Cada 100 ml de JARABE contienen:

Clorhidrato de difenhidramina ..................... 0.25 g

Vehículo, c.b.p. 100.00 ml.

Antihistamínico. Reacciones alérgicas: rinitis, urticaria y conjuntivitis, causadas por alergias leves; dermatitis atópica; antitusivo de acción central.

La difenhidramina se absorbe adecuadamente en vías gastrointestinales. Después de la administración oral de difenhidramina aproximadamente 2.5 horas se dio la concentración sérica pico. En estudios de biodisponibilidad se detectó sólo el 42 a 62% considerando la primera etapa del metabolismo.

El volumen de distribución de difenhidramina ha sido encontrado en un rango de 3.3 a 6.8 l/kg y parece mostrar variaciones étnicas. La difenhidramina es una amina terciaria y es metabolizada en el hombre por dos sucesivas N-demetilaciones, el resultado la amina primaria es oxidada a ácido carboxílico. En varios estudios la velocidad de depuración de difenhidramina varía de 600 a 1,300 ml/min y como en el volumen de distribución muestra variaciones étnicas.

La vida media de eliminación de difenhidramina varía de 3.4 a 9.3 horas. Es eliminada con mayor rapidez por niños (aproximadamente 5.4 horas) que por adultos. Es poca la difenhidramina que se excreta en estado original en la orina, si es que se elimina cantidad alguna; en estado líquido aparece, en su mayor parte, en forma de metabo­litos. Se inhiben los efectos vasoconstrictores de la hista­mina y, en cierta medida, los efectos vasodila­tadores más rápidos mediados por dichos receptores en las células endoteliales. Bloquea potentemente la acción de la histamina, lo cual genera mayor permeabilidad capilar y formación de edema y pápula.

Controla las reacciones de hipersensibilidad inmediata: anafilaxia y alergia. Estimula y deprime al sistema nervioso central. Inhiben respuestas a la acetilcolina que son mediadas por receptores muscarínicos. Producen actividad anestésica.

No utilizarse en menores de 3 años y en pacientes que estén bajo tratamiento con inhibidores de la monoaminoooxidasa. La hipersensibilidad al clorhidrato de difenhidramina o a cualquiera de los componentes de DRAFEN es una contraindicación. Se sugiere precaución en pacientes con epilepsia, desórdenes severos cardiovasculares y desórdenes en hígado. El clorhidrato de difenhidramina no debe utilizarse en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho, úlcera péptica estenosante, obstrucción piloroduodenal, hipertrofia prostática, obstrucción del cuello de la vejiga, hipertiroidismo y asma bronquial.

No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Se sabe que ciertos antihistamínicos se eliminan por esta vía, se debe proceder con precaución cuando este medicamento se administre a mujeres lactando.

Sequedad de las mucosas, sedación, somnolencia, mareo, trastor­nos de la coordinación, constipación, aumento de reflujo gástrico, vómito, diarrea, malestar epigástrico, agi­ta­ción, nerviosismo, euforia, temblor, pesadillas, urticaria, suda­ción excesiva, escalofríos, visión borrosa, reacciones adversas cardiovasculares, retención y dificultad urinaria, fotosensibilidad.

La difenhidramina tiene efecto aditivo con alcohol y otros depresores del sistema nervioso central (hipnóticos, sedantes, tranquilizantes). No admi­nistrarse junto con inhibidores de la monoami­nooxi­dasa (IMAO).

Ninguna conocida.

Los estudios habituales con animales y la experiencia en seres humanos no sugirieron carcinogenicidad con el uso de este anta­gonista.

Oral.

Adultos: 2 cucharaditas (5 ml) cada 6 a 8 horas.

Niños de 3 a 5 años: 1 cucharadita cada 8 horas.

Niños de 6 a 12 años: 1 cucharadita cada 6 horas.

Dosis máxima para niños de 3 a 6 años: 25 mg/día.

Dosis máxima para niños de 6 a 12 años: 50 mg/día.

En niños puede ser fatal. Pueden presentarse encefalopatía tóxica o psicosis. Los pacientes con afecciones epidérmicas tienen particular susceptibilidad a este efecto adverso. Los adultos suelen manifestar letargia, somnolencia extrema o coma después de una sobredosis, pero los niños de corta edad pueden padecer excitación, irritabilidad, hiperactividad, insomnio, euforia, alucinaciones visuales y convulsiones. Esta estimulación al SNC en niños puede ser atribuida a la actividad antimus­carínica. Los pacientes por lo general presentan efectos anticolinérgicos como sequedad de las mucosas, fiebre, facies enrojecida, dilatación pupilar, retención y dificultad urinaria, disminución de la motilidad gastrointestinal, resultando constipación y en adición a constipación gastrointestinal hay náuseas, vómito, diarrea, dolor espigástrico e hipotensión. Se han comunicado la aparición de taquicardia, trastornos de la conducción, arritmias, en ocasiones, depresión del miocardio refractaria al sostén vasopresor. En fase terminal, se advierte coma cada vez más profundo con colapso cardiorrespiratorio y muerte, por lo común en términos de 12 a 18 h. El tra­tamiento del paciente con sobredosis consiste en medidas de sostén general, como evacuación del contenido gástrico, uso de anticonvulsivantes y hemodiálisis.

Frasco con 120 ml.

Consérvese en lugar fresco.

Literatura exclusiva para el médico.
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.

FÁRMACOS CONTINENTALES, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 431M99, SSA

HEAR-305149/R99