Cada TABLETA contiene:
Glibenclamida ...................... 2.5 mg
Excipiente, c.b.p. ............... 1 tableta

Glibenclamida ...................... 5.0 mg
Excipiente, c.b.p. ............... 1 tableta

La glibenclamida está indicada de forma conjunta con una dieta adecuada para el control de la hiperglucemia. En diabéticos no dependientes de insulina, el tratamiento que inicialmente debe considerarse es una dieta adecuada.
La restricción calórica y la pérdida de peso es esencial en pacientes diabéticos obesos. Si la dieta por sí sola, no corrige la hiperglucemia y sus síntomas, entonces puede recurrirse a la administración de glibenclamida; sin embargo, la glibenclamida no debe considerarse como sustituto de la dieta.

En un estudio de biodisponibilidad de dosis única, se observó que los sujetos a quienes se había administrado 5 mg de glibenclamida alcanzaron una concentración máxima de 87.5 ng/ml en aproximadamente 4 horas.
El promedio individual de la concentración sérica máxima fue de 104 ng/ml.
La disminución de la glibenclamida en sujetos sanos es bifásica; la vida media terminal es de aproximadamente 10 horas.
La concentración sérica de la glibenclamida en sujetos sanos disminuyó con una vida media de 4 horas.
A las 24 horas aún fue posible detectar pequeñas cantidades en plasma.
El principal metabolito de la glibenclamida es el 4-trans-hidroxi derivado y el segundo metabolito es el derivado 3-cis-hidroxi; ambos son prácticamente inactivos, ya que representan respectivamente 1/400 y 1/40 de la actividad total (esto fue observado en un estudio realizado en conejos).
La glibenclamida es excretada como metabolitos en orina y bilis; aproximadamente 50% por cada vía. Todas las sulfonilureas, incluyendo la glibenclamida, se unen extensamente a proteínas.
El desplazamiento de la glibenclamida de los sitios de unión de las proteínas por otros fármacos puede ocasionar una hipoglucemia.

En hipersensibilidad a alguno de los componentes de la fórmula, pacientes con cetoacidosis diabética.
En diabetes mellitus tipo I, como terapia única.

Se ha reportado una asociación entre la administración de hipoglucemiantes orales y el incremento de mortalidad cardiovascular comparado con el tratamiento basado en una dieta controlada o la dieta más insulina.

Los estudios de reproducción realizados en ratas y conejos en dosis superiores a 500 veces la dosis administrada en humanos no han revelado daños a la fertilidad o al feto debidas a la glibenclamida; sin embargo, no existen reportes de estudios efectuados en mujeres embarazadas, por lo que este medicamento solamente deberá emplearse si a juicio del médico el posible beneficio justifica el probable riesgo para el feto.
Aun cuando no se ha demostrado la presencia de glibenclamida en la leche materna, su relación con las sulfonilureas, algunas de las cuales sí han sido detectadas, el médico deberá decidir entre la suspensión del fármaco a la madre o bien la suspensión de la lactancia, considerando la importancia del fármaco para la gestante.
En estos casos puede considerarse el control de la glucosa sanguínea de la madre con insulina.
Se ha reportado hipoglucemia severa prolongada (de 4 a 10 días) en recién nacidos de madres quienes se les había estado administrando la glibenclamida al momento del parto.
Si la glibenclamida está siendo administrada durante el embarazo, ésta deberá suspenderse al menos dos semanas antes de la fecha probable de parto.

Con muy poca frecuencia puede presentarse ictericia colestásica y hepatitis. Si esto llegara a ocurrir debe suspenderse el medicamento.
Las alteraciones gastrointestinales pueden incluir: náusea, sensación de plenitud y acidez, mismas que pueden estar relacionadas con la dosis, y pueden desaparecer al disminuirla.
Pueden presentarse temporalmente reacciones alérgicas como: prurito, eritema, urticaria, y erupciones maculopapular o morbiliforme, y pueden desaparecer con el tratamiento continuado del fármaco.
Si esto no ocurre, debe suspenderse la administración del medicamento.
Se han reportado casos de hiponatremia, porfiria cutánea tardía y reacciones de fotosensibilidad y visión borrosa, relacionados con la administración de sulfonilureas.

Puede presentarse reducción de la acción de la glibenclamida si se administra simultáneamente con: alimentos ricos en tiramina, anfetamina, bencetamina, ciclopentamina, dopamina, efedrina, epinefrina, etilnorepinefrina, fenilefrina, fenilpropanolamina, isoetarina, isoprenalina, metaraminol, metilfenidato, metoxamina, metoxifenamina, norepinefrina, protoquilol, pseudoefedrina, salbutamol, terbutamol.
Puede presentarse aumento de la acción hipoglucemiante de la glibenclamida si ésta se administra conjuntamente con betabloqueadores como: acebutolol, metoprolol, nadolol, propranolol.
Puede presentarse reducción de la acción hipoglucemiante si se administra conjuntamente glibenclamida con diuréticos depletadores de potasio: acetazolamida, bendroflumetiazida, bumetanida, diclorfenamida, ácido etacrínico, furosemida.
La glibenclamida puede ocasionar una disminución de la acción hiperglucemiante de los glucocorticoides como cortisona, hidrocortisona (aun con los de administración tópica).
Los anticoagulantes como el acenocumarol, anisindiona y la femprocumona pueden incrementar la acción hipoglucémica de la glibenclamida.
La administración de glibenclamida y alcohol etílico pueden ocasionar alteraciones no previsibles, siendo la más trascendente la hipoglucemia severa o reacción ti-po “disulfiram” (disnea, mareo, bochorno, cefalea intensa).
La administración de dextrotironina, levotiroxina puede ocasionar reducción de la acción hipoglucemiante de la glibenclamida.
El metoxsalén puede producir un incremento significativo de la fotosensibilidad dérmica.
El uso combinado requiere de cautela.
Evítese la exposición solar.
La administración simultánea de glibenclamida con etotoína o fenitoína puede producir un incremento de la hiperglucemia.
La acción hipoglucemiante de la glibenclamida puede incrementarse por su administración simultánea con sulfonamidas: sulfabenzamida, sulfafurazol, sulfametizol, sulfametoxazol, sulfasalazina, así como con ácido acetilsalicílico, salicilamida, alopurinol, cimetidina, famotidina, ranitidina, probenecid, alopurinol, clofibrato, cloranfenicol, fenelzina, furazolidona, procarbazina, fenilbutasona, oxifenbutasona, guanetidina.

Se ha reportado elevación de las transaminasas, leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia y pancitopenia relacionados con la administración de glibenclamida.

Estudios en ratas a dosis superiores a 300 mg/kg/día durante 18 meses no mostró evidencias de efectos carcinogénicos.
Los estudios de mutagenicidad en microsomas de Salmonella (prueba de Ames) y daño del DNA resultaron negativas.
No se observaron efectos de oncogenicidad relacionados con la glibenclamida en estudios llevados a cabo en ratones durante 2 años.

Oral.
Dosis: La dosis inicial es de 2.5 a 5.0 mg al día administrados con el desayuno.
La dosis de mantenimiento puede variar de 1.25 a 20.0 mg en una sola dosis o en dosis divididas dependiendo de los resultados del monitoreo sanguíneo de la glucosa.

Manifestaciones: La glibenclamida puede producir hipoglucemia. Los síntomas de la hipoglucemia media, sin pérdida de la consciencia o hallazgos neurológicos debe ser tratada rápidamente con glucosa oral o un ajuste en la dosis.
La hipoglucemia severa con coma o daño neurológico es poco frecuente, pero constituye una emergencia médica que requiere de hospitalización inmediata.
Tratamiento: Los síntomas de la hipoglucemia moderada sin pérdida de la consciencia o hallazgos neurológicos pueden ser tratados con glucosa.
El paciente debe vigilarse estrechamente hasta asegurarse que está fuera de peligro.
Si se sospecha o se diagnostica coma hipoglucémico, debe administrarse rápidamente por vía intravenosa una solución concentrada de glucosa (50%).
Si es necesario, se continuará con una infusión continua de una solución de glucosa diluida (10%) hasta que la glucosa sanguínea se mantenga en aproximadamente 100 mg/dl.
Estos pacientes deben ser estrechamente vigilados por 24 ó 48 horas, ya que la hipoglucemia puede presentarse nuevamente después de la aparente mejoría clínica.

Caja con 15, 30, 50 y 60 tabletas de 2.5 y 5.0 mg para venta al público.
Frasco con 15, 30, 50 y 60 tabletas de 2.5 y 5.0 mg para venta al público.

Manténgase en lugar fresco y seco.

No se deje al alcance de los niños.
Este medicamento es de empleo delicado.
No se administre durante el embarazo ni la lactancia.

PRODUCTOS FARMACÉUTICOS COLLINS, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 238M99, SSA IV
EEAR-102572/R99