Cada ampolleta con SOLUCIÓN INYECTABLE con­tiene:

Cis(z)-decanoato
de flupentixol 20 mg   50 mg 100 mg

Vehículo, c.b.p. 1 ml   0.5 ml    1 ml

Antipsicótico. Para el tratamiento de la esquizofrenia crónica y psicosis paranoicas con síntomas como alucinaciones, ilusiones paranoicas y trastornos del pensamiento acompañadas de apatía, anergia, aislamiento y especialmente cuando el cumplimiento del tratamiento es un problema.

El decanoato de cis(z)-flupentixol es un profármaco que libe­ra el fármaco activo en el organismo.

El profármaco se disuelve en viscóleo y se aplica por inyección intramuscular.

En el momento de ser inyectado, el vehículo oleoso se dispersa, separándose en pequeñas gotitas. El decanoato se libera del aceite por difusión y es hidrolizado inmediatamente, o bien se distribuye hasta cierto punto y posteriormente se hidroliza.

Tras la administración repetida del decanoato de cis(z)-flupentixol en viscóleo a los pacientes, las curvas de concentración sérica se mantienen uniformes. La concentración sérica máxima de cis(z)-flupentixol en los pacientes se alcanza al final de la primera semana después de la inyección. Teniendo una vida media estimada de tres semanas (lo que refleja su liberación depot), se logran condiciones estables después de su administración repetida durante aproximadamente tres meses.

Debido a la abundante adhesión de cis(z)-flupentixol a los tejidos, el aparente volumen de distribución se ha calculado cercano a 14.1 l/kg. La principal excreción se da en heces, que no es producto de una absorción deficiente sino que depende de la excreción biliar.

El efecto antipsicótico del flupentixol está relacionado con el efecto bloqueador de receptores de dopamina, pero es posible que el bloqueo de receptores de 5-HT₂ contribuya también al efecto antipsicótico.

En todos los estudios de comportamiento llevados a cabo con flupentixol, este fármaco ha demostrado ser un neuroléptico potente a dosis bajas.

Los estudios farmacológicos han mostrado claramente que el decanoato de flupentixol en viscoleo produce un efecto neuroléptico prolongado. Además de esto, la cantidad de fármaco activo necesario para mantener un cierto efecto por periodos prolongados es considerablemente menor con la preparación depot, que por medio de la administración oral diaria de flupentixol.

El flupen­tixol depot es especialmente adecuado para el tratamiento de pacientes psicóticos. Alivia síntomas psicóticos como alucinaciones, ilusiones paranoicas y los trastornos del pensamiento. El efecto antipsicótico aumenta al incrementar la dosis. FLUANXOL^® depot tiene propiedades desinhibidoras (antiautístico y activante) y eleva el estado de ánimo, lo que provoca que los pacientes apáticos, retraídos y poco motivados, estén más alerta, cooperadores y que busquen el contacto social más activamente. La aceptación es alta y los pacientes a los que se les mantiene con inyecciones depot administradas en intervalos de 2-4 semanas, muestran menos recaídas y requieren menor dosis que si el medicamento se administra por vía oral.

Intoxicación aguda por alcohol, barbitúricos y narcóticos; estados comatosos.

No se recomienda en caso de pacientes excitables o hiper­activos, ya que su efecto activador puede conducir a que se excedan estas características.

Como con todos los neurolépticos, vigilar la posibilidad de un síndrome maligno; deberá usarse con precaución en pacientes con antecedentes de síndrome convulsivo; enfermedades hepáticas y cardiovasculares.

Si el paciente ha sido tratado previamente con otros neurolépticos, éstos deberán retirarse gradualmente.

Los pacientes sujetos a terapéuticas de larga duración tienen que evaluarse periódicamente.

La administración de flupentixol está contraindicada durante el embarazo y la lactancia. No se han reportado efectos teratogénicos, mutagénicos ni sobre la fertilidad.

Pueden presentarse síntomas extrapiramidales, especialmente durante la primera etapa del tratamiento. En la mayoría de los casos, las reacciones colaterales pueden controlarse adecuadamente mediante la disminución de la dosis y/o el uso de fármacos antiparkinsonianos.

No se recomienda el uso profiláctico rutinario de fármacos antiparkinsonianos. En discinesias tardías, muy ocasionalmente. En pacientes con tratamiento a largo plazo, los antiparkinsonianos no alivian estos síntomas. En estos casos, se recomienda disminuir la dosis, o de ser posible, interrumpir el tratamiento.

Otros efectos secundarios incluyen insomnio transitorio, especialmente cuando al paciente se le cambia de neuro­lépticos sedantes. En algunos pacientes, las dosis elevadas pueden tener un efecto sedante. Hiperprolactinemia, dis­crasias sanguíneas, hipotensión postural.

Fluanxol^® Depot puede intensificar la respuesta a los efectos del alcohol, los barbitúricos y otros depresores del SNC.

No debe administrarse en forma simultánea con guane­tidina o compuestos de acción similar, ya que los neu­rolépticos pueden bloquear el efecto antihipertensor de dichos compuestos.

Fluanxol^® Depot puede reducir la acción de la levodopa y de los fármacos adrenérgicos, y el uso simultáneo de la metoclopramida y la piperazina aumentan el riesgo de presentación de síntomas extrapiramidales.

El empleo de Fluanxol^® puede dar lugar a alteraciones ligeras y transitorias en las pruebas de funcionamiento hepático.

Hasta el momento no se han registrado efectos carcinogénicos con el flupentixol.

Fluanxol^® Depot debe utilizarse con cautela en pacientes que sufren trastornos convulsivos o enfermedades hepáticas o cardiovasculares avanzadas. Si el paciente ha sido previamente tratado con neurolépticos de efecto sedante, estos últimos deben ser retirados gradualmente.

Los pacientes sujetos a terapias largas y en particular a dosis elevadas, deben vigilarse cuidadosamente y evaluarse periódicamente para determinar si es posible disminuir la dosis de mantenimiento.

Intramuscular.

En la terapéutica de mantenimiento, el rango de dosis normalmente es de 20-40 mg (1-2 ml), cada 2 a 4 semanas. Algunos pacientes podrán requerir dosis más altas, o intervalos más cortos entre las inyecciones. La tolerabilidad local es buena. La dosis y el intervalo entre inyecciones deberá ajustarse individualmente de acuerdo con la respuesta terapéutica. Cuando se cambie de Fluanxol^® oral a terapia de mantenimiento con Fluanxol^® Depot, habrá de utilizarse la siguiente guía:

Fluanxol^® oral debe continuarse durante la primera semana después de la primera inyección, pero en menor dosis. Las dosis subsecuentes e intervalos entre las inyecciones deben ajustarse de acuerdo con la respuesta del paciente.

: La sintomatolo­gía puede comprender somnolencia, coma, síntomas extrapiramidales, choque, hipotensión, convulsiones o pérdida de la temperatura corporal.

La sobredosificación debe tratarse con fármacos antipar­kinsonianos anticolinérgicos, si se presentan síntomas extrapiramidales. Con benzodiazepinas, si se presenta agitación o excitación.

Con noradrenalina en solución salina intravenosa, si el paciente está en estado de choque. No debe utilizarse adrenalina, ya que puede resultar mayor la hipotensión arterial.

Advertencias especiales: El síndrome neuroléptico maligno (SNM) es una complicación rara, pero potencialmente fatal del uso de fármacos neurolépticos. Sus características más importantes son: hipertermia, rigidez muscular y fluctuación de la conciencia, además de disfunción autonómica (presión sanguínea lábil, taquicardia, diaforesis).

Junto con el uso inmediato del medicamento neuroléptico, es vital la utilización de medidas de sostén general y/o tratamiento sintomático.

Caja con una o dos ampolletas de 1 ml con 20 mg/ml.

Caja con una o dos ampolletas de 0.5 ml con 50 mg/ml.

Caja con una o dos ampolletas de 1 ml con 100 mg/ml.

Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 25°C. Protéjase de la luz.

Si no se administra todo el producto,
deséchese el sobrante. No se administre
si la solución no es transparente, si contiene
partículas en suspensión o sedimentos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance
de los niños. No se administre durante el embarazo
ni en la lactancia. Dosis: la que el médico señale.

LUNDBECK MÉXICO, S. A. de C. V.

Oficinas: Av. Insurgentes Sur Núm. 1605,
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JEAR-06350122080012/RM2006