Cada TABLETA contiene:

Ibuprofeno......................... 200 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

QUADRAX® es un antiinflamatorio no esteroideo y analgésico indicado para aliviar el dolor de leve a moderado (dolor de cabeza, dolor dental, ótico, dolor muscular, torceduras y contusiones, lumbal­gias, dismenorrea primaria) así como para el alivio temporal de molestias y dolores asociados con el resfriado común.

El ibu­profeno es un agente antiinflamatorio no esteroideo y analgé­sico. Reduce el dolor, edema y fiebre asociados con la inflamación.

El ibuprofeno es un derivado del ácido propiónico, inhi­bi­dor de la síntesis de prostaglan­di­nas, con efectos analgési­cos, antiinflamatorios y antipiré­ti­cos al inhibir a la ciclo­oxige­nasa y reducir la formación de precursores de las prostaglan­dinas derivadas del ácido araquidónico.

El efecto analgésico de QUADRAX® se debe a una acción periférica mediante bloqueo de la síntesis de prosta­glandi­nas y disminución de la actividad de mediadores en los recep­to­res del dolor, bloqueando la generación de impulsos dolorosos. Su efecto antipirético deriva de la acción a nivel central, en el centro termorregulador hipotalámico, produciendo pérdida de calor bajo di­latación periférica y sudación. Mediante innumerables estudios clínicos se ha comprobado la eficacia del ibuprofeno para el alivio del dolor y la inflamación que acompaña a las afecciones del sistema musculosquelé­ti­co, así como odontalgia, cefalea y otalgia. Por su acción inhibidora de la síntesis de prostaglandinas, alivia la sintomatología que acompaña a la dismenorrea primaria.

En la dismenorrea el ibupro­feno inhibe la síntesis de la prostaglandina intrauterina F2a, la cual es responsable del dolor y de otras molestias que acom­pañan a este trastorno. A nivel uterino, disminuye la frecuencia y la intensidad de la contractilidad y del espasmo, disminuye la presión intrauterina y aumenta la perfusión sanguínea contrarrestando la isquemia y el dolor ocasionado por los espasmos uterinos.

Después de la administración oral, el ibuprofeno se ab­sor­be completamente; una parte de la dosis es absorbida en el estómago y el resto se absorbe posteriormente en el int­estino delgado con una biodisponibilidad cercana al 100%.

Seguido a la administración oral de 200 mg de ibuprofeno, las concentraciones plasmáticas máximas fueron 23.4 µg/ml después de 30 a 45 minutos. La farmacocinética del ibuprofeno no se ve alterada con la ingesta concomitante de antiácidos.

El ibuprofeno se une extensamente a proteínas plasmáticas.

El volumen de distribución seguido de una administración oral es de 0.1 a 0.2 l/kg.

El ibuprofeno es metabolizado en el hígado en el sistema microsomal enzimático, conjugándose con ácido gluco­­róni­co. Todos los metabolitos identificados son farma­co­­­ló­gicamente inactivos.

Después de la administración oral de ibuprofeno, 70 a 90% de la dosis se recupera en orina como metabolitos conjugados con una pequeña proporción sin cambios. La vida media de eliminación es alrededor de 2 horas, con un lavado plasmático aproximado de 0.05 l/h/kg.

Pacientes con insuficiencia renal crónica que recibían hemodiálisis mostraron concentraciones plasmáticas de ibuprofeno menores. El volumen de distribución, así como la eliminación, era mayor que en sujetos sanos. Pacientes con cirrosis hepática presentan una vida media significati­vamente mayor.

Una correlación positiva entre las concentraciones séricas de ibuprofeno y el efecto analgésico puede ser demostrado 1 a 3 horas después de la dosis.

Ibuprofeno está contraindicado en:

Pacientes con hipersensibilidad conocida al ibuprofeno o a algún otro componente de la fórmula.

Pacientes con úlcera péptica activa o con historia de úlce­ra péptica.

Embarazo y lactancia.

Niños menores de 6 años.

Pacientes con daño severo en la función renal o hepática conocida.

Pacientes con insuficiencia coronaria severa no controlada.

Pacientes con pérdida sustancial de líquidos (causad por vómito, diarrea o falta de ingesta de líquidos).

Pacientes quienes han desarrollado signos de asma, pólipos nasales, angioedema o urticaria secundaria a la administración de salicilatos u otros AINEs.

El ibuprofeno debe ser administrado con precaución en pacientes con historia de enfermedad gastrointestinal no especificada, incluyendo enfermedad inflamatoria intestinal (por ejemplo, colitis ulcerativa o enfermedad de Crohn). El ibuprofeno debe dejar de tomarse si existen signos de úlcera péptica o sangrado gas­trointestinal.

Sangrado gastrointestinal, ulceración o perforación puede suceder en cualquier momento durante el tratamiento con o sin signos de advertencia o historia previa de eventos gastrointestinales serios. Estos eventos son generalmente más serios en los adultos mayores o pacientes bajo tratamiento con anticoagulantes. La administración concomitante con otros AINEs incrementa el riesgo de desarrollar estas complicaciones.

Los pacientes con lupus eritematoso sistémico o enfermedades mixtas del tejido conectivo son de alto riesgo para desarrollar meningitis aséptica o hepatitis.

El ibuprofeno puede causar elevación de aminotransfe­rasas séricas y otros marcadores de la función hepática en pacientes sin evidencia previa de alteraciones en ésta. Usualmente este compromiso es relativamente insignificante, con un incremento transitorio arriba de los niveles normales. Si estas alteraciones son clínicamente significativas o persistentes, debe suspenderse el uso de ibupro­feno y debe monitorearse al paciente apropiadamente.

El ibuprofeno puede causar retención de sodio, potasio y agua en pacientes sin evidencia previa de alteraciones de la función renal, debido a un efecto sobre la perfusión renal. Esto puede producir edema, precipitar falla cardiaca o hipertensión en individuos susceptibles.

Pacientes con mayor riesgo a sufrir esa descompensación renal son los adultos mayores, pacientes deshidratados o hipovolémicos, pacientes con falla cardiaca congestiva, cirrosis, síndrome nefrótico, insuficiencia renal, pacientes bajo tratamiento con diuréticos y pacientes que han sido sometidos recientemente a cirugía mayor. La suspensión del tratamiento con ibuprofeno es seguida de una rápida recuperación al estatus de la función renal previa.

El ibuprofeno puede interferir también con los efectos natriuréticos de los diuréticos y puede disminuir el efecto de los agentes antihipertensivos.

Ibuprofeno puede enmascarar signos de infección (fiebre, dolor, edema).

Los estudios preclínicos han de­mostrado que el ibuprofeno no tiene efectos teratogé­nicos, sin embargo, debe ser usado durante el primer y segundo trimestre del embarazo únicamente en casos excepcionales. Lo mismo aplica para el periodo de lactancia, ya que el ibuprofeno se excreta en pequeñas cantidades a través de la leche materna. No se debe usar en el último trimestre del embarazo. Su uso durante estos periodos es responsabilidad del médico.

Los estimados del reporte de frecuencia para estos eventos adversos se presentan al corto plazo de la administración de dosis de hasta 1,200 mg/día en pacientes con enfermedades reumáticas. Las frecuencias estimadas son presentadas como una guía solamente, la susceptibilidad individual a eventos adversos puede variar. En general, el riesgo de desarrollar un evento adverso (en particular, el riesgo de desarrollar complicaciones gastrointestinales serias) aumenta con el incremento de la dosis y la duración del tratamiento.

El ibuprofeno puede incrementar los niveles plasmáticos de digoxina, fenitoína o litio.

También inter­actúa con furosemida, ácido acetilsalicílico y cumarina. Puede disminuir los efectos de los diuréticos y de los antihipertensivos. El uso de ibuprofeno con diuréticos aho­rradores de potasio puede incrementar los niveles de calcio (hipercaliemia). Con glucocorticoides u otros agentes antiinflamatorios se incrementa el riesgo de efectos secundarios gastrointestinales.

Los fármacos que contienen probenecid o sulfunpirazona pueden retardar la eliminación de ibuprofeno. La ingesta concomitante con tacrolimus (FK 506) puede potenciar los efectos adversos.

El uso de ibuprofeno dentro de las 24 horas antes o después de la administración de metotrexato puede incrementar la concentración de este último y agudizar sus efectos tóxicos. No se han reportado interacciones entre el ibuprofeno y los agentes anticoagulantes o agentes antidiabéticos, sin embargo, como precaución, el tratamiento combinado de ibuprofeno con este tipo de fármacos debe ser realizado únicamente si es posible monitorear el estado de coagulación o niveles de glucosa en la sangre.

La administración de ibuprofeno con zidovudina en pacientes VIH positivos puede incrementar el riesgo de sangrado o diátesis hemorrágica.

La administración concomitante de ibuprofeno, pero no necesariamente otros AINEs o paracetamol en pacientes con riesgo cardiovascular puede limitar el efecto bené­fico del ácido acetilsalicílico.

En raras ocasiones, en las pruebas de función hepática pueden elevarse los niveles de las aminotransferasas y otros maracadores de la función hepática. Puede haber incremento de sodio y potasio. En pruebas de función renal puede haber elevación de creatinina y urea sérica.

A la fecha, no se han reportado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogé­nesis ni sobre la fertilidad.

Oral.

Adultos y niños mayores de 12 años: 1 ó 2 ta­bletas cada 4 ó 6 horas. Dosis máxima diaria: 1,200 mg (6 tabletas).

Niños de 6 a 12 años: 1 tableta cada 8 horas. Dosis máxima diaria: 600 mg (3 tabletas).

No se recomienda el uso de ibuprofeno por más de 7 días. Si se requieren dosis mayores a las recomendadas o por tiempo prolongado, no debe ser administrado sin consultar a un médico. La tableta no debe ser partida y debe ser tomada con abundantes líquidos. Debe tomarse con o después de los alimentos en pacientes con alteraciones gastrointestinales.

Los signos y síntomas de sobredosis/intoxicación de ibuprofeno pueden varias individualmente. Por lo tanto, la información provista sobre el manejo de la sobredosis/intoxicación de ibuprofeno es de naturaleza general y es necesaria una adaptación a las necesidades en una situación específica y bajo la responsabilidad del médico tratante.

Síntomas: La mayoría de los pacientes que han ingerido cantidades clínicamente importantes de ibuprofeno desarrollará náusea, vómito, dolor epigástrico y muy raramente diarrea. Tinnitus, cefalea y sangrado gastrointestinal son también posibles.

En intoxicaciones más serias, la toxicidad es vista en el sitema nervioso central, se manifiesta como mareo, somnolencia, ocasionalmente excitación, confusión, desorientación o coma.

Ocasionalmente los pacientes desarrollan convulsiones.

En acidosis metabólica por intoxicación seria puede ocurrir prolongación del tiempo de protrombina/INR, probablemente debido a interferencia con la acción de factores de la coagulación circulantes. Pueden ocurrir: falla renal aguda incluyendo necrosis papilar, daño hepático, hipotensión, depresión respiratoria y cianosis. La exacerbación de asma es posible en asmáticos.

Terapia: No hay antídoto específico. El manejo debe ser sintomático y de soporte e incluye el mantenimiento de la vía aérea permeable y monitoreo cardiaco y de signos vitales hasta la estabilidad. Considerar la administración oral de carbón activado si el paciente se encuen­tra dentro de la primera hora de ingestión de una cantidad potencialmente tóxica. Las convulsiones frecuentes o prolongadas deben ser tratadas con diazepam intravenoso. Administrar broncodilatadores para asma.

Caja con 10 y 20 tabletas.

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC y en lugar seco.

Literatura exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.

Hecho en México por:





BOEHRINGER INGELHEIM Promeco, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 026M84, SSA VI

JEAR-04361203898/RM2004