosis recomendadas de meloxicam en compara-ción con las dosis habituales de otros AINEs.

Está contraindicado en pacientes con úlcera gastroduodenal activa. Insuficiencia hepática severa. Insuficiencia renal severa (sin diálisis). Hipersensibilidad a meloxicam o a otros componentes del producto. Embarazo y lactancia. También está contraindicado en pacientes con antecedentes de haber desarrollado signos de asma, pólipos nasales, angioedema o urticaria luego de la administración del ácido acetilsalicílico (por ejemplo: aspirina u otros antiinflamatorios no esteroides). No se debe administrar a niños y adolescentes de menos de 12 años de edad.

Aunque en los estudios preclínicos no se han observado efectos teratogénicos, el meloxicam no debe ser administrado durante el embarazo y la lactancia.

Los antiinflamatorios no esteroides pueden, en pacientes con alteraciones previas en el funcionamiento renal, precipitar una descompensación renal, que generalmente cede al interrumpir el tratamiento. Los pacientes más expuestos son los que presentan deshidratación, insuficiencia cardiaca congestiva y los tratados con diu­ré­ticos, siendo necesario en estos casos controlar la diuresis y la función renal antes de iniciar el tratamiento.

La coadministración de otros antiinflamatorios no esteroides incluyendo ácido acetilsalicílico en alta dosis puede aumentar el riesgo de úlceras gastrointestinales y sangrado a través de una acción ­sinérgica.

Anticoagulantes orales, ticlopidina, heparina (admi­nis­tración sistémica), trombolíticos: su administración aumenta el riesgo de sangrado.

Si la coadministración es inevitable se deberá efectuar un control estricto del efecto de los anticoagulantes.

Litio: Se sostiene que los antiinflamatorios no esteroides aumentan los niveles plasmáticos de litio. Por ello se recomienda el control de los niveles plasmáticos de litio al comenzar, modificar o suspender la administración de meloxicam.

Metotrexato: Al igual que otros antiinflamatorios no esteroides, meloxicam puede aumentar la toxicidad hematológica del metotrexato. En este caso debe efectuarse un estricto recuento de las células sanguíneas.

Dispositivos intrauterinos: Se ha informado que los antiinflamatorios no esteroides pueden disminuir su eficacia.

Diuréticos: El tratamiento con antiinflamatorios no esteroides se asocia con un riesgo potencial de insu­ficiencia renal aguda en pacientes deshidratados. Los pacientes tratados simultáneamente con meloxicam y diuréticos han de estar adecuadamente hidratados y debe controlarse su funcionamiento renal previo a iniciar el tratamiento.

Antihipertensivos (por ejemplo: bloqueantes beta, inhibidores de la ECA, vasodilatadores, diuréticos): Se ha informado una disminución del efecto del fármaco antihipertensivo por inhibición de las prostaglandinas vasodilatadoras por acción del antiinflamatorio no esteroide.

La colestiramina se una al meloxicam en el tracto gastrointestinal llevando a una más rápida eliminación del último. No se han observado interacciones farmacocinéticas relevantes en el caso de la administración concomitante con antiácidos, cimetidina, digoxina y warfarina.

Meloxicam puede eventualmente producir reacciones de hipersensibilidad cruzadas con ácido acetilsalicílico (por ejemplo: aspirina u otros antiinflamatorios no esteroides).

En un 15% de los enfermos se produce aumento de la actividad plasmática en las transaminasas hepáticas. Aunque suelen ser moderados, estos valores pueden aumentar más de tres veces en un pequeño porcentaje de pacientes, con frecuencia aquellos que son tratados por osteoartritis. Por lo general, el aumento de las transaminasas en reversible, y sólo rara vez se asocia con evidencia clínica de hepatopatía. Debe evaluarse la actividad de las transaminasas durante las primeras ocho semanas de tratamiento, suspendiéndose la droga si persisten valores anormales o si se desarrollan otros signos o síntomas.

No se han observado efectos teratogénicos.

Intramuscular, oral.

Solución inyectable: Se administra 15 mg en una sola aplicación. La dosis diaria total no debe exceder de 15 mg al día. No es necesaria esta reducción de dosis en pacientes con insuficiencia renal moderada (con depuración de creatinina mayor de 25 ml/minuto) ni en pacientes con cirrosis hepática clínicamente estable.

Cápsulas: Se administran 7.5 ó 15 mg (1 ó 2 cápsulas) al día en una sola toma. La dosis diaria total no debe exceder de 15 mg al día en pacientes con insuficiencia renal terminal; la dosis no debera exceder los 7.5 mg al día. No es necesaria esta reducción de dosis en pacien­tes con insuficiencia renal moderada (con depuración de creatinina mayor de 25 ml/minuto) ni en pacientes con cirrosis hepática clínicamente estable.

Aún no se han informado casos de sobredosificación de meloxicam. Se recomienda control clínico (especialmente gastroduo­denal y de la función renal), y tratamiento sintomático de soporte. No se han descrito antídotos específicos.

Solución inyectable:

Caja con 3 ampolletas de 1.5 ml de vidrio color ámbar (15 mg/1.5 ml).

Cápsulas:

Caja con 7 y 14 cápsulas de 7.5 mg.

Caja con 10 cápsulas de 15 mg.

Consérvese en lugar fresco y seco (8-15ºC).

Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
No se administre durante el embarazo
ni la lactancia ni en menores de 12 años. Literatura exclusiva para médicos.

UNIPHARM DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Bajo licencia de:

Unipharm (International), S. A. Chur-Suiza

Regs. Núms. 140M2000 y 193M2000, SSA IV

HEAR-306929/R2000

Núm. de entrada: 05330010423565