Aproximadamente el 60% de una dosis oral de UTROGESTAN es absorbido por el intestino.
Subsecuentemente en el hígado estas sustancias son parcialmente metabolizadas.
Los niveles plasmáticos pico son alcanzados después de una a cuatro horas.
Hay diferencias interindividuales, pero estas diferencias parecen ser menores.
La biodisponibilidad (definido como el área bajo la curva) es lineal y es relacionada a la dosis. Los metabolitos más importantes en el plasma son los biológicos activos 20 alfa-dihidroxiprogesterona y los inactivos, pero predomina el pregnandiol.
La mayor parte de la progesterona y sus metabolitos, los cuales han alcanzado la circulación general, son excretados por los riñones, principalmente como metabolitos glucurónidos de pregnandiol y pregnanolona.
La segunda vía más importante de excreción es la bilis y las heces.
Mecanismos de acción: Existe un acuerdo general en que la progesterona ejerce sus principales efectos biológicos a través de la captación de una proteína intracelular específica llamada receptor.
En la actualidad se sabe que después de la administración de progesterona, el complejo receptor-hormona migra hacia el borde de la cromatina condensada y también la cromatina dispersa.
La explicación principal por la que la progesterona tiene ciertos efectos antiestrogénicos, al menos en el endometrio y en la mama es por la especificidad de la progesterona en la captación de varias otras proteínas.
Absorción: Por muchos años se aceptó que la progesterona debía administrarse en forma parenteral, ya que la administración por vía oral estaba influenciada por la absorción y por una inactivación hepática rápida.
Después de la administración de UTROGESTAN los niveles plasmáticos pico son alcanzados aproximadamente de una a cuatro horas.
En el torrente sanguíneo la progesterona se encuentra unida a las proteínas plasmáticas.
La vida media de la progesterona en el plasma después de una dosis oral es aproximadamente de 24 horas.