Cada TABLETA contiene:

Clorhidrato de pseudoefedrina 60.00 mg

Maleato de clorfenamina          2.50 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

DELTORAM-GP- está indicado como descongestivo y antihistamínico útil en congestión nasal, rinitis aguda crónica, rinitis alérgica o estacional, sinusitis aguda y otras alergias respiratorias.

Clorfenamina: Compite con la histamina por los sitios receptores H₁ en células efectoras. Evita pero no anula, las respuestas mediadas por histaminas. La clorfenamina se absorbe adecuadamente en vías gastrointestinales. Después de la administración de la formulación oral en jarabe, la concentración sérica pico se dio en un rango de 2.5 a 6 horas. La biodisponibilidad para la clorfenamina es más o menos 0.34. En varios es­tudios el volumen de distribución ha variado de 4.3 a 7.0 l/kg en niños y de 5.9 a 11.7 l/kg en adultos. El fármaco se meta­boliza en gran parte en las células de la mucosa gastrointestinal y en el hígado. En humanos clorfenamina es N-dealquilada a desmetilclorfeniramina y didesmetilclorfeniramina. Ambos metabolitos alquilados han sido detectados y medidos en plasma y/u orina. Después de la dosis única oral estos metabolitos no fueron siempre detectados en plasma. Cuando fueron administrados 6 mg de clorfenamina cada 12 horas en 9 dosis a dos sujetos, la concentración en es­tado estable en plasma de desmetilclorfenamina fue 7.6 µg/l mientras que el metabolito de didesmetilclorfe­namina fue 3 µg/l. Después de la dosis única (8 mg) o múltiples dosis en dos sujetos, el porcentaje excretado en la orina como metabolitos fue muy similar: 21.4 vs 21.6% para desmetilclorfenamina. En niños la vida media de eliminación de clorfenamina tiene un rango de 9.5 a 13.0 horas, mientras el rango de depuración es de 216 a 288 ml/min (5.4 a 7.2 ml/min/kg). La velocidad de depuración en niños no tiene una relación con la edad pero con el peso del cuerpo o superficie sí. En adultos la vida media de eliminación fue de 14 a 24 horas en diferentes estudios, mientras que la velocidad de depuración es de 99 a 348 ml/min (1.4 a 4.7 ml/min/kg). La excreción urinaria de clorfenamina depende del pH. Cuando el pH urinario es ácido (5.0), 20 a 26% la droga modificada fue encontrada en la excreción después de 24 horas. Cuando la orina fue de un pH alcalino (8.0) sólo 0.3 a 0.4% de la droga modificada fue excretada en el mismo periodo. El estado de estabilidad después de la administración oral de clorfenamina fue de 7 días (8 mg cada 12 horas). 18% de la droga modificada fue excretada, 22.5% como desmetilclorfenamina y 4.7% como didesmetilclorfena­mina.

En niños fue encontrado que la excreción de clorfenamina y los metabolitos desmetilados decreció cuando el pH de la orina se incrementó y el flujo de la orina decreció. Se inhiben los efectos vasoconstrictores de la histamina y, en cierta medida, los efectos vasodilatadores más rápidos mediados por dichos receptores en las células endoteliales.

Bloquea potentemente la acción de la histamina, lo cual genera mayor permeabilidad capilar y formación de edema y pápula. Controla las reacciones de hipersensibilidad inmediata: anafilaxia y alergia. Estimula y deprime al sistema nervioso central. Inhiben respuestas a la acetilcolina que son mediadas por receptores muscarínicos.

Clorhidrato de pseudoefedrina: Se absorbe bien en el tracto digestivo, por lo que es activa por vía bucal y rectal, es una droga simpaticomimética que se absorbe fácilmente por las vías subcutánea e intramuscular. El clorhidrato de pseudoefedrina posee acciones adrenérgicas alfa y beta, es estimulante del sistema nervioso central, comenzando su acción sobre el sistema cardiovascular, pero las acciones cardiovasculares son menos potentes en el hombre. La pseudoefedrina aplicada en las mucosas produce vasoconstricción y lo mismo sucede por ingestión.

Después de la administración oral de 60 mg de clorhidrato de pseudoefedrina, la temperatura cambia después de 2.0 horas.

La vida media plasmática es de aproximadamente 5.5 horas (con el pH de la orina mantenido entre 5.0 y 7.0). La vida media plasmática de la pseudoefedrina es reducida notablemente por la acidificación de la orina y es aumentada por la alcalinización de la misma, la pseudoefedrina es metabolizada parcialmente en el hígado por N-desmetilación a norpseudoefedrina, un metabolito activo. La pseudoefedrina y su metabolito es excretado por la orina; de 55 a 75% de una dosis es excretado en forma intacta. La velocidad de excreción urinaria de la pseudoefedrina es acelerada cuando la orina es acidificada recíprocamente a medida que aumen­ta el pH de la orina disminuye la velocidad de la excreción urinaria.

La pseudoefedrina tiene actividad simpaticomimética, por lo que es un descongestionante eficaz de las vías respiratorias altas, es menos potente que la efedrina en producir taquicardia y elevación de la presión arterial sistólica y considerablemente menos potente en causar estimulación del SNC. El fenómeno de taquifilaxia se acentúa con pseudoefedrina.

La pseudoefedrina produce su efecto descongestionante en más o menos 30 minutos y persiste por lo menos durante 4 horas.

Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula o a los antihistamínicos con estructuras químicas similares, y aquéllos con enfermedad renal y diabetes, no debe emplearse en los casos de hipertensión arterial severa, insuficiencia cardiaca, angina de pecho e hipertiroidismo grave; no emplear si hay obstrucción urinaria por hipertrofia prostática, no administrar en menores de 12 años.

Los agentes simpaticomiméticos como la pseudoefredina deben usarse con cautela en pacientes con glaucoma, úlcera péptica estenosante, colitis, epilepsia, obstrucción piloroduodenal, hipertrofia prostática y obstrucción del cuello de la vejiga, enfermedad cardiovascular, aumento de la presión intraocular y diabetes mellitus. Los agentes simpaticomiméticos pueden estimular el SNC y causar convulsiones y colapso cardiovascular asociado con hipotensión, así como excitación y alucinaciones, especialmente en niños. Los agentes simpaticomiméticos deben usarse con cautela en pacientes tratados con digital.

En pacientes de 60 años o mayores es probable que los simpaticomiméticos y antihistamínicos causen reacciones adversas como confusión, mareo, sedación, hipotensión, alucinaciones, convulsiones, depresión del SNC y muerte; por lo tanto, se debe proceder con cautela cuando se administre en pacientes de edad avanzada.

Debido a que puede ocurrir somnolencia con el uso de DELTORAM-GP Tabletas, se debe advertir a los pacientes de no participar en actividades que requieran estado mental de alerta como conducir automóvil u operar equipos, maquinaria etcétera, mientras se encuentra en tratamiento.

No se ha establecido la seguridad del uso durante el embarazo o la lactancia; por lo tanto, este producto debe usarse solamente si los beneficios potenciales para la madre justifican el riesgo potencial para el feto o lactante.

No debe administrarse en mujeres embarazadas o en periodo de lactancia ya que la pseudoefedrina se elimina en la leche materna de 0.5 a 0.7% de la dosis en un periodo de 24 horas.

Puede provocar trastornos nerviosos, cardiacos y digestivos.

Trastornos nerviosos: Desempeño psicomotor en dosis altas, excitación psíquica, temblores, vértigo y dolor de cabeza, fatiga, somnolencia.

Trastornos cardiacos: Taquicardia, palpitaciones, extrasistolia.

Trastornos digestivos: Inapetencia, náuseas y vómito.

Centro venoso: Hipotensión.

Vía gastrointestinal: Estreñimiento y malestar epigástrico, sequedad bucal y faríngea.

Retención urinaria, micción alterada.

Ocular: Visión nublada, dolor de ojos, conjuntivitis.

Dérmica: Sudor incrementado, dermatitis, piel seca, urticaria, salpullido, prurito, fotosensibilidad, dolor de piernas y calambres, diseña, decoloración de la lengua, disfunción hepática transitoria.

El uso simultáneo de pseudoefedrina e inhibidores de la MAO puede prolongar e intensificar los efectos estimulantes cardiacos y vasopresores de ésta; combinada con digitálicos aumenta el riesgo de arritmias cardiacas; con bloqueadores beta-adrenérgicos, aumenta el riesgo de hipertensión; con nitratos reduce el efecto antianginoso de éstos, y con otros simpaticomiméticos, aumenta la estimulación sobre el sistema nervioso central.

La administración simultánea de pseudoefedrina con fenilpropanolamina puede ocasionar accidente vascular cerebral. La tasa de absorción de clorhidrato de pseudoefedrina aumenta al acompañar su administración con hidróxido de aluminio y disminuye al administrarlo con kaolin. Por lo tanto, no se puede administrar en concomitancia con otros descongestionantes simpa­ticomiméticos, antidepresivos tricíclicos, inhibidores de la MAO, anorexigénicos y psicoestimulantes, ya que como se ha mencionado anteriormente pueden producir hipertensión arterial transitoria y la pseudoefedrina puede antagonizar el efecto de medicamentos antidepresivos simpaticolíticos.

También se deberá evitar su empleo concomitante con alcohol, depresores y sedantes del SNC, antihipertensivos, antidepresivos tricíclicos, ya que pueden acrecentar el efecto sedante del maleato de clorfeniramina; con otros simpaticomiméticos, como anorexigénicos y psicoestimulantes como las anfetaminas; ni con fenilpropanolamina, ya que puede ocasionar accidente cerebrovascular. Los antihistamínicos pueden inhibir la acción de los anticoagulantes.

Suspenda el uso de este medicamento dos días antes de que se tenga que hacer pruebas cutáneas inmunológicas para diagnóstico, por el efecto de la clorfenamina que puede impedir o disminuir las reacciones que de otro modo serían positivas a los indicadores de reactividad dérmica.

El agregado in vitro de pseudoefedrina a sueros que contienen la isoenzima cardiaca MB de fosfocinasa creatinina sérica inhibe progresivamente la actividad de la enzima. La inhibición se completa en 6 horas.

Los estudios habituales con animales y la experiencia en humanos no sugieren carcinogénesis con el uso de esta amina simpaticomimé­tica y antagonista.

Oral.

Adultos y niños mayores de 12 años: Se administra 1 tableta cada 12 horas, sin exceder más de 3 tabletas cada 24 horas. No exceder la dosis recomendada.

En caso de sobredosis se debe iniciar tratamiento sintomático general y coadyuvante, que debe mantenerse durante todo el tiempo que sea necesario.

Las manifestaciones pueden ser trastornos nerviosos cardiacos y digestivos, como mareos, cefalea, náuseas, sedación, apnea, disminución de la agudeza mental, colapso cardiovascular, crisis convulsivas, visión borrosa, vómitos, boca seca, pupilas fijas y dilatadas; a dosis altas, la pseudoefedrina puede provocar sudación, taquicardia, alucinaciones, debilidad y tensión muscular.

Para el tratamiento debe inducirse el vómito farmacológicamente por administración de jarabe de ipecacuana, que es el método preferido, sin embargo, no se debe inducir el vómito en pacientes en estado de alerta. También se debe administrar de 240 a 360 ml de agua.

Si no se puede inducir el vómito, se produce un lavado gástrico con solución salina o con agua.

Caja con frasco con 30 tabletas.

Consérvese el envase bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Producto perteneciente al grupo II.
No debe administrarse durante el embarazo y
la lactancia ni en niños menores de 12 años.
Literatura exclusiva para médicos. No se deje al
alcance de los niños. Su venta requiere receta
médica, la cual se retendrá en la farmacia.

FÁRMACOS CONTINENTALES, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 412M2000, SSA II

IEAR-402798/R2000