Cada GRAGEA contiene:

Diclorhidrato de flupentixol
equivalente a    0.5, 1.0, 5.0 mg
de flupentixol

Excipiente, c.b.p. 1 gragea.

Antipsicótico. Está indicado para el tratamiento de la esquizofrenia crónica y psicosis paranoicas con síntomas como alucinaciones, delirios paranoicos y alteraciones del pensamiento, acompañadas de apatía, anergia y aisla­miento.

La administración oral produce niveles séricos máximos después de aproximadamente 4 horas (límite 2-6 horas). La biodisponibilidad del medicamento administrado por vía oral se reduce debido al metabolismo de primer paso. La biodisponibilidad es de 40.0%. Los niveles estables se alcanzan en promedio a los 7 días. La concentración plasmática promedio para 5 mg de flupentixol es de apro­ximadamente 1.7 ng/ml en muestras de 24 horas.

El volumen de distribución aparente es de 14.1 l/kg, lo que indica una marcada localización tisular y su unión a proteínas es aproximadamente de 99%. La vida media biológica es de 35 horas aproximadamente y la depuración renal de 0.29 l/min.

Al igual que otros neurolépticos, el flupentixol bloquea los receptores de la dopamina (DA) y presenta un alto grado de afinidad por los receptores D₂ y una afinidad moderada por los receptores D₁. Cuando se administra a dosis altas (5 a 20 mg al día), el flupentixol ejerce un fuerte efecto antipsicótico. Su efecto sedante es débil, incluso después de la administración a dosis altas. Debido a su efecto bloqueador de los receptores de la dopamina, el tratamiento con flupentixol conducirá a un aumento del metabolismo de la DA, el cual puede ser predominante respecto al bloqueo de los receptores post-sinápticos a dosis bajas.

El metabolismo aumentado de la DA podría explicar el efecto positivo de flupentixol en el estado de ánimo y su efecto revitalizante.

Intoxicación aguda por alcohol, barbitúricos y narcóticos; estados comatosos.

No se recomienda en casos de pacientes excitables o hiperactivos, ya que su efecto activador puede conducir a que se excedan estas características.

Como con todos los neurolépticos, vigilar la posibilidad de un síndrome maligno; deberá usarse con precaución en pacientes con antecedentes de síndrome convulsivo; enfermedades hepáticas y cardiovasculares.

Si el paciente ha sido tratado previamente con otros neurolépticos, éstos deberán retirarse gradualmente. Los pacientes sujetos a terapéuticas de larga duración tienen que evaluarse periódicamente.

No se use en el embarazo y la lactancia.

Neurológicos: Pueden ocurrir síntomas extrapiramidales, durante la fase inicial del tratamiento. En la mayoría de los casos, las reacciones colaterales pueden ser controladas satisfactoriamente con la reducción de la dosificación y/o fármacos antiparkinsonianos. El uso profiláctico rutinario de medicación antiparkinsoniana no es recomendado. Puede ocurrir muy ocasionalmente discinesia tardía en pacientes que reciben tratamiento a largo plazo. Los fármacos antiparkinsonianos no alivian estos síntomas. Reducción en la dosificación o si es posible la descontinuación de la terapia es recomendada.

Psíquicas: Insomnio transitorio, especialmente cuando el paciente es cambiado de un neuroléptico sedante. A dosis elevadas, un efecto sedante puede ocurrir en el paciente ocasional.

Autonómicos y cardiovasculares: Muy raros, dentro del rango de dosificación terapéutica.

FLUANXOL^® a dosis altas puede intensificar la respuesta a los efectos del alcohol, los barbitúricos y otros depresores del SNC.

No debe administrarse en forma simultánea con guanetidina o compuestos de acción similar, ya que los neurolépticos pueden bloquear el efecto antihipertensor de dichos compuestos.

FLUANXOL^® puede reducir la acción de la levodopa y de los ­fármacos adrenérgicos.

El uso simultáneo de la metoclopramida y la piperazina aumenta el riesgo de presentación de síntomas ex­trapiramidales. No se recomienda su uso en pacientes excitables o muy activos, ya que el efecto activante de FLUANXOL^® puede llevar a una exageración de estas características.

El empleo de FLUANXOL^® puede dar lugar a alteraciones ligeras y transitorias en las pruebas de funcionamiento hepático.

No se han reportado efectos mutagénicos, teratogénicos o sobre la fertilidad. Hasta el momento, no se han registrado efectos carcinogénicos con el flupentixol.

FLUANXOL^® debe utilizarse con cautela en pacientes que sufren trastornos hepáticos severos. Si el paciente ha sido previamente tratado con neurolépticos de efecto sedante, estos últimos deben ser retirados gradualmente. Aunque FLUANXOL^® es un fármaco no sedante, la capacidad para manejar u operar maquinaria puede ser afectada, por lo tanto, deben tomarse precauciones iniciales hasta que la reacción del individuo al tratamiento sea conocida.

Oral.

La dosis debe ajustarse individualmente de acuerdo con la condición. En general, dosis bajas deben ser usadas inicialmente e incrementarse hasta alcanzar el nivel efectivo óptimo tan rápidamente como sea posible, basado en la respuesta terapéutica. La dosis inicial es de 5 a 15 mg/día, dividida en dos o tres dosis al día; se puede incrementar a 40 mg/día si es necesario.

La dosis de mantenimiento es por lo general de 5 a 20 mg/día, que puede administrarse en una sola toma por la mañana.

La sintoma­tología puede comprender somnolencia, coma, síntomas extrapiramidales, convulsiones, hipotensión, choque, hipo o hipertermia.

El tratamiento debe ser sintomático y de apoyo. Debe efectuarse lavado gástrico, tan pronto como sea posible y administrar carbón activado.

Deben instituirse medidas de apoyo respiratorias y cardiovasculares. Las convulsiones pueden ser tratadas con diazepam y los síntomas extrapiramidales con biperiden.

Advertencias especiales: El síndrome neuroléptico maligno (SNM) es una complicación rara, pero poten­cialmente fatal del uso de fármacos neurolépticos.

Sus características más importantes son: hipertermia, rigidez muscular, y fluctuación de la conciencia además de disfunción autonómica (presión sanguínea lábil, taquicardia, diaforesis). Junto con la suspensión inmediata del medicamento neuroléptico, es vital el uso de medidas generales de sostén y el tratamiento sintomático.

Frasco de polipropileno etiquetado con 10, 20, 30 y 50 grageas de 5.0 mg.

Caja de cartón con 10, 20, 50 y 100 grageas en envase de burbuja con 0.5 mg.

Caja de cartón con 10, 20 y 100 grageas en envase de burbuja con 1 mg.

Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C. Consérvese el frasco bien cerrado. Protéjase de la luz.

Dosis: la que el médico señale. Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo ni en la lactancia. No se deje al alcance de los niños.

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