Cada CÁPSULA contiene:

Clorhidrato de fluoxetina ......................... 20 mg

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

FARMAXETINA® está indicada en el tratamiento de la depresión en sus formas leve y moderada, coadyuvante en el tratamiento de la ansiedad asociada a la depresión, así como también en los trastornos depresivos mayores, trastornos obsesivo compulsivos y bulimia nerviosa.

La fluoxetina administrada por vía oral se absorbe bien, presentando niveles plasmáticos después de la dosis, aproximadamente entre 6 y 8 horas.

Las concentraciones plas­máticas máximas se alcanzan después de una dosis única oral de 40 mg entre 15 y 55 mcg/l, uniéndose a proteínas en un 94%.

El clorhidrato de fluoxetina se metaboliza en hígado, dando lugar a una variedad de metabolitos, siendo el más importante y conocido, la norfluoxetina, la cual surge de una desmetilación en la molécula de fluoxetina, siendo un potente inhibidor de la incorporación de serotonina.

La vida media de fluoxetina y su metabolito norfluoxetina es de 24 a 72 horas, en pacientes que no tienen trastor­nos hepáticos, ya que de existir este tipo de padecimientos, se puede afectar la eliminación del fár­maco, debido a que el hígado es el sitio del metabolismo primario.

La fluoxetina inhibe la incorporación de la serotonina en la neurona presináptica en forma potente y muy ligeramente de la dopamina y noradrenalina.

La eliminación de la fluoxetina es relativamente lenta, esto es porque tiene una vida media de eliminación de 1 a 3 días en administración aguda y, cuando se administra en forma crónica, de 4 a 6 días.

Su metabolito, la nor­fluo­xetina, tiene una vida media de 4 a 16 días tanto en la administración aguda como crónica. Por tanto, por lo largo de la vida media de elimi­nación tanto de la fluo­xetina como de la norfluoxetina, aseguran que, aun cuando se interrumpa el tratamiento, la sustancia activa persiste durante semanas.

Esto puede tener consecuencias después de la suspensión del tratamiento, cuando se requiera interrumpir el tratamiento o se prescriben otro tipo de medicamentos que pueden interactuar con la fluoxetina.

Se estudió el clorhidrato de fluoxetina en el tratamiento de pacientes con depresión (³ 18 años de edad) en ­estudios clínicos controlados con placebo de 5 a 6 semanas de duración.

Se demostró que el clorhidrato de fluoxetina era sig­nifica­tivamente más eficaz que el placebo, según se midió mediante la Escala de Calificación para Depresión de Hamilton (HAM-D). El clorhidrato de fluoxetina también resultó más eficaz que el placebo en las escalas de HAM-D para estado de ánimo deprimido, trastornos del sueño y el subfactor de ansiedad.

La fluoxetina está contraindi­cada en pacientes con hipersensibilidad al medicamento o en aquellos que se les administre conjuntamente otro medicamento inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO). Tampoco se debe administrar dentro de los primeros 14 días siguientes a la suspensión del tratamiento de un inhibidor de la MAO. La fluoxetina no deberá administrarse en menores de 14 años.

Estudios efectuados en ratas y conejos en etapa de reproducción con la dosis máxima en humanos de 80 mg, no se detectó evidencia de daño en el feto con la administración de fluoxetina. Sin embargo, no existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas.

La fluoxetina se excreta en la leche materna, por lo tanto, no debe administrarse en mujeres en periodo de lactación. En muestra de leche materna, la concentración de fluoxetina, así como la de norfluoxetina fue de 70.4 ng/ml. La concentración en el plasma de la madre fue de 295 ng/ml. No reportaron efectos adversos en el lactante.

La seguridad y eficacia en niños no se ha establecido, por tal motivo, la fluoxetina no deberá administrarse en menores de 14 años.

Los síntomas que sobresalen son de tipo nervioso, como cefalea, nerviosismo, insomnio, somnolencia, agitación, ataxia, apatía y en cierto momento, los pacientes pueden presentar predisposición para convulsionar. También se ha visto importante pérdida de peso, sobre todo en pacientes que presentan bajo peso al inicio del tratamiento.

En algunos casos se puede presentar anorexia significativa y en otros casos se puede presentar aumento del apetito, aumento de la libido y alucinaciones, principalmente cuando se administra la fluoxetina a dosis altas.

Otros efectos que se pueden presentar son escalofríos, aumento de salivación, bronquitis, rinitis, malestar general e hipotensión postural.

Raramente se presentan casos de diarrea con sangre, colitis, úlcera duodenal, ictericia, hepatitis, hepatomegalia, leucopenia, tiempo de sangrado prolongado, petequias, hiperlipidemia y osteopo­rosis.

La fluoxetina administrada con otro tipo de medicamentos antidepresivos, incrementa hasta dos veces las concentraciones plasmáticas normales.

Sin embargo, como la fluoxetina está fuertemente ligada a proteínas plasmáticas en un 94%, y aunque no se ha demostrado que se desplace o sea desplazada por la digoxina, debe tomarse en cuenta que pueden presentarse reacciones indeseables con la administración combinada con este tipo de medicamentos.

Se ha visto que la fluoxetina no tiene efecto cuando en sangre hay presencia de etanol. Combinada con tolbutamida no altera el efecto hipoglucémico producido por ésta.

Como los inhibidores de la monoaminooxidasa tienen efecto antidepresivo, cuando éstos se administran con fluoxe­tina, puede producirse una potencialización de cualquiera de ellos y por consiguiente, se podrían incrementar los efectos secundarios.

En combinación con diazepam se ha visto que la concentración de éste no se incrementa en sangre, pero cuando el tratamiento con fluoxetina es prolongado puede haber una acumulación de ambos fármacos, sobre todo en personas de edad avanzada o cuando el paciente presenta una insuficiencia renal y/o hepática.

Tampoco se recomienda la administración conjunta con triptófano, ya que pudiera presentarse agitación, inquietud y trastornos gastrointestinales.

La administración conjunta de fluoxetina con litio, puede provocar aumento o disminución de litio en sangre, incluyendo casos de toxicidad, por lo cual los niveles de litio deben ser vigilados durante el tratamiento con fluoxe­tina.

No está recomendado practicar pruebas específicas de laboratorio antes del tratamiento con fluoxetina, pero el médico debe descartar insufi­ciencia hepática o renal antes de iniciar el tratamiento.

No existen estudios que establezcan el beneficio de un tratamiento electroconvulsivo y fluoxetina, pero se han reportado raros casos de convulsiones prolon­gadas en pacientes que han estado en tratamiento con fluoxetina y que también recibían tratamiento electroconvulsivo.

No existen reportes de que el tratamiento con fluoxetina o su metabolito activo, la norfluoxetina, provoquen algún efecto carcinogénico, mutagénico, teratogénico y sobre la fertilidad.

La dosis inicial de FARMAXETINA® oscila entre 20 y 80 mg al día, sin embargo, pueden requerirse dosis de 10 a 20 mg para obtener la respuesta deseada.

No deberá excederse de 1 mg/kg de peso al día. La ­asociación de FARMAXETINA® con otros antidepresivos trici­clícos o con litio (como se ha comentado en interacciones medicamentosas) obligará ajustar la dosis a la mitad.

La dosis de 20 a 80 mg al día, permite manejar cuadros depresivos con amplia seguridad. Una sobredosificación o ingesta accidental se manifiesta por náuseas y vómito importan­tes. Si la ingesta con fluoxetina es mayor, pueden presentarse signos y síntomas neurológicos que van desde agitación o inquietud, hasta convulsiones generalizadas y signos de parkinsonismo, e inclusive, si la dosis es muy ele­vada, o el medicamento es combinado con otros antidepresivos, se puede llegar hasta la muerte. A nivel cardiovascular puede presentarse taquicardia e hipertensión arterial.

Para el manejo de estas situaciones, deben mante­nerse las vías aereas adecuadas, para que se tenga buena ventilación y oxigenación suficientes.

El lavado gástrico es una opción que se puede sustituir por la admi­nistración de carbón activado combinado con sorbitol.

La diuresis forzada, diálisis, hemoperfusión o la transfu­sión de recambio probablemente no tenga valor al­guno debido al gran volumen de distribución de la fluo­xetina.

El manejo de la sobredosis debe considerar la posibilidad de que el paciente haya ingerido una diversidad de medicamentos, debiéndose trasladar al paciente al servicio de urgencias para el tratamiento adecuado lo más rápida­mente posible.

FARMAXETINA® se presenta en cajas con 7, 14 y 28 cápsulas de 20 mg.

Consérvese en lugar fresco y seco. Protéjase de la luz.

Producto perteneciente al grupo IV.

Literatura exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
No se administre en menores de 14 años.
No se administre durante el embarazo y la lactancia.
A dosis elevadas, en algunos pacientes puede presentarse elevación de la prolactina.
Puede presentarse la instalación de un cuadro de parkinsonismo.
Este medicamento puede potencializar el efecto de los analgésicos y otros depresores del SNC, en especial la morfina y sus derivados.
No se administre conjuntamente con otros antidepresivos.
En pacientes con insuficiencia hepática o renal, debe disminuirse la dosificación.

INVESTIGACIÓN FARMACÉUTICA, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 192M97, SSA IV

GEAR-404603/R2001