Cada ml de SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:
el equivalente a.............................. 0.5 mg
de la base de citrato de fentanil

Analgésico narcótico. FENTANEST* está indicado en: – Uso como suplemento narcótico analgésico en anestesia general o local. – Para administración con un neuroléptico como droperidol como medicación anestésica, para la inducción de anestesia y coadyuvante en el mantenimiento de anestesia general o local. – Para uso como agente anestésico con oxígeno en pacientes de alto riesgo en cirugía mayor.

Farmacodinamia: FENTANEST* es un analgésiconarcótico potente. FENTANEST* se puede usar como suplemento analgésico en anestesia general o como anestésico solo. FENTANEST* preserva la estabilidad cardíaca y evita el stress relacionado con los cambios hormonales a dosis mayores.

Una dosis de 100 µg (2.0 ml) equivale aproximadamente en actividad analgésica a l0 mg de morfina.El inicio de acción es rápido. Sin embargo, el efecto máximo ­analgésico y la depresión respiratoria puede no ser notada por varios minutos. La duración normal del efecto de la acción analgésica es aproximadamente 30 minutos después de una dosis simple I.V. de más de 100 µg.

La profundidad de la analgesia se relaciona a la dosis y se puede ajustar al nivel de dolor del procedimiento quirúrgico. FENTANEST* tiene un adecuado margen de seguridad. En ratas la DL50/más baja que el rango DE50 es de 277, comparado con 69.5 y 4.6 de la morfina y meperidi­na respectivamente.

Como otros analgésicos narcóticos, FENTANEST*, dependiendo de la dosis y rapidez de administración, puede causar rigidez muscular, así como euforia, miosis y bradicardia.

Ensayos de histamina y pruebas de parche en piel en el hombre, así como en pruebas in vivo en perros indican que la liberación de histamina raramente ocurre con FENTANEST*.

Todos los efectos de FENTANEST* son inmediata y completamente reversibles por un antagonista narcótico específico como la naloxona.

Farmacocinética: Las concentraciones en plasma de FENTANEST* disminuyen rápidamente después de su inyección intravenosa. El cálculo de la vida media de la fase de distribución es de 1 minuto y la fase de redistribución l8 minutos. El cálculo definitivo de eliminación de vida media es de 475 minutos. FENTANEST* tiene un volumen de distribución en el compartimiento central de 13 L, y un volumen total de distribución en estado estable de 339 L. El enlace con las proteínas del plasma de FENTANEST* es de 84%.

FENTANEST* se metaboliza rápidamente, principalmente en el hígado. La depuración de FENTANEST* es de 574 ml/min. Aproximadamente 75% de la dosis administrada se elimina en 24 horas y únicamente 10% de la dosis se elimina como droga sin cambio.

FENTANEST* está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al fentanil u otros morfinomiméticos.

Como con todos los opiáceos potentes: La depresión respiratoria está relacionada con la dosis y puede ser reversible por un antagonista narcótico específico como la naloxona, pero dosis adicionales de naloxona pueden ser necesarias después porque la depresión respiratoria puede tener una mayor duración que la duración del antagonista opioide.

La analgesia profunda es acompañada por una marcada depresión respiratoria, la cual puede persistir o recurrir en el período postoperatorio. Por tanto, los pacientes deben permanecer bajo la adecuada supervisión.

Deben estar rápidamente disponibles equipo de resucitación y antagonistas narcóticos. La hiperventilación durante la anestesia puede alterar la respuesta del paciente al CO2, esto puede alterar la respiración en el período postoperatorio.

FENTANEST* puede causar rigidez muscular involucrando particularmente los músculos torácicos, pero puede ser evitada siguiendo las siguientes medidas: inyección intravenosa lenta (ordinariamente suficiente para bajas dosis), premedicación con benzodiazepinas y el uso de relajantes musculares.

Pueden presentarse movimientos de tipo (mio)clónicos no epilépticos.

Puede ocurrir bradicardia y posiblemente asistolia si el paciente ha recibido una insuficiente cantidad de anticolinérgicos, o cuando FENTANEST* es combinado con un relajante muscular no vagolítico. La bradicardia puede ser tratada con atropina.

Los opioides pueden producir hipotensión, especialmente en pacientes hipovolémicos. Deben tomarse las medidas apropiadas para mantener una presión arterial estable.

El uso de opioides en bolos inyectados rápidamente debe ser evitado en pacientes con compromiso de la distensibilidad intracerebral, en tales pacientes la disminución transitoria de la presión arterial media ha sido ocasionalmente acompañada por una reducción de la perfusión cerebral de corta duración.

Los pacientes con tratamiento crónico con opioides o con historia de abuso a opioides pueden requerir de dosis mayores.

Se recomienda reducir las dosis en los ancianos y en los pacientes debilitados. Los opioides se deben administrar con precaución en los pacientes que presentan cualquiera de las siguientes condiciones: hipotiroidismo descontrolado, enfermedad pulmonar, disminución en la reserva respiratoria, alcoholismo con daño en la función hepática o renal. Estos pacientes requieren un prolongado monitoreo postoperatorio.

Si FENTANEST* es administrado con droperidol, el usuario debe estar familiarizado con las propiedades especiales de cada medicamento, particularmente por la diferencia en la duración de la acción. Cuando esta combinación es utilizada, hay una mayor incidencia de hipotensión. Droperidol puede inducir síntomas extrapiramidales que pueden ser controlados con agentes antiparkinsonianos.

Efectos en la habilidad para manejar y utilizar maquinaria: Los pacientes deben manejar u operar maquinaria si ha transcurrido suficiente tiempo después de la administración de FENTANEST*.

Uso en embarazo y lactancia: No se recomienda la administración (I.V. o I.M.) durante el parto (incluyendo la cesárea) porque FENTANEST* atraviesa la placenta y porque el centro respiratorio fetal es particularmente sensible a los opioides. Si no obstante, FENTANEST* es administrado, un antídoto para el niño debe estar siempre a la mano. FENTANEST* puede entrar a la leche materna, por tanto, no se recomienda la alimentación al pecho durante las 24 horas siguientes a la administración del medicamento.

Las reacciones adversas son las asociadas a otros opioides intravenosos , por ejemplo, depresión respiratoria, apnea, rigidez muscular (la cual puede también involucrar a los músculos del tórax), movimientos mioclónicos, bradicardia, hipotensión (transitoria), náusea, vómito y mareo. Otras reacciones adversas menos frecuentemente reportadas son: – Laringoespasmo. – Reacciones alérgicas (como anafilaxia, broncoespasmo, prurito, urticaria) y asistolia han sido reportadas cuando diferentes medicamentos fueron coadministrados durante la anestesia, es incierto si existe una relación casual con el medicamento. – Se ha observado en raros casos depresión respiratoria secundaria de rebote después de la operación (véase Precauciones generales). Cuando se usa un neuroléptico como droperidol con FENTANEST*, se pueden observar algunas de las reacciones adversas como son: Escalofríos y/o estremecimientos, episodios alucinatorios postoperatorios y síntomas extrapiramidales.

Medicamentos como los barbitúricos, benzodiazepinas, neurolépticos, gases halogénicos y otros depresores no selectivos del SNC (por ejemplo, alcohol) pueden potenciar la depresión respiratoria de los narcóticos. Cuando los pacientes han recibido estos medicamentos, la dosis de FENTANEST* requerida puede ser menor que la usual. Igualmente la dosis de otros medicamentos depresores del SNC deberá ser reducida. Fentanil se metaboliza principalmente a través de la enzima humana del citocromo P-450 3A4. Sin embargo, no se ha observado in vivo inhibición por el itraconazol (conocido como inhibidor enzimático del citocromo P-450 3A4), más probablemente debido al alto rango de extracción hepática de fentanil. Usualmente se recomienda suspender los inhibidores de la MAO 2 semanas antes de cualquier procedimiento quirúr­gico o anestésico. Sin embargo, diversos reportes describen el uso sin problemas durante procedimientos quirúrgicos o anestésicos en pacientes con inhibidores de la MAO.

Ninguna conocida.

Aunque no se han observado efectos teratogénicos o embriotoxicidad aguda en animales de experimentación, los datos disponibles para evaluar cualquier efecto dañino en el hombre son insuficientes. Consecuentemente, los riesgos y beneficios potenciales deben ser considerados antes de administrar el medicamento en pacientes embarazadas.

La dosis de FENTANEST* debe ser individualizada de acuerdo con la edad, peso, estado físico, condición patológica, uso de otras drogas y tipo de cirugía y anestesia.

La dosis debe ser reducida en ancianos y pacientes débiles. El efecto de la dosis inicial debe ser tomado en cuenta en la determinación de dosis suplementarias.

Para evitar la bradicardia, es recomendado administrar una pequeña dosis intravenosa de un anticolinérgico justo antes de la inducción. Se puede administrar droperidol para prevenir la náusea y el vómito.

Uso como suplemento analgésico en anestesia general:

Dosis baja: 2 µg/kg.
FENTANEST* en pequeñas dosis es muy útil para cirugía menor con dolor.

Dosis moderada: 2-20 µg/kg.

Cuando la cirugía es más complicada, se requerirá de una dosis mayor. La duración de la actividad depende de la dosis.

Dosis alta: 20-50 µg/kg.

Durante procedimientos de cirugía mayor, cuando la cirugía tome más tiempo y cuando la respuesta al stress va en detrimento del bienestar del paciente, se han usado dosis de 20-50 µg/kg de fentanil con óxido nitroso/oxígeno y han mostrado tener un efecto atenuante. Cuando las dosis en este rango han sido usadas durante cirugía, ventilación postoperatoria y observación son esenciales en vista de la posibilidad de la extensión de la depresión respiratoria postoperatoria.

Dosis suplementarias de 25/250 µg (0.5-5 ml) deben ser adaptadas para las necesidades del paciente y para la anticipación del tiempo para finalizar la operación.

Uso como agente anestésico: Cuando la disminución a la respuesta de stress quirúrgico es especialmente importante, se pueden administrar dosis de 50-100 µg/kg con oxígeno y un relajante muscular. Esta técnica proporciona anestesia sin necesidad de usar agentes anestésicos adicionales.

En ciertos casos, dosis de hasta 150 µg/kg se pueden requerir para producir este efecto anestésico. FENTANEST* ha sido usado de esta forma para cirugía de corazón abierto y otras cirugías mayores en pacientes para quienes la protección del miocardio del exceso de demanda de oxígeno es particularmente indicada.

Uso en ancianos: Como con otros opioides, la dosis debe ser reducida en ancianos o pacientes débiles.

Uso en niños: Para inducción y mantenimiento en niños entre 2-12 años se recomienda una dosis reducida de 2-3 µg/kg.

Compatibilidad: Si se desea, FENTANEST* puede mezclarse con soluciones intravenosas de cloruro de sodio o glucosa.

Estas diluciones son compatibles con venoclisis de plástico. Estas diluciones deben ser utilizadas dentro de las 24 horas de su preparación.

Síntomas: La sobredosis se manifiesta por una extensión de las acciones farmacológicas de FENTANEST*. Dependiendo de la sensibilidad individual, el cuadro clínico es determinado primariamente por el grado de depresión respiratoria, la cual puede variar desde la branipnea hasta la apnea.

Tratamiento: En presencia de hipoventilación o apnea,se debe administrar oxígeno y la respiración se debe asistir y controlar como se indica.Un antagonista narcótico,como naloxona, debe ser administrado como se indica para el control de la depresión respiratoria. Esto no debe excluir el uso inmediato de más contramedidas. La depresión respiratoria puede durar más que el efecto del antagonista; pueden requerirse más tarde dosis adicionales.

Si la depresión respiratoria se asocia con rigidez muscular, un agente bloqueador neuromuscular intravenoso puede ser necesario para facilitar la asistencia o control de la respiración.

El paciente debe ser observado cuidadosamente, debe ser mantenido el calor corporal y una adecuada administración de fluidos.

Si la hipotensión es severa o si persiste, la posibilidad de hipovolemia debe ser considerada, y si se presenta, debe ser controlada con la adecuada administración de líquidos parenterales.

Caja con 1 y 6 ampolletas de 10 ml de FENTANEST* Solución inyectable.

Protéjase de la luz. Consérvese en lugar fresco y seco.

Este producto es de alto riesgo.
Su venta requiere receta médica especial para estupefacientes y psicotrópicos.
No se deje al alcance de los niños.

JANSSEN-CILAG, S. A. de C. V.
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Reg. Núm. 64034, S. S. A.
GEAR-303752/RM2001