Los resultados de estudios experimentales con METEOSPASMYL® marcado C14 y con citrato de alverina solamente, administrados por vía oral indican que después de la administración de dosis única del producto METEOSPASMYL® radiactivo en dosis de 2.5 ml/kg, los resultados son similares: concluyéndose que la absorción del principio activo alverina se lentifica aún más por la presencia de simeticona.
Los estudios farmacocinéticos en voluntarios sanos, administrando METEOSPASMYL® a dosis única o repetida revelaron (empleando un método ajustando a las BPC) que las concentraciones séricas fueron inferiores al límite de sensibilidad estimada del método analítico empleado (2.5 ng/ml).
Se supone probablemente un efecto importante de metabolismo de 1er. paso y que la presencia de simeticona juega un papel de importancia en la absorción.
Una vez presente METEOSPASMYL® en el plasma, la distribución es amplia en el organismo, ocupando diferentes concentraciones a diferentes tiempos de medición en hígado, riñón y tracto gastrointestinal.
La eliminación de METEOSPASMYL® marcado con C14 mostró, bajo estas condiciones de ensayo experimental, que se prolonga por lo menos a 24 horas. Estos hallazgos demuestran los efectos de la simeticona sobre la lentificación de la absorción de la alverina, con el subsecuente efecto prolongado del producto METEOSPASMYL® debido también a su retardo en el tiempo de eliminación.
La simeticona no se absorbe en el tracto gastrointestinal. Se elimina sin ningún cambio metabólico después de su administración oral.
No existe evidencia de efecto farmacológico con el empleo de esta sustancia.
Basándose sobre valores hipotéticos de Tmáx = 24 horas y con un Cmáx = 19.80 ng/ml, la vida media de absorción se calcula alrededor de 17 horas, confirmándose la len-
ta absorción del citrato de alverina. Se desconoce la ruta metabólica, por el momento, de esta sustancia, como la de sus metabolitos formados.
De acuerdo con los análisis de la literatura, además de un aceptable número de estudios experimentales, puede mencionarse que el citrato de alverina es considerado como antiespasmódico, demostrado en diferentes órga-nos (intestino, vesícula biliar y colon) empleando modelos experimentales de estructura aislada o no, en diferentes especies animales. Efecto superior a la papaverina; pero tres veces menos tóxica.
Se menciona que el citrato de alverina se activa bloqueando la entrada de iones Ca++ en canales de membrana, tanto en células vasculares como en músculo liso de otros tejidos.
A partir de los estudios in vitro se muestra que el citrato de alverina ejerce su efecto sobre la actividad de las fibras vagales aferentes, fibras tipo C, las cuales son particularmente sensibles a esta sustancia.
Además se incluye que el efecto abarca a mecanorreceptores intestinales y receptores serotoninérgicos, conduciendo a un efecto farmacológico normalizador, efecto observado en humanos y animales (Labie, Act. Med. Int. [1998] 12:313-316).
No se reconoce que la alverina posea efectos antisecretores, gangliopléjicos o sobre el SNC.
La simeticona se relaciona con propiedades antiflatulentas y protectoras de la mucosa gastrointestinal lo que se ha demostrado en pruebas tanto in vitro como in vivo. No interfiere con la secreción gástrica ni con la absorción de nutrientes.
Cuenta con la actividad tensoactiva, antiespumosa, mediante una acción directa sobre la tensión superficial de burbujas mucogaseosas, responsables de retención?de gases a nivel gastrointestinal; produce desintegración
de dichas burbujas y evita su formación.
Asimismo la simeticona, por sus propiedades mecánicas, favorece la migración y evacuación de flatus.
