Cada gragea contiene:

Diclofenaco sódico  50 mg

Excipiente, c.b.p. 1 gragea.

Antirreumático, antiinflamatorio con actividad analgésica.

Indicado en procesos crónico-degenerativos para el control a largo plazo de formas inflamatorias crónicas y degenerativas de reumatismo como: artritis reumatoide, espondilartritis anquilopoyética, espondilartrosis y reumatismo extraarticular. También está indicado en procesos dolorosos agudos de la columna vertebral; en inflamación y tumefacción dolorosa postraumática y postoperatoria; y en estados dolorosos y/o inflamatorios en ginecología, por ejemplo: dismenorrea primaria.

El diclofenaco se absorbe satisfactoriamente en el tracto gastrointestinal y la disponibilidad sistémica de la dosis en grageas de liberación prolongada es de 82 a 84%. A consecuencia de la liberación lenta, los niveles plasmáticos máximos son menores, alcanzando un pico de concentración máxima 4 horas después de haberse in­gerido, las concentraciones plasmáticas medias se ­mantienen de 16 a 24 horas. Los alimentos no tienen influencia en la absorción del diclofenaco. La mitad de la sustancia activa se metaboliza por primer paso por el hígado. El diclofe­naco se fija en 99.7% a las proteínas séricas, principalmente a la albúmina (99.4%).

La depuración sistémica total del diclofenaco en el plasma es de 263 ± 56 ml/minuto (± DS). La vida media de la fase terminal en el plasma se eleva de 1 a 2 horas después de su administración.

La farmacocinética no se modifica con la administración repetida ni hay acumulación si se respetan los intervalos recomendados entre las tomas. Las concentraciones son de 22-25 ng/ml con la administración de una vez al día de FUSTAREN 50^®.

El diclofenaco pasa al líquido sinovial, se han medido las concentraciones máximas después de 2-4 horas de haberse alcanzado los valores máximos en el plasma. Aparentemente la vida media para la eliminación desde el ­líquido sinovial es de 3 a 6 horas, de modo que las concentraciones de sustancia activa a las 4 ó 6 horas de la administración ya son más altas que el plasma y siguen siendo superiores hasta durante 12 horas.

La biotransformación del diclofenaco se efectúa en parte por conjugación con el ácido glucurónico y la molécula intacta, pero también por hidroxilación simple y múltiple, seguida por glucuronización.

Alrededor del 60% de la dosis administrada se excreta en la orina en forma de metabolitos. Menos del 1% se excreta como sustancia inalterada. El resto de la dosis se elimina en forma de metabolitos por la bilis en las heces.

No se han registrado diferencias relevantes en la absorción, el metabolismo y la excreción debidas a la edad del paciente.

No se ha observado en los enfermos con función renal limitada que haya acumulación de sustancia activa inalterada a partir de la cinética de dosis única cuando se aplica el esquema posológico usual.

El diclofenaco es un derivado del ácido fenilacético que pertenece al grupo de los antiinflamatorios no esteroides, actúa en la permeabilidad capilar de los tejidos inflamados, inhibe la síntesis de prostaglandinas y la hialuroni­dasa producida por gérmenes, tiene efecto de antiagre­gante plaquetario.

El diclofenaco está con­traindicado en úlcera péptica y en la hipersensibilidad conocida a la sustancia activa. Al igual que otros antiinflamatorios no esteroideos el diclofenaco está contraindicado también en los pacientes que han padecido ataques de asma, urticaria o rinitis aguda tras la administración de ácido acetilsalicílico u otros medicamentos que inhiben la prostaglandina sintetasa, hipertensión arte­rial severa, insuficiencia cardiaca, renal y hepática.

De igual forma, el diclofenaco está contraindicado en pacientes que conlleven disminución eritro o leucocitaria.

Se debe tener una estrecha vigilancia médica en los pacientes con síntomas indicativos de trastornos gastrointestinales, con colitis ulcerativa o enfermedad de Crohn, así como en los que ten­gan una disminución significativa de la función hepática.

El diclofenaco se suspenderá en los casos en que se produzcan hemorragias gastrointestinales o úlceras en los pacientes que lo estén tomando.

Debido a la importancia que revisten las prostaglan­dinas, para mantener la irrigación renal, se tendrá precaución en los sujetos con función cardiaca o renal restringida,?en las personas de edad avanzada, en los que son tratados con diuréticos y en los que tengan depleción del volumen extracelular de cualquier causa; por ejemplo, en la fase perioperatoria y postoperatoria de intervenciones quirúrgicas mayores.

Como ocurre con otros antiinflamatorios no esteroides, con la administración de diclofenaco puede presentarse aumento en las enzimas hepáticas, como medida preventiva se controlará la función hepática durante el tratamiento prolongado con FUSTAREN 50^®.

Ante la presencia de síntomas clínicos de enfermedad del hígado o manifestación de otros fenómenos (por ejemplo: eosinofilia, eritema, etc.), deberá interrumpirse la administración de diclofenaco. Puede ser que la hepatitis sobrevenga sin síntomas prodrómicos, por ello se tendrá precaución al administrar diclofenaco a pacientes con porfiria hepática, ya que podría intensificarse un ataque.

Los pacientes que experimenten vértigo u otros trastornos del sistema nervioso central no deberán conducir vehículos ni manejar máquinas de precisión.

El diclofenaco, al igual que otros inhibidores de la prostaglandina sintetasa no deberá administrarse durante el embarazo y la lactancia, espe­cialmente en el último trimestre de la gestación debido a la inhibición de la contractilidad uterina y al cierre prematuro del conducto arterioso. Si fuese necesario, el médico administrará el fármaco a las dosis mínimas efectivas posibles y a los intervalos más alejados.

Gastrointestinales:

En ocasiones: dolores abdominales, otras molestias gastrointestinales, por ejemplo: náuseas, vómito, dia­rrea, calambres abdominales, dispepsias, flatulencia, anorexia.

Raras veces: hemorragias gastrointestinales, hema­temesis, melena, úlcera péptica con o sin hemorragia o perforación, diarrea (sanguinolenta).

Las hemorragias gastrointestinales o las úlceras y perforaciones, suelen ser de consecuencias más graves en las personas de edad avanzada y pueden ocurrir en cualquier momento del tratamiento con o sin síntomas premonito­rios o antecedentes.

En casos aislados: trastornos hipogástricos como colitis, hemorragia inespecífica y exacerbación de colitis ulcerativa o proctocolitis de Crohn, estomatitis aftosa, glositis, lesiones esofágicas, estreñimiento.

Sistema nervioso central:

En ocasiones: cefalea, aturdimiento o vértigo.

Raras veces: somnolencia.

En casos aislados: trastornos de la sensibilidad, inclu­sive parestesia, trastornos de la memoria, desorientación, trastornos de la visión (visión borrosa, diplopía), alteraciones auditivas, tinnitus, insomnio, irritabilidad, convulsiones, depresión, ansiedad, pesadillas, temblor, reacciones psicóticas, alteraciones del gusto.

Cutáneas:

En ocasiones: eritemas o erupciones.

Raras veces: uricaria.

En casos aislados: erupciones vesiculares, eccemas, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell (epidermólisis tóxica aguda), eritrodermia (dermatitis exfoliativa), caída del cabello, reacciones de fotosensibilidad, púrpura, inclusive púrpura alérgica.

Renales:

En casos aislados: insuficiencia renal aguda, trastornos urinarios, como hematuria, proteinuria, nefritis intersticial, síndrome nefrótico, necrosis papilar.

Hepáticas:

En ocasiones: aumento de las aminotransferasas séricas (TGO y TGP).

Raras veces: hepatitis con o sin ictericia.

En casos aislados: hepatitis fulminante.

Hematológicas:

En casos aislados: trombocitopenia, leucopenia, anemia (anemia hemolítica, anemia aplásica), agranulocitosis.

Alergias:

Raras veces: reacciones de hipersensibilidad, como as­ma, reacciones sistémicas, anafilácticas o anafilactoi­des, inclusive hipotensión, aunque no haya habido expo­sición anterior al fármaco.

Otros sistemas orgánicos:

Raras veces: edema.

En casos aislados: impotencia (es dudosa la asociación con la toma de FUSTAREN 50^®), palpitaciones, dolor torácico, hipertensión.

Al igual que otros antiinflamatorios no esteroides es posible que el diclofenaco a dosis altas inhiba temporalmente la agregación plaquetaria.

La toma simultánea de diclofenaco y preparados a base de litio o digoxina puede elevar el nivel plasmático de los mismos.

Es posible que diversos antiinflamatorios no este­roides inhiban el efecto de los diuréticos. Puede ser que el tratamiento concomitante con diuréticos que ahorran potasio esté relacionado con una hiperpotasemia, lo cual obliga a vigilar los niveles séricos del potasio.

La administración al mismo tiempo de antiinflamatorios sistémicos no esteroides puede favorecer la aparición de efectos colaterales.

Aunque los estudios parecen indicar que FUSTAREN 50^® no influye sobre el efecto de los anti­coa­gulantes, hay algunos informes de que el peligro de he­mo­rragia es ­mayor durante el empleo combinado de diclo­fe­naco y anticoagu­lantes.

Los estudios clínicos han mostrado que el diclofenaco puede administrarse junto con antidiabéticos orales sin que influyan sobre su efecto clínico.

No obstante, hay informes aislados de que se producen efectos tanto hipoglucémicos como hiperglucémicos en presencia de diclofenaco, los cuales exigen modificar la dosificación de hipogluce­miante.

Se debe tener precaución cuando se emplean los antiinflamatorios no esteroides, menos de 24 horas antes o después de un tratamiento con meto­trexato, ya que puede elevar la concentración sanguínea del metotrexato y aumentar la toxicidad del mismo.

Puede ser que la nefrotoxicidad de la ciclosporina sea mayor a través de los efectos de los antiinflamatorios no esteroides sobre las prostaglandinas renales.

Véase Reacciones secundarias y adversas, Hematológi­cas, renales y hepáticas.

El diclofenaco no ha mostrado efectos mutagénicos, carcinogénicos o teratogénicos en los estudios llevados a cabo a la fecha (véase Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia). Tampoco se han reportado efectos sobre    la capacidad reproductora.

Oral.

En procesos inflamatorios agudos la dosis diaria inicial es de 50 a 100 mg de FUSTAREN 50^®.

Si el paciente no responde se puede incrementar la dosis hasta 150 mg al día repartidos en dos o tres tomas.

En procesos crónico-degenerativos como artritis reumatoide y osteoartritis, la administración de FUSTAREN 50^® durante periodos prolongados (meses e incluso años) proporciona el alivio del dolor y la inflamación que requiere este tipo de pacientes. La dosificación en estos padecimientos deberá ser individualizada dependiendo de la respuesta de cada paciente y habitualmente está en el rango de 50 a 150 mg al día.

No se conoce un cuadro clínico típico tras la dosificación con el diclofenaco; sin embargo; se impedirá cuanto antes la absorción mediante el lavado del estómago y la administración de carbón activado.

Se aplicarán medidas de apoyo y sintomáticas, contra las posibles complicaciones, como hipotensión, insuficiencia renal, convulsiones, irritación gastrointestinal y depresión respiratoria. Los tratamientos específicos como diuresis forzada, diálisis o hemoperfusión, son probablemente poco útiles para eliminar los antiinflamatorios no esteroides a causa de su elevada tasa de fi­jación proteica y su metabolismo extenso.

FUSTAREN 50^® se presenta en caja con 15 grageas con capa entérica con 50 mg y frasco de polietileno de alta densidad con 120 grageas de 50 mg.

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Su venta requiere receta médica. No se deje al
alcance de los niños. No se use en el embarazo,
lactancia, ni en niños menores de 12 años.
Este producto contiene colorante amarillo
Núm. 6 y azul Núm. 1 que pueden causar
reacciones alérgicas.

IVAX PHARMACEUTICALS MÉXICO,
S. A. de C. V.

Reg. Núm. 009M91, SSA IV

GEAR-05330020450604/RM2005