Cada GRAGEA contiene:

Estrógenos conjugados
de origen vegetal......................................... 0.625 mg y 1.25 mg

Excipiente, c.b.p. 1 gragea.

SULTRONAMR Grageas está indicada como terapia de reemplazo hor­monal en la menopausia para el tratamiento de los síntomas derivados de la deficiencia estrogénica como:

• Síntomas vasomotores moderados a intensos.

• Prevención y manejo de la osteoporosis.

• Decremento del riesgo de cardiopatía coronaria y su mortalidad en pacientes posmenopáusicas.

• Vaginitis y uretritis atróficas.

• Hipoestrogenismo femenino.

SULTRONAMR Grageas contiene estrógenos conjugados, los cuales son una mezcla de sulfato sódico de estrona y sul­fato sódico de equilina, derivados completamente o en ­par­te, de orina equina o sintéticamente de es­trona y equilina.

Contiene otras sustancias estrogénicas del tipo de las que excretan las yeguas preñadas. En general, los estrógenos son fácilmente absorbidos del tracto gastrointestinal y a través de la piel o las membranas mucosas.

Sin embargo, los estrógenos no conjugados sufren un extenso metabolismo de primer paso en el tracto gas­trointestinal y en el hígado después de la administración oral, por tanto, no son activos oralmente.

Los estrógenos conjugados son oralmente activos ya que son hidrolizados por enzimas presentes en el intestino que remueven el grupo sulfato, permitiendo la absorción del estrógeno activo no conjugado. Los estróge­nos se unen extensamente a proteínas plasmá­ticas y el metabolismo ocurre principalmente en el hígado, donde se forman una variedad de conjugados sulfatos y glu­curó­nidos que son excretados en la orina y en la bilis. Los estrógenos excreta­dos en la bilis pueden presentar recircu­lación enterohepática o pueden ser excretados en las heces.

Los estrógenos son los principales responsables del desarrollo y mantenimiento del sistema urogenital, y de las características sexuales secundarias de la mujer, promueven el crecimiento y el desarrollo de la vagina, el útero, las trompas de Falopio y el agrandamiento de las ­mamas.

Contribuyen también a la formación del esqueleto, el mantenimiento del tono y la elasticidad de las estructuras uroge­nitales, los cambios en la epífisis de los huesos largos asociados al rápido crecimiento puberal y su termi­nación, el crecimiento del vello púbico y axilar, la pigmen­tación de los pezones y los tejidos genitales.

La declinación en las concentraciones de estrógenos al llegar la menopausia puede estar asociada con efectos agudos y a largo plazo, sin embargo, algunos de estos pueden ser difíciles de diferenciar de los efectos debidos al envejecimiento y su incidencia varía geográ­ficamente.

Los síntomas agudos establecidos pueden incluir inestabilidad vaso­motora y atrofia vaginal, y dispareunia.

Síntomas no específicos incluyen palpitaciones, dolor de cabeza y síntomas sicológicos como cansancio, falta de concentración, pérdida de la libido, irritabilidad e ­insomnio.

Los problemas urinarios son comunes en las mujeres de edad avanzada y pueden ocurrir en la perimenopausia, pero la magnitud en que estos sean debidos a la deficiencia estrogénica aún no ha sido determinada.

Una consecuencia a largo plazo de la declinación de las concentraciones de estrógenos puede ser el aumento en el riesgo de fracturas óseas resultantes de un incre­mento en la reabsorción ósea. Además, la declinación de la concentración de estrógenos está asociada con efectos adversos en las lipoproteínas sanguíneas y esto puede constituir un factor de riesgo de enfermedades cardio­vascu­lares.

SULTRONAMR Grageas está contraindicada en pacientes que hayan presentado reacciones de hipersensibilidad a algún componente de la ­fórmula.

SULTRONAMR Grageas está contraindicada en pacientes que presenten cualquiera de las siguientes condiciones:

– Embarazo o sospecha de embarazo.
– Cáncer o sospecha de cáncer de mama.
– Neoplasia o sospecha de neoplasia estrógeno-depen­diente.
– Sangrado genital anormal de origen desconocido.
– Tromboflebitis aguda o desórdenes tromboembólicos.

SULTRO­NAMR Grageas no debe ser usada durante el embarazo ya que puede provocar daño fetal. La terapia con estrógenos durante el embarazo ha sido asociada con un aumento en el riesgo de defectos congénitos en los órganos reproductores del feto, adenosis y cáncer vaginal posteriores al naci­miento.

No se dispone de información acerca del uso de es­trógenos durante la lactancia por lo que SULTRONAMR Grageas no debe usarse durante este periodo.

Las reacciones secundarias más severas asociadas a la terapia con estrógenos, incluyen un aumento en el riesgo de cáncer de mama, cáncer endometrial y enfermedad de la vesícula biliar.

Otras reacciones adversas que se han reportado a nivel genitourinario incluyen sangrado irruptivo, manchado, alteración del flujo menstrual y amenorrea.

A nivel de mamas puede presentarse agrandamiento, hipersensibilidad y secreción. Síntomas gastrointestinales incluyen náuseas, vómito, calambres abdominales, ictericia colestásica, me­teorismo.

Otros efectos adversos pueden incluir tromboem­bolia venosa y pulmonar, pancreatitis, alopecia, exantema cutáneo, intensificación de la curvatura corneal, melasma, edema y alteraciones de la libido.

La administración concomitante de rifampicina puede inhibir la actividad estrogénica y este efecto ha sido atribuido al aumento en el metabolismo de los estrógenos, probablemente por inducción de las enzimas microsomales hepáticas.

No se han reportado hasta el momento.

No se dispone hasta el momento de datos suficientes que relacionen el uso de sustancias estrogénicas con un aumento en la frecuencia de cáncer de mama en las mujeres aun a dosis altas y en periodos prolongados. Las dosis empleadas habitualmente tampoco han demostrado tener alguna relación con la aparición de cáncer de mama, sin embargo, a las mujeres en tratamiento es recomendable someterlas a exámenes regulares de exploración de mamas.

La administración continua y a largo plazo de estró­genos naturales y sintéticos, ha mostrado en especies animales, un aumento en la frecuencia de cáncer de mama, cérvix, vagina e hígado. El tratamiento durante el embarazo puede provocar daño fetal.

La terapia con estrógenos durante el embarazo ha sido asociada con un aumento en el riesgo de defectos congénitos en los órganos reproductores del feto, adenosis y cáncer vaginal en la mujer en una etapa posterior de la vida.

SULTRONAMR Grageas solamente debe ser administrada por vía oral.

La administración puede ser continua o intermitente (por ejemplo, tres semanas de tratamiento y una de des­canso).

Debe procurarse administrar solamente la dosis eficaz mínima. Las dosis recomendadas dependen del tipo de síntomas y estos se detallan a continuación:

Síntomas vasomotores, vaginitis atrófica y uretritis atrófica asociados con deficiencia estrogénica: De 0.3 a 1.25 mg al día.

Osteoporosis: 0.625 mg al día.

Beneficio cardiovascular: De 0.625 a 1.25 mg al día.

Hipoestrogenismo femenino: De 0.3 a 1.25 mg al día, las dosis se ajustan dependiendo de la respuesta del ­paciente.

Se ha reportado la ingestión de dosis elevadas de anticoncepti­vos orales conteniendo estrógenos en niños, pero hasta el momento no se han reportado efectos nocivos serios agudos de sobredosificación con estrógenos.

La sobredosificación de estrógenos puede causar náuseas y sangrado por deprivación en las mujeres.

Sector Salud: Envase con 42 grageas de 0.625 mg y 1.25 mg.

Venta al público y exportación: Caja con 28 y 42 grageas de 0.625 mg y 1.25 mg.

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Literatura exclusiva para médicos.
Este medicamento no debe emplearse durante el embarazo ni en la lactancia.
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
Este medicamento es de empleo delicado.

1. Martindale. The Extra Pharmacopoeia. 32th. ed., 1999. pp. 1434-1438, 1455-1458.

2. Goodman and Gilman’s. The Pharmacological Basis of Therapeutics. 9th. ed., 1996. pp. 1411-1424.

3. Physicians’ Desk Reference. 48th. ed., 1994. pp. 2594-2596.

4. Dictionnaire Vidal, 1994. pp. 1161-1162.

5. Remington’s Pharmaceutical Sciences. 16th. ed., 1980. pp. 925-928.

Hecho en México por:

LABORATORIOS CRYOPHARMA, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 80070, SSA IV

AEAR-113241/RM2001