Cada TABLETA contiene:
Hemitartrato zolpidem .......... 10 y 20 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Hipnótico útil en el tratamiento de insomnio ocasional o transitorio.

El perfil famacocinético del zolpidem en el hombre puede sintetizarse de la siguiente manera: su biodisponibilidad es del orden del 70% aproximadamente, el volumen de distribución es de 0.5 l/kg-1, su vida media de eliminación es en promedio de 2.4 horas. El zolpidem es casi totalmente metabolizado a compuestos inactivos, 50% de los cuales es eliminado por vía urinaria y 37% por vía fecal. La ligadura a las proteínas del plasma es de alrededor del 92%. La farmacocinética del zolpidem es lineal y no saturable. El compuesto no es un inductor ni un inhibidor de las enzimas que metabolizan drogas en el hígado. La vida media de eliminación de este hipnótico (2.4 horas) es muy inferior a la del diazepam que es de 24 a 57 horas, lo que facilita su empleo en 2 tipos de insomnio: 1) aquellas personas que tienen problemas para iniciar el sueño y 2) las que sufren despertares nocturnos. A diferencia de los hipnóticos benzodiazepínicos, el hemitartrato de zoldipem no presenta manifestaciones adversas al despertar. También se ha empleado con buen éxito como premedicación previa a la cirugía. Farmacodinamia: El zolpidem es un ligando de los re­cep­tores benzodiazepínicos no relacionado estructuralmente con las benzodiazepinas y es un potente hipnótico tanto en los animales como en el hombre. A diferencia de otros ligados de los receptores benzodiazepínicos, el perfil farmacológico del zolpidem es dominado por los efectos sedativo-hipnóticos con débiles propiedades anticonvulsi­vantes y miorrelajantes. Aunque el zolpidem produce muchos efectos farmacoló­gicos en común con las benzo­diaze­pinas, el perfil farma­cológico global del compuesto difiere sustancialmente de los hipnóticos benzo­diazepí­ni­cos (midazolam, triazolam y flunitra­zepam). Diversos efectos farmacológicos del zolpidem (sedativo, anticonflicto, anticonvulsivante y mio­rre­lajante) son contrarrestados por los antagonistas benzodiazepínicos. Esto indica que es necesaria la función normal de los sitios de reconocimiento benzodiazepínicos para la acción del zolpidem, que éste tenga una interacción directa en este sitio ha sido demostrado por estudios in vitro en los que el zol­pidem desplaza la ligadura de diversos ligandos benzodiazepínicos de su sitio de reconocimiento central, pero no del periférico. En los estudios se demostró claramente que el zolpidem se comporta como un agonista pleno, siendo 4 veces más potente en desplazar al diazepam-H3 ligado al receptor benzodiazepínico tipo 1 que al ligado al receptor tipo II. Una serie de estudios experimentales parecerían indicar que el receptor tipo I es responsable de la sedación y el tipo II de los efectos miorrelajantes de las benzodia­ze­pi­nas. En apoyo a este hecho, el zolpidem-H3, se fija con elevada afinidad a los sitios de reconocimiento benzodiazepínicos cerebrales que poseen la distribución regional de los receptores tipo I. Por otra parte, se ha sugerido que la potente acción hipnótica del zolpidem está relacionada con una fuerte facilitación de la neurotransmisión mediada por GABA. El receptor benzodiazepínico es parte de un complejo ma­cromolecular que incluye un receptor GABA, un ionó­fo­ro de cloro y un sitio picrotoxinina/barbiturato. El hallazgo de que el GABA aumenta la ligación del zolpi­­dem-H3, corresponde a una interacción bien establecida descrita para la ligadura con benzodiazepinas marcadas. Este efecto del GABA se debe a un incremento en la afinidad del ligando por su sitio de fijación, indicando que de modo similar a las benzodiazepinas, el sitio de reconocimiento del zolpidem-H3 parece estar acoplado a los receptores GABA. Estos efectos están asociados a un perfil electroencefalográfico característico, diferente del de las benzodiazepinas. Los estudios de monitoreo del sueño nocturno han demostrado que el zolpidem prolonga la fase II, así como las fases III y IV (sueño profundo). A dosis recomendadas, el zolpidem no influye sobre la duración total del sueño paradójico (REM o movimientos oculares rápidos).

NOCTE está contraindicado en menores de 15 años, pacientes con miastenia gravis o insuficiencia renal o respiratoria grave, en pacientes con insuficiencia hepática grave se puede precipitar una encefalopatía por lo que está contraindicado su uso en estos casos, hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

Tratamientos prolongados con dosis elevadas del medicamento al igual que con todo hipnótico, sedante o tranquilizante, pueden provocar en personas predispuestas el desarrollo de farmacodependencia. Existe un riesgo mayor en pacientes con antecedentes de dependencia alcohólica o toxicomanía, en cuyo caso no deberá ser administrado, el riesgo de dependencia aumenta con la dosis, la duración del tratamiento y la asociación con una benzodiazepina. Puede notarse una pérdida de eficacia cuando se utilizan de manera repetida durante varias semanas. No debe utilizarse para tratar la depresión o la ansiedad ligada a la depresión. Al igual que todos los medicamentos de este tipo, NOCTE no deberá administrarse si se va a conducir algún vehículo o maquinaria peligrosa.

Embarazo: Clínicamente no existen datos suficientes para evaluar eventuales efectos teratogénicos o fetotóxicos cuando zolpidem es administrado durante el embarazo, por lo que como medida de precaución, se recomienda no administrar este medicamento durante el primer trimestre del embarazo, se recomienda, si es posible, utilizar la dosis mínima durante el último trimestre del embarazo, aunque existe la posibilidad de aparición al nacimiento de hipotonía, hipotermia y urgencia respiratoria en el recién nacido de madre tratada con benzodiazepinas o sus derivados, por lo que se deberán valorar riesgos vs beneficios antes de administrar zolpidem en pacientes embarazadas. Lactancia: Aunque el paso del zolpidem en la leche materna es escaso, no se deberá administrar el producto en caso de lactancia.

Son infrecuentes y se relacionan con la sensibilidad individual, por lo general vinculadas a una exageración del efecto farmacológico esperado pudiéndose presentar somnolencia diurna, disminución de la vigilia, cefalea, vértigo, trastornos del equilibrio, confusión, ataxia, náuseas, vómitos y sensación de vacuidad, amnesia anterógrada, reacciones paradoxales y de tipo psiquiátrico, debilidad muscular y diplopía. Más raramente se ha presentado astenia, trastornos gastrointestinales, modificación de la libido, reacciones cutáneas. La amnesia anterógrada puede presentarse a dosis terapéuticas, el riesgo aumenta con dosis elevadas, pudiéndose acompañar de trastornos de la conducta. Cuando se suspende el tratamiento de forma abrupta se puede presentar insomnio de rebote, por lo que se recomienda suspender de forma gradual el medicamento e informar al paciente. Sobre todo en personas de edad avanzada se puede presentar agravamiento del insomnio, pesadillas, nerviosismo, irritabilidad, agitación, agresividad, acceso de cólera, ideas delirantes, alucinaciones, conducta inapropiada y otros trastornos de la conducta o sonambulismo en cuyo caso se deberá suspender el tratamiento.

Si se combina NOCTE con medicamentos de acción central, como neurolépticos, tranquilizantes, antidepresivos, hipnóticos, anticonvulsivantes, analgésicos, anestésicos, antihistamínicos, barbitúricos y alcohol, se debe tomar en cuenta que se puede potenciar su efecto hipnótico. El uso concomitante con rifampicina reduce los niveles plasmáticos de zolpidem y su efecto terapéutico. La administración de ritonavir puede incrementar las concentraciones séricas de zolpidem causando un riesgo potencial de sedación extrema y depresión respiratoria por lo que no se deben administrar concomitantemente. Por otra parte, la administración simultánea con itraconazol o ketoconazol disminuye el aclaramiento de zolpidem con el consiguiente aumento de la concentración plasmática y de su efecto terapéutico.

Hasta la fecha no se tienen re­portes de efectos de zolpidem sobre estudios de laboratorio.

No existen reportes que señalen algún efecto del zolpidem sobre la fertilidad o sobre efectos carcinógenos.

Como posología media de orientación, se aconseja, un comprimido de 10 mg por la noche inmediatamente antes de acostarse. En los pacientes geriátricos se sugiere comenzar el tratamiento con dosis bajas (5 mg-½ comprimido) y ajustarlos según la respuesta del paciente. El tratamiento deberá ser limitado a 7 ó 10 días de duración, en caso de requerir prolongar el mismo por 2 a 3 semanas se deberá reevaluar al paciente. La dosis máxima no debe exceder de 10 mg al día. Algunos estudios han demostrado utilidad en el tratamiento del insomnio crónico por periodos de 4 a 5 semanas de tratamiento con dosis de 10 a 20 mg, no se deberá administrar zolpidem por periodos mayores a 1 mes.

No se han descrito casos de sobredosificación con el medicamento. En caso de producirse y dependiendo de la magnitud de la misma es de esperarse: náuseas, vómitos, mareos, cefalea, somnolencia, confusión, ataxia, incoordinación psicomotriz, dificultad respiratoria, sueño profundo y coma. En caso de sobredosificación por accidente se debe eliminar el medicamento no absorbido mediante aspiración y lavado gástrico. Debe asegurarse la permeabilidad de las vías aéreas y vigilar la función respiratoria, hidroelectrolítica y de gases en sangre sin descuidar el tratamiento sintomático y las medidas de apoyo.

Caja con 10 ó 30 tabletas ranuradas de 10 mg.

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C, en lugar seco.

Producto perteneciente al grupo III.

Su venta requiere receta médica que podra surtirse en tres ocasiones con vigencia de 6 meses.
No se deje al alcance de los niños.
Literatura exclusiva para médicos.

Hecho en México por:

ARMSTRONG LABORATORIOS DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 043M2000, S. S. A. III

KEAR-119476/RM2002