Cada TABLETA contiene:
Aciclovir....................................... 200 y 400 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Cada 100 g de CREMA contienen:
Aciclovir......................................................... 5 g
Excipiente, c.b.p. 100 g.

Cada 100 ml de SUSPENSIÓN contienen:
Aciclovir......................................................... 4 g
Vehículo, c.b.p. 100 ml.

Cada 100 ml de SOLUCIÓN SPRAY contienen:
Aciclovir......................................................... 5 g
Vehículo, c.b.p. 100 ml.

Cada frasco ámpula contiene:
Aciclovir sódico equivalente a.......... 250 mg
de aciclovir
Vehículo, c.s.

Para el tratamiento de los episodios iniciales y el manejo de los cuadros recurrentes de: herpes genital, herpes simple, herpes zoster, varicela, herpes simple labial, aun en pacientes inmunocomprometidos.

CICLOFERON^® Infusión está indicado en el tratamiento de la infección inicial y recurrente por el virus del herpes simple (VHS) a nivel mucocutáneo en pacientes inmunocomprometidos y en neonatos. También en la profilaxis de las infecciones causadas por herpes simple, en pacientes con compromiso inmunológico, incluyendo trasplantados de médula ósea o de otros órganos, pacientes infectados con VIH o que están recibiendo quimioterapia. Está indicado en el tratamiento de los episodios iniciales y recurrentes de la infección genital por el VHS, en pacientes inmunocomprometidos; encefalitis por herpes simple; en el tratamiento del herpes zoster, en pacientes inmunocomprometidos; también, para el tratamiento de la varicela en pacientes inmunocomprometidos. Asimismo, está indicado en la prevención de la infección por el virus de la varicela-zoster.

La depuración renal es sustancialmente mayor que la depuración de creatinina, lo que indica que la secreción tubular además de la filtración glomerular, contribuye de manera impor­tan­te a la eliminación del fármaco. Cuando es administrado una hora después de 1 gramo de probenecid, su vida media y el área bajo la curva se prolonga en 18 y 40%, respectivamente. En los niños mayores de un año, los niveles medios de Cmáx y Cmín se pudieron observar cuando se sustituyó una dosis de 250 mg/m² por 5 mg/kg, y una dosis de 500 mg/m² por 10 mg/kg. La vida media plasmática promedio en pacientes con insuficiencia renal crónica fue de 19.5 horas.

En adultos, después de la administración por infusión I.V. , la vida media de eliminación es de 2.5 a 3.3 horas. La mayor parte se excreta sin cambios por vía renal. La depuración renal de aciclovir es mayor que la de creatinina, lo que indica que la eliminación del fármaco depende de secreción tubular y la filtración glomerular. El único metabolito de aciclovir es la 9-carboximetoximetilguanidina constituyendo 10-15% de la dosis excretada en orina. Cuando se administra aciclovir una hora después de haber administrado 1 g de probenecid, la vida media terminal y el ABC, se aumentan 18 y 40%, respectivamente.

En adultos, las concentraciones plasmáticas en estado estable (Cmáx), después de una infusión de una hora, a dosis de 5 ó 10 mg/kg, fueron de 9.8 µg/ml y 22.9 µg/ml, respectivamente. Existe proporcionalidad entre la dosis y los niveles plasmáticos, tanto en una sola dosis como en estado de equilibrio. En neonatos (de 0-3 meses de edad) tratados con dosis de 10 mg/kg, administrada por infusión cada 8 horas, se encontró que la Cmáx era de 6.12 µM (6.8 µg/ml) y la Cmín era de 10.1 µM (2.3 µg/ml). La vida media plasmática final en estos pacientes fue de 3.8 horas. En ancianos, la depuración disminuye con el aumento de edad, aunque hay poco cambio en la vida media plasmática final.

En pacientes con insuficiencia renal crónica se encontró que la vida media era de 19.5 horas. La vida media de aciclovir durante la hemodiálisis fue de 5.7 horas. Los niveles plasmáticos de aciciovir disminuyeron aproximadamente 60% durante la diálisis. Los niveles en líquido cefalorraquídeo son aproximadamente 50% de los niveles plasmáticos correspondientes. La unión a proteínas es de 9-33%, sin ocurrir interacciones que involucren desplazamiento del sitio de unión.

El aciclovir es un nucleótido sintético análogo de las purinas que posee una actividad inhibitoria tanto in vivo como in vitro en contra de los virus humanos del herpes simple, incluyendo el herpes simple (VHS) tipo 1 y 2, el virus de la varicela zoster (VVZ), el virus de Epstein-Barr (VEB) y el citomegalovirus (CMV). La enzima timidi­nocinasa (TK) que se encuentra en las células normales no infectadas, no utiliza el aciclovir como sustrato, por lo cual la toxicidad en las células huésped de los mamíferos es muy baja; sin embargo, la enzima celular TK codificada por el VHS, VVZ y VEB, convierte aciclovir en monofosfato, y ulteriormente en difosfato y trifos­fato, por enzimas celulares. El trifosfato de aciclovir inhibe la replicación del DNA viral, al competir con el trifos­fato de desoxiguanosina por la DNA polimerasa, y al causar la terminación de la cadena una vez que es incor­porado al DNA viral.

Estado de hidratación: Se debe tener cuidado de mantener una adecuada hidratación en pacientes que reciben dosis altas de aciciovir tanto por vía oral como intravenosa.

Las siguientes reacciones adversas se han reportado, en pacientes que recibieron aciclovir por infusión: flebitis en el sitio de inyección, vómito, elevación transitoria de creatinina sérica o BUN. erupción; urticaria, o comezón. Elevación de aminotransferasas. Algunas anormalidades hematológicas ocurrieron en < 1% de los pacientes: anemia, neutropenia, trombocitopenia, trombocitosis, leucocitosis y neutrofilia.

La coadministración de mofetil micofenol  ato inmunosupresor utilizado en pacientes sometidos a trasplante aumenta el ABC de ambos fármacos; sin embargo, no se requiere ajustar la dosis de aciclovir debido a su amplio índice terapéutico. Se requiere de vigilancia estrecha de la función renal cuando se administra aciclovir I.V. con fármacos que afectan otros aspectos de la fisiología renal (por ejemplo, ciclosporina y tacrolimus). La coadministración con zidovudina aumenta la incidencia de efectos colaterales en SNC.

Tabletas y suspensión: Oral.
Crema y solución: Tópica.
Inyectable infusión: Intravenosa.

Adultos:
Herpes genital: 1 tableta de 200 mg ó 5 ml cada 4 horas durante 7 a 10 días.
En infecciones recurrentes: 1 tableta de 200 mg ó 5 ml cada 4 horas durante 7 días.
Como tratamiento crónico: 1 tableta de 400 mg ó 10 ml cada 12 horas durante 12 meses.
Como terapia intermitente: 1 tableta de 200 mg ó 5 ml cada 4 a 8 horas durante 5 días.

Herpes simple mucocutáneo: 1 tableta de 200 mg ó 5 ml cada 4 horas durante 7 a 10 días.
En casos graves o pacientes inmunocomprometidos: 1 tableta de 400 mg ó 10 ml cada 4 horas durante 7 a 10 días.

Herpes zoster y varicela: 2 tabletas de 400 mg ó 20 ml cada 4 horas durante 7 a 10 días.

El tratamiento se debe iniciar dentro de las primeras 24 horas en que aparecen los signos y síntomas.

Niños:
Varicela:
De 12 años y mayores o con peso superior a 40 kg: 2 tabletas de 400 mg cada 6 horas durante 7 días.
De 2 a 11 años: 20 mg/kg de peso cada 6 horas durante 5 a 7 días consecutivos; menores de 2 años, la mitad de dicha dosis.
La dosis en niños menores de 2 años no se ha estableci­do; sin embargo, la poca toxicidad en pacientes pediátricos permite recomendar dosis hasta de 3,000 mg/m²/día y 80 mg/kg/día.

Crema: Uso cutáneo.
Aplicar con un isopo sobre las lesiones 5 veces al día durante 7 a 10 días.
Es importante el aseo de las manos antes y después de aplicar la crema.

Solución spray: Uso cutáneo.
En adultos y niños de 1 a 12 años: 1 atomización en las lesiones 5 veces al día durante 5 a 7 días.
Si no hay remisión de las lesiones durante los primeros 7 días de tratamiento, se deberá continuar durante otros 5 días.
Aplicar suficiente cantidad para cubrir todas las lesiones adecuadamente.
Es recomendable asociar a la aplicación tópica la administración oral, para lograr acción sistémica.

Infusión:
Vía de administración: Intravenosa por infusión lenta.
La terapia deberá ser iniciada tan tempranamente como sea posible después del inicio de los signos y síntomas de la infección por herpes. Ningún paciente deberá recibir una dosis mayor de 20 mg/kg cada 8 horas.

Dosis:
Herpes simple mucocutáneo ( HVS-1 y HVS-2) en pacientes inmunocomprometidos: Adultos y adolescentes (³ 12 años de edad ): 5 mg/kg pasar en infusión durante 1 hora, cada 8 horas, por 7 días.
Niños (<12 años de edad): 10 mg/kg, en infusión durante 1 hora, cada 8 horas, por 7 días .

Episodios iniciales clínicos severos de herpes genital: Adultos y adolescentes (³ 12 años de edad): 5 mg/kg en infusión durante 1 hora, cada 8 horas, por 5 días.

Encefalitis por herpes simple: Adultos y adolescentes (³ 12 años de edad): 10 mg/kg en infusión durante 1 hora, cada 8 horas, por 10 días. Niños (³ 3 meses a 12 años de edad): 20 mg/kg en infusión durante 1 hora, cada 8 horas, por 10 días.

Infección por herpes simple en neonatos: De 0 a 3 meses de edad: 10 mg/kg en infusión durante 1 hora, cada 8 horas, por 10 días. Se desconocen la eficacia y seguridad de dosis mayores en estas indicaciones y grupo de edad.

Infección por varicela zoster: Adultos y adolescentes (³12 años) inmunocomprometidos:10 mg/kg en infusión durante 1 hora, cada 8 horas, por 7 días. En pacientes inmunocompetentes la dosis es de 5 mg/Kg de peso, administrados bajo el mismo régimen. En niños (< 12 años): 20 mg/kg en infusión durante 1 hora, cada 8 horas, por 7 días .

Pacientes obesos: La dosis se deberá calcular con base en el peso corporal ideal.

Caja con 25 tabletas de 200 mg.
Caja con frasco con 35 tabletas de 400 mg.
Frasco con 60 ml y vaso dosificador (graduado a 2.5, 5, 7.5 y 10 ml).
Frasco con 125 ml y vaso dosificador (graduado a 2.5, 5, 7.5 y 10 ml) (10 ml
quivalen a 400 mg de aciclovir).
Caja con tubo de 10 g al 5%.
Caja con tubo de 5 g al 5%.
Caja con frasco atomizador con 50 ml.
Caja con 5 frascos ámpula para 10 ml cada uno.

Hecha la mezcla o reconstitución de la infusión deberá administrarse de inmediato y desechar el sobrante.
Lleva instructivo anexo.
Literatura exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
No se administre durante el embarazo y la lactancia.
Crema y Solución spray: sólo uso externo.

Hecho en México por:

LABORATORIOS LIOMONT, S. A. de C.V.

Ética Farmacéutica desde 1938
Regs. Núms. 024M88, 050M97, 236M93, 088M93, 586M2000, 442M2005, SSA
Núm. de entrada: 05330010423704