Cada ampolleta de SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:

Diclofenaco sódico  75 mg

Vehículo, c.b.p. 3 ml.

Antirreumático, antiinflamatorio con acción analgésica.

Formas inflamatorias y degenerativas de reumatismo: Artritis reumatoide, espondilartritis anquilo­poyética y espondilartrosis. Síndromes dolorosos de la columna vertebral, reumatismo extraarticular. Inflamación y tumefacción dolorosa postraumática y postope­rato­ria.

Estados dolorosos y/o inflamatorios en ginecología, por ejemplo: dismenorrea primaria.

El di­clo­fenaco es un derivado del ácido fenilacético que perte­nece al grupo de los antiinflamatorios no esteroides, actúa en la permeabilidad capilar de los tejidos inflamados, inhibe la síntesis de prostaglandinas y la hialuronida­sa producida por gérmenes, tiene efecto de antiagregante plaquetario.

El diclofenaco se fija en 99.7% a las proteínas séricas, principalmente a la albúmina (99.4%).

El aclaramiento sistémico total del diclofenaco en el plasma es de 263+56 ml/minuto (media + DT). La vida media de la fase terminal en el plasma se eleva de 1 a   2 horas después de su administración.

La farmacocinética no se modifica con la administración repetida ni hay acumu­lación si se respetan los intervalos recomendados entre las tomas. Las concentraciones son?de 22-25 ng/ml con la administración de una vez al día de FUSTAREN^®.

El diclofenaco pasa al líquido sinovial, se han medido las concentraciones máximas después de 2-4 horas de haberse alcanzado los valores máximos en el plasma. Aparentemente la vida media para la eliminación desde el líquido sinovial es de 3 a 6 horas, de modo que las concentraciones de sustancia activa a las 4 ó 6 ­horas de la administración ya son más altas que el plasma y siguen siendo superiores hasta durante 12 horas.

La biotransformación del diclofenaco se efectúa en parte por conjugación con el ácido glucurónico y la molécula intacta, pero también por hidroxilación simple y múltiple, seguida por glucuronización. Alrededor del 60% de la dosis administrada se excreta en la orina en forma de metabolitos. Menos del 1% se excreta como sustancia inalterada. El resto de la dosis se elimina en forma de metabolitos por la bilis en las heces.

No se han registrado diferencias relevantes en la absor­ción, el metabolismo y la excreción debidas a la edad del paciente.

No se ha observado en los enfermos con función renal limitada que haya acumulación de sustancia activa inalterada a partir de la cinética de dosis única cuando se aplica el esquema posológico usual.

El diclofenaco está contraindicado en úlcera péptica, hipersensibilidad conocida a la sustancia activa.

Al igual que otros antiinflamatorios no esteroideos el diclofenaco está contraindicado también en los pacientes que han padecido un ataque de asma, urticaria o rinitis aguda tras la administración de ácido acetilsalicílico u otros medicamentos que inhiben la prostaglandina sintetasa, hipertensión arterial severa, insufi­ciencia cardiaca, renal y hepática, citopenias.

Se debe tener una estrecha vigilancia médica en los pacientes con síntomas indicativos de trastornos gastrointestinales, con colitis ulcerativa o enfermedad de Crohn, así como en los que tengan una disminución significativa de la función hepática.

FUSTAREN^® se suspenderá en los casos en que se produzcan hemorragias gastrointestinales o úlceras en los pacientes en quienes se esté aplicando.

Debido a la importancia que revisten las prostaglandi­nas, para mantener la irrigación renal, se tendrá precaución en los sujetos con función cardiaca o renal restringida, en las personas de edad avanzada, en los que son tratados con diuréticos y en los que tengan depleción del volumen extracelular de cualquier causa; por ejemplo, en la fase perioperatoria y postoperatoria de intervenciones quirúrgicas mayores.

Como ocurre con otros antiinflamatorios no esteroides, con el uso de diclofenaco puede presentarse aumento en las enzimas hepáticas, como medida preventiva se controlará la función hepática durante el tratamiento prolongado con FUSTAREN^®.

Ante la presencia de síntomas clínicos de enfermedad del hígado o manifestación de otros fenómenos (por ejemplo: eosinofilia, eritema, etcétera), deberá interrumpirse la medicación con diclofenaco. Puede ser que la hepatitis sobrevenga sin síntomas prodrómicos, se tendrá precaución al administrar diclofenaco a pacientes con porfiria hepáti­ca, ya que este medicamento puede intensificar un ­ataque.

Los pacientes que experimenten vértigo u otros trastornos del sistema nervioso central no deberán conducir vehículos ni manejar máquinas de precisión.

El diclofenaco no deberá administrarse durante el embarazo y la lactancia.

Gastrointestinales:

En ocasiones: dolores abdominales, otras molestias gas­­tro­­intestinales, por ejemplo: náuseas, vómito, diarrea, ca­lam­bres abdominales, dispepsias, flatulencia, ­anore­xia.

Raras veces: hemorragias gastrointestinales, hemate­mesis, melena, úlcera péptica con o sin hemorragia o per­foración, diarrea (sanguinolenta).

Las hemorragias gastrointestinales o las úlceras y perforaciones, suelen ser de consecuencias más graves en las personas de edad avanzada y pueden ocurrir en cualquier momento del tratamiento con o sin síntomas premonito­rios o antecedentes.

En casos aislados: trastornos hipogástricos como colitis, hemorragia inespecífica y exacerbación de colitis ulcera­tiva o proctocolitis de Crohn, estomatitis aftosa, glositis, lesiones esofágicas, estreñimiento.

Sistema nervioso central:

En ocasiones: cefalea, aturdimiento o vértigo.

Raras veces: somnolencia.

En casos aislados: trastornos de la sensibilidad, inclusive parestesia, trastornos de la memoria, desorientación, trastornos de la visión (visión borrosa, diplopía), dificulta­des del oído, tinnitus, insomnio, irritabilidad, convulsiones, depresión, ansiedad, pesadillas, temblor, reacciones psicóticas, alteraciones del gusto.

Cutáneas:

En ocasiones: eritemas o erupciones.

Raras veces: urticaria.

En casos aislados: erupciones vesiculares, eccemas, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell (epidermólisis tóxica aguda), eritrodermia (dermatitis exfoliativa), caída del cabello, reacciones de fotosensibilidad, púrpura, inclusive púrpura alérgica.

Renales:

En casos aislados: insuficiencia renal aguda, trastornos urinarios, como hematuria, proteinuria, nefritis intersti­cial, síndrome nefrótico, necrosis papilar.

Hepáticas:

En ocasiones: aumento de las aminotransferasas séricas (TGO y TGP).

Raras veces: hepatitis con o sin ictericia.

En casos aislados: hepatitis fulminante.

Hematológicas:

En casos aislados: trombocitopenia, leucopenia, anemia (anemia hemolítica, anemia aplásica), agranulocitosis.

Alergias:

Raras veces: reacciones de hipersensibilidad, como asma, reacciones sistémicas, anafilácticas o anafilactoides, inclusive hipotensión, aunque no haya habido exposición anterior al fármaco.

Otros sistemas orgánicos:

Raras veces: edema.

En casos aislados: impotencia (es dudosa la asociación con la toma de FUSTAREN), palpitaciones, dolor torácico e hipertensión.

Al igual que otros antiinflamatorios no esteroides es posible que el diclofenaco a dosis altas inhiba temporalmente la agregación plaquetaria.

La administración simultánea de diclofenaco y preparados a base de litio o digoxina puede elevar el nivel plasmático de los mismos. Es posible que diversos antiinflamatorios no esteroides inhiban el efecto de los diuréticos.

Puede ser que el tratamiento concomitante con diuréticos que ahorran potasio esté relacionado con una hiperpotasemia, lo cual obliga a vigilar los niveles séricos del potasio.

La administración al mismo tiempo de ­antiinflamatorios sistémicos no esteroides puede favorecer la aparición de efectos colaterales. Aunque los estudios parecen indicar que FUSTAREN^® no influye sobre el efecto de los anticoagulantes, hay algunos informes de que el peligro de hemorragia es mayor durante el empleo combinado de diclofenaco y anticoagulantes.

Los estudios clínicos han mostrado que FUSTAREN^® puede administrarse junto con antidiabéticos orales sin que influyan sobre su efecto clínico. No obstante, hay in­for­mes aislados de que se producen efectos tanto hipoglucémicos como hiperglucémicos en presencia de FUSTAREN^® que exigen modificar la dosificación de hi­poglucemiante. Se debe tener precaución cuando se em­plean los antiinfla­ma­torios no esteroides, menos de 24 horas antes o después de un tratamiento con me­totre­xato, ya que puede elevar la concentración sanguínea del metotrexato y aumentar la toxicidad del ­mismo.

Puede ser que la nefrotoxicidad de la ciclosporina sea mayor a través de los efectos de los antiinflamatorios no esteroides sobre las prostaglandinas renales.

Véase Reacciones secundarias y adversas: Hematológicas, renales y hepáticas.

El diclofe­naco no ha mostrado efectos mutagénicos, carcinogénicos o teratogénicos en los estudios llevados a cabo (véase ­Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia).

Intra­muscular.

La dosis diaria recomendada en adultos es de 1 ampolleta de 75 mg/3 ml intramuscular al día.

Se puede incrementar la dosis a 2 ampolletas intra­musculares al día sólo en casos de tratamiento a corto plazo.

No se ­conoce un cuadro clínico típico tras la intoxicación aguda o crónica con el diclofenaco.

Se aplicarán medidas de apoyo y sintomáticas, contra las posibles complicaciones, como hipotensión, insuficiencia renal, convulsiones, irritación gastrointestinal y depresión respiratoria.

Los tratamientos específicos como diuresis forzada, diálisis o hemoperfusión, son probablemente poco útiles para eliminar los antiinflama­torios no esteroides a causa de su elevada tasa de fijación proteica y su metabolismo extenso.

FUSTAREN^® Solución inyectable: Caja con 2 ampo­lletas de 75 mg/3 ml.

Consérvese en lugar fresco y seco.

Literatura exclusiva para médicos. No se deje  al alcance de los niños. Su venta requiere
receta médica. No se use en el embarazo,
la lactancia ni en niños menores de 12 años.

IVAX PHARMACEUTICALS MÉXICO,
S. A. de C. V.

Reg. Núm. 124M91, SSA IV

DEAR-06330022080273/RM2007