Solución inyectable intravenosa:

Cada frasco ámpula con polvo contiene:

Cefotaxima sódica equivalente a      1 g
de cefotaxima

Cada ampolleta con diluyente contiene:

Agua inyectable, 4 ml.

Solución inyectable intramuscular:

Cada frasco ámpula contiene:

Cefotaxima sódica equivalente a      1 g
de cefotaxima

Cada ampolleta con diluyente contiene:

Clorhidrato de lidocaína     40 mg

Agua inyectable, c.b.p. 4 ml.

La actividad bactericida de la cefotaxima (FOT-AMSA^®) resulta de la inhibición de la síntesis de la pared celular.

La cefotaxima (FOT-AMSA^®) tiene una actividad in vitro en contra de una gran cantidad de cepas grampositivas y gramnegativas. Se ha demostrado que la cefotaxima (FOT-AMSA^®) es un potente inhibidor de las betalac­tamasas producidas por cierto tipo de bacterias gramnegativas. La cefotaxima (FOT-AMSA^®) es usualmente activa en contra de los siguientes microorganismos, tanto in vitro, como en infecciones clínicas:

Aerobios grampositivos: Staphylococcus aureus, (incluyendo cepas productoras y no productoras de penicilinasa), Staphylococcus epidermidis, Enterococcus spp, Streptococcus pyogenes (estreptococo ß-hemolíti-
co del grupo A), Streptococcus agalactiae (estreptococo del grupo B), Streptococcus pneumoniae (formalmente Diplococcus pneumoniae).

Aerobios gramnegativos: Citrobacter spp, Enterobacter spp, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (incluyendo cepas resistentes a las ampicilinas), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp (incluyendo Klebsiella pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (incluyendo cepas ß-lactamasas negativas y positivas), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans grupo B, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Provi­dencia stuartii, Acinetobacter spp. La cefotaxima (FOT-AMSA^®) es activa contra ciertas cepas de Pseudomonas aeruginosa.

Anaerobios: Bacteroides spp, incluyendo algunas cepas de Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp, Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp, Clostridium spp (muchas cepas de Clostridium difficile son resistentes).

De esta forma la cefotaxima (FOT-AMSA^®) se indica en: El tratamiento de pacientes con infecciones serias causadas por cepas susceptibles en el tracto respiratorio bajo.

Infecciones en el tracto genitourinario.

Infecciones ginecológicas.

Infecciones de la piel y estructuras cutáneas.

Bacteriemia y septicemia por gérmenes susceptibles.

Infecciones intrabdominales.

Infecciones de huesos y articulaciones.

Infecciones del sistema nervioso central.

La cefotaxima (FOT-AMSA^®) es un antibiótico cefalosporínico semisintético de tercera generación que actúa inhibien-
do la síntesis de la pared celular bacteriana, por lo que causa lisis de la misma. Después de la aplicación intravenosa de una dosis de 500 mg, 1 y 2 g el pico promedio sérico es de 38.9, 101.7 y 214.4 µg/ml respectivamente. Si las mismas dosis se aplican por vía intramuscular, las concentraciones pico son aproximadamente las mismas pero se alcanzan con unos 30 minutos de diferencia respecto a la vía I.V.

Se une a la albúmina plasmática en 20 a 50%.

El volumen de distribución es de 0.3 ± 0.4 l/kg.

No existe evidencia de que se acumule después de dosis repetidas de 1 g cada 6 horas administrada vía intravenosa durante 14 días y tampoco existen alteraciones de la depuración sérica o renal.

Aproximadamente 60% de la dosis administrada se recupera en la orina durante las si­guientes 6 horas después de iniciada la aplicación en su forma desacetilada, la cual tiene actividad ­antibacteriana.

La cefotaxima (FOT-AMSA^®) se contraindica en personas con hipersensibilidad conocida a las cefalosporinas.

Se recomienda que la primera administración de cefotaxima la haga el médico o por lo menos ante su presencia, para estar atentos y vigilar la posible aparición de manifestaciones de hipersensibilidad, en cuyo caso deberá suspenderse de inmediato su administración e instituir las medidas terapéuticas necesarias.

La función renal debe ser cuidadosamente monitorizada, especialmente si se administran simultáneamente aminoglucósidos, y más aún si se usaron a dosis elevadas o si se requieren durante tiempo prolongado. En pacientes que requieran restriccón de sodio, se deberá tomar en cuenta la cantidad de éste en la cefotaxima (FOT-AMSA^®) (2.09 mmol/g). En los casos en que coincidan insuficiencia hepática y renal se deberá realizar una reducción de la dosis. En los tratamientos prolongados con cefotaxima, es conveniente practicar biometría hemática en forma regular. Se han observado reacciones cruzadas entre peni­cilinas y las cefalosporinas en aproximadamente 5-10%, por lo cual es indispensable vigilar a tales pacientes.

Cuando se presenta diarrea, sobretodo si es persistente y grave, y si se emplean varios antibióticos juntos, es conveniente investigar la posibilidad de que ésta se presente por colitis seudomembranosa debido a sobrecrecimiento de Clostridium difficile, lo cual se puede averiguar por medio de colonoscopia y coprocultivo.

Cada una de las soluciones deberá aplicarse exclusivamente por la vía indicada; es decir, la solución acuosa es para uso intravenoso (por vía I.M. es doloroso), y la solución acuosa con lidocaína es para la vía intramuscular (y por ningún motivo se aplicará por vía I.V).

No se han realizado estudios controlados de cefotaxima (FOT-AMSA^®) en mujeres embarazadas.

No se han reportado efectos nocivos sobre el feto; sin embargo, se recomienda no emplear cefotaxima (FOT-AMSA^®) en mujeres gestantes a menos que el médico lo juzgue estrictamente necesario.

Aunque la cefotaxima (FOT-AMSA^®) se excreta en bajas cantidades en la leche materna, es recomendable evitar
la lactancia durante la aplicación de este medicamento.

Las reacciones secundarias más frecuentes son del tipo local manifestadas como inflamación, dolor e induración en el sitio de aplicación I.V. Otras reacciones menos frecuentes son:

Hipersensibilidad: Erupción cutánea, prurito, fiebre, eosinofilia y menos frecuentemente, urticaria y anafilaxia.

Aparato digestivo: Diarrea, colitis seudomembranosa, náusea y vómito se han reportado raramente. En raras ocasiones con ultrasonografía se han observado imágenes sugestivas de sedimentos biliares; sin embargo, este efecto desaparece al suspender el tratamiento con cefotaxima, razón por la cual se recomienda un manejo conservado, incluso cuando se asocie con un cuadro doloroso.

Hepática: Aumento transitorio y por lo general leve de TGO y TGP y/o de las fosfatasas alcalinas.

Hematológicas: Neutropenia, agranulocitosis, especialmente en tratamientos prolongados. Ocasionalmente se han reportado eosinofilia, trombocitopenia y en casos aislados, anemia hemolítica.

Cuando hay insuficiencia renal y se administran grandes dosis de ß-lactámicos, puede presentarse encefalopatía manifestada por alteraciones de la conciencia, movimientos anormales y convulsiones.

La función renal se puede alterar cuando se asocie con grandes dosis de aminoglucósidos.

La cefotaxima (FOT-AMSA^®) no debe ser mezclada físicamente con otros medicamentos, ya que puede presentar incompatibilidad, especialmente con: alopurinol, aminoglucósidos (amikacina, estreptomicina, gentamicina, kanamicina, neomicina, tobramicina), aminofilina, calcio, cotrimoxazol, eritromicina, filgrastrim, fluconazol, norepinefrina o noradrenalina, tetraciclina dado que se ha demostrado incompatibilidad fisicoquímica.

La cefotaxima (FOT-AMSA^®) administrada en forma simultánea con aminoglucósidos, diuréticos u otras cefalosporinas puede llegar a ocasionar alteraciones de la función renal.

La reacción de Coombs puede ser reportada como falsa-positivo durante el tratamiento con cefotaxima (FOT-AMSA^®).

Asimismo, puede producir una reacción falsa-positiva en la determinación de glucosa en orina cuando se emplean sustancias reductoras, como cuando se utiliza sulfato de cobre. Esto puede evitarse, si se emplea un método específico como el de la glucosa oxidasa.

La cefotaxima (FOT-AMSA^®) puede ocasionar una elevación leve y transitoria de la TGP y TGO y/o de las fosfatasas alcalinas.

Los estudios realizados con cefotaxima (FOT-AMSA^®) no han demostrado efectos de carcinogénesis mutagénesis, teratogénesis ni alteraciones de fertilidad.

La dosis debe ser determinada por la susceptibilidad de los microorganismos causales, la severidad de la infección y las condiciones del paciente.

La dosificación usual es la siguiente:

Función renal normal:

Adultos y niños mayores de 12 años: Intravenosa o intramuscular: la dosis usual es de 1-3 g al día, que puede ser aumentada hasta un máximo de 12 g al día, divididos en 3 aplicaciones.

Recién nacidos, lactantes y niños pequeños: La dosis recomendada es de 50-75 mg/kg/día, en una administración al día, o dividida en 2 cada 12 horas o en 4 aplicaciones (una cada 6 horas).

En lactantes mayores de 4 semanas la dosis puede aumentarse hasta 200 mg/kg/día de acuerdo a la gravedad de la infección.

Los niños con peso superior a los 50 kg deberán recibir la dosis recomendada para adultos.

Funciones renales alteradas: Si el aclaramiento de creatinina es igual o menor a 10 ml/min se utiliza la mitad de la dosis. Si el aclaramiento de creatinina es menor o igual a 5 ml/min, se administra 1 g cada 12 horas.

Recomendaciones para la reconstitución de la solución intravenosa: Agite bien para disolver el polvo en el diluyente.

El color normal de la cefotaxima (FOT-AMSA^®) varía de color amarillo pálido al ámbar, dependiendo de la con-
centración, el diluyente empleado y el tiempo de almace­namiento.

Para uso intravenoso observe que el diluyente (agua inyectable) corresponda a esta aplicación.

Para administrar por infusión intravenosa diluya cefotaxima (FOT-AMSA^®) en 50 ml (o 100 ml si la dosis es mayor) de suero glucosado al 5%, solución de cloruro de sodio al 0.9% o dextrosa al 5%, a pasar en 30 minutos. En niños se debe diluir a 20-60 mg/ml y administrar durante 30-60 minutos.

Recomendaciones para la reconstitución de la solución para vía intramuscular (con lidocaína): Reconstituir el contenido del vial con el disolvente de la ampolleta, inyectar profundamente en la región glútea. Se recomienda no inyectar más de 1 g en cada lado. La ampolleta acompañante incluida, contiene lidocaína para aumentar la tolerancia local en la administración in-
tramuscular.

En consecuencia no debe emplearse por vía intravenosa ni en pacientes con historial de hipersensibilidad a la lidocaína.

Al igual que con otros antibióticos, el uso prolongado de cefotaxima (FOT-AMSA^®) puede dar por resultado el sobrecrecimiento de organismos no susceptibles y ocurrir una superinfección durante la terapia.

Las dosis elevadas tienden a aumentar las posibilidades de una colitis y alteraciones renales.

En cada caso se deberán tomar los cuidados necesarios para evaluar la condición del paciente y tratar las complicaciones existentes descontinuando el medica­mento.

Solución intravenosa:

Para venta al público y mercado de genéricos in­tercambiables: Caja con frasco ámpula con polvo de 1 g y ampolleta con agua inyectable de 4 ml.

Para el Sector Salud:

Envase con frasco ámpula con polvo de 1 g y ampolleta de agua inyectable de 4 ml. Clave Núm. 1935.

Solución intramuscular: Caja con frasco ámpula con polvo de 1 g y ampolleta con diluyente (agua inyectable y lidocaína al 1%) en un volumen de 4.0 ml.

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Protéjase de la luz.

Literatura exclusiva para médicos. Su venta
requiere receta médica. Este medicamento
es de empleo delicado. Asegúrese que la
presentación sea la correspondiente a la vía
de administración que utilizará. No se administre
este medicamento sin leer el instructivo impreso
en la caja. No se deje al alcance de los niños.

^tAprobó Biodisponibilidad y bioequivalencia.

Solución inyectable intravenosa:

Hecho en México por:

Laboratorios Pisa, S. A. de C. V.

Solución inyectable intramuscular:

Hecho en México por:

Antibióticos de México, S. A. de C. V.

Para:

ANTIBIÓTICOS DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Regs. Núms. 259M2000 y 455M2001, SSA IV

LEAR-03390701844/RM2003 y IEAR-207758/R2001