Cada tableta contiene:

Nimesulida            100.00 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Cada 100 ml de SUSPENSIÓN contienen:

Nimesulida            1.00 g

Vehículo, c.b.p. 10 ml.

IGREXA^® es un antiinflamatorio no esteroide, analgésico, antipirético, coadyuvante en el tratamiento de padecimientos que cursen con dolor y fiebre, producidos por infecciones agudas de las vías respiratorias superiores (faringitis, farin­go­amigdalitis, amigdalitis, sinusitis, otitis), al igual que en otros padecimientos como afecciones periarticulares y del aparato musculosquelético, artritis reumatoide, osteoartrosis, tendinitis, tendosinovitis, luxa­ciones, esguinces, cirugía general, heridas, estados posquirúrgicos, odontología, cirugía dental y extracciones, ginecología, dismenorrea.

IGRE­XA^® se absorbe con rapidez a nivel gastrointes­tinal. Los parámetros evaluados para la administración oral ­fueron:

Vida media: 3.61 horas.

Concentración máxima: 4.72 mcg/ml.

Tiempo de concentración máxima: 2.31 horas.

Volumen de distribución: 328.2 ml/kg.

Depuración total: 76.2 ml/kg/horas.

La unión de IGREXA^® con las proteínas plasmáticas es del orden de 96% y es directamente proporcional a su concentración plasmática.

En el hombre, IGREXA^® se me­taboliza en forma extensa; el metabolito 4, hi­dro­xi­mesulide es el número identificado en el plasma humano, se elimina por vía urinaria, como fármaco biotransformado, el resto es eliminado por las heces.

In vivo: IGREXA^® demuestra una potencia antiinflamatoria tres veces superior a la indometacina.

In vitro: se ha demostrado que IGREXA^® inhibe la biosíntesis de las prostaglandinas con una potencia superior a la del ácido acetilsalicílico.

Las consideraciones del orden químico sobre la estructura molecular de IGREXA^® atribuyen a este producto una actividad inhibidora o neutralizadora de los radicales superóxido, producidos por los neutrófilos y macrófagos, que están presentes en la oxidación del ácido araquidónico en gran cantidad durante el transcurso de los procesos inflamatorios, dando lugar de esta manera a su potente acción antiinflamatoria.

Las radicales libres de oxígeno son capaces de alterar reversible o irreversiblemente compuestos bioquímicos como ácidos nucleicos, proteínas, aminoácidos libres, lípidos, lipoproteínas, carbohidratos y moléculas presentes en el tejido conjuntivo, causando daño tisular directo.

Por otro lado se ha demostrado que en condiciones normales la alfa-1 antitripsina regula la actividad proteolítica de la elastasa y es capaz de pasar de la circu­lación sanguínea a los tejidos inflamados y de inhibir esta enzima, debi-
do a la afinidad que tienen los radicales superóxidos con la alfa 1-antitripsina.

El descubrimiento de que la elastasa de los neutrófilos contribuye sustancialmente a la destrucción del ­tejido conjuntivo en varias condiciones patológicas, particularmente las enfermedades del aparato respiratorio, ha conducido a buscar inhibidores adecuados de esta enzima para uso terapéutico, de esta forma se encuentra que IGREXA^® logró reducir con gran eficacia la disponibilidad del radical superóxido en el microambiente de los neutrófilos, logrando un efecto protector sobre la alfa 1-antitripsina contribuyendo de este modo a su acción antiinflamatoria al limitar la actividad destruc­tiva de la elastasa y evitar así el daño tisular, marcando una diferencia con los AINEs que no actúan sobre los radicales superóxido.

El mecanismo de acción de IGREXA^® sobre el radical superóxido confiere a la molécula un diferente perfil terapéutico con respecto a otros fármacos antiinflamatorios que actúan únicamente como inhibidores de la biosíntesis de las prostaglandinas.

Por ello, con IGREXA^® se logra el control de la inflamación y del dolor ya que permite mejoría clínica a partir de la primera dosis.

En conclusión, la acción antiinflamatoria de IGREXA^® es producida al limitar la acción de los radicales superóxido que provocan daño tisular. El efecto antipirético se debe a que reduce la vasodilatación, la acción analgésica se deriva de la inhibición de la síntesis de las prostaglandinas reduciendo el dolor.

IGREXA^® está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la nimesuli­da, al ácido acetilsalicílico y a otros fármacos antiinflamatorios no esteroides.

No se debe administrar en sujetos con hemorragia gastrointestinal activa o úlcera gastroduodenal en fase activa, citopenias, insuficiencia cardiaca severa ni en niños menores de 2 años.

No se administre durante el embarazo ni la lactancia. Vigílese estrictamente a pacientes con cuadros gastrointestinales.

No administrarse y obsérvese estrechamente a pacientes con cuadros de insuficiencia renal, controlar a aquéllos con constipación intestinal.

Vigilar a pacientes que reciben hidantoína o hipoglucemiantes.

Aunque se ha demostrado en la investigación que con IGREXA^® no hay toxicidad em­briofe­tal al igual que como sucede con todos los fár­macos, no se recomienda su uso durante el embarazo. IGREXA^® se excreta en la leche materna, por lo tanto, no se recomienda durante la lactancia.

A las dosis recomendadas es bien tolerado, ocasionalmente se observa aparición de efectos secundarios como: pirosis, náuseas, gastralgias leves y transitorias, sin que se requiera suspender el tratamiento, se han observado casos raros de erupción cutánea de tipo alérgico, aunque durante el uso de IGREXA^® no se han advertido señales en este sentido, se deberá tener presente que este produc­to de manera similar a lo que sucede con otros fármacos
no esteroides, podría causar vértigo y som­nolencia, sensibilidad o úlcera péptica, sangrado gas­trointestinal, no se ha observado síndrome de Stevens-Johnson.

Los pacientes deberán vigilarse rigurosamente si al mismo tiempo se están administrando otras sustancias que tienen tolerancia gástrica limitada, el uso simultáneo de IGREXA^® y fármacos anticoagulantes aumenta el efecto de estos últimos, asimismo la adminis­tración de IGREXA^® aumenta los niveles plasmáticos del litio a causa del elevado índice de unión de IGREXA^® con las proteínas plasmáticas, los pacientes que reciben simultáneamente hidantoínas e hipoglucemiantes orales del tipo sulfamídicos deberán ser vigilados rigurosamente.

En los estudios realizados, no hubo variaciones significativas en los exámenes de labora­torio.

IGREXA^® debe ser utilizado con precaución en pacientes con antecedentes de padecimientos hemorrágicos, en pacientes con patología del aparato gastrointestinal superior y sujetos sometidos a tratamiento con anticoagulantes y a fármacos que inhiben la agregación plaquetaria.

Dado que el fármaco se elimina predominantemente por vía renal, en los pacientes que padecen insuficiencia renal es necesario reducir la posología en relación con la tasa de filtración glomerular.

No debe administrarse a pacientes con insuficiencia renal grave.

Si se llegaran a producir alteraciones de tipo ocular como con otros fármacos antiinflamatorios no esteroides o si ocurrieran trastornos de la visión será necesario interrumpir el tratamiento y efectuar examen oftalmológico.

El produc­to debe administrarse con cautela si se padece constipación intestinal. En los estudios de toxicidad crónica de 2 meses de duración no se encontró efecto carcino­génico ni tumorigénico durante ni después de la administración de IGREXA^®.

Las investigaciones sobre la posible actividad mutagénica in vitro de IGREXA^® utilizando diferentes pruebas, permitieron establecer que el producto no causa ­ningún efecto mutagénico.

En los estudios de teratogenicidad en animales de expe­rimentación con diferentes dosificaciones de IGREXA^® el producto no mostró acción teratogénica, de igual ma­nera administrado experimentalmente no se ­observaron efectos sobre el creci­miento, fertilidad, ­comportamiento de apareamiento, tasa de concepción, ­tamaño de la camada ni duración de la gestación en animales de laboratorio.

Oral. 100 mg dos veces al día que se pueden aumentar según la severidad de los síntomas y la respuesta del paciente,
se recomienda tomar el medicamento después de los alimentos.

En pacientes ancianos el médico establecerá un régimen de tratamiento que deberá considerar de una reducción de la dosis antes mencionada.

Infecciones del tracto respiratorio superior, traumatismos, artritis reumatoide, intervenciones quirúrgicas: 1 tableta cada 12 horas.

Dismenorrea primaria: 1 tableta cada 12 horas durante 10 días empezando 5 días antes del sangrado.

Suspensión oral: La infección del tracto respiratorio superior, traumatismo, intervenciones quirúrgicas y fiebre: dosis a niños a partir de 1 año:3-5 mg/kg ­divididos en 2 tomas. Niños de 9 a 11 kg 2.0 ml, de 12 a 13 kg 2.5 ml, de 14 a 16 kg 3.0 ml, de 17 a 18 kg 3.5 ml, de 19 a 21 kg 4.0 ml, o de 22 a 23 kg 4.5 ml, de 24 a 26 kg 5.0 ml, de 27 a 28 kg 5.5 ml y de 20 a 30 kg
6.0 ml. Dosis promedio a razón 1 mg/kg. Pacientes mayores de 10 años: 10 ml cada 12 horas (2 veces al día). La duración del tratamiento depende de la indicación y no debe exceder de 5 días.

Nota: 5 ml de la suspensión proporciona 50 mg de nimesulida.

En caso de sobredosis se recomienda inducir el vómito, lavado gástrico y administración de carbón activado, si ocurre una intoxicación puede ser necesario el empleo de diuréticos alcalinos y en caso de compromiso con el funcionamiento renal, efectuar hemodiálisis.

Caja con 10 tabletas.

Caja con frasco de 60 ml de 50 mg/5 ml y pipeta dosificadora.

Consérvese el producto en lugar fresco y seco. Consérvese en su empaque a una temperatura ambiente.

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al
alcance de los niños. Su venta requiere receta
médica. No se administre durante el embarazo
y la lactancia ni a niños menores de 2 años.
Este medicamento es de empleo delicado.

ATLANTIS, S. A. de C. V.

Regs. Núms. 530M2003 y 027M2004, SSA IV

EEAR-06330060100508/RM2006 y

IEAR-06330060100780/RM2006