Cada TABLETA contiene:

Paracetamol          500 mg

Cafeína  25 mg

Clorhidrato de fenilefrina   5 mg

Maleato de clorfenamina   4 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Analgésico, antipirético y antihistamínico.

El uso conjunto de paracetamol, cafeína, clorhidrato de fenilefrina y del maleato de clorfenamina, está indicada para el alivio de los síntomas del resfriado común o gripe como son: la congestión nasal, estornudos, rinorrea y fiebre, rinitis alérgica.

El pa­racetamol después de ingerirlo, se absorbe rápida y casi completamente en el tracto gastrointestinal, siendo bien tolerado.

Su concentración plasmática máxima (Cmáx) se alcanza en 15 a 60 minutos (Tmáx) y la vida media (t½ o VM) plasmática es de 2 a 4 horas.

Se distribuye por todo el organismo y líquidos corporales. Su unión a proteínas plasmáticas es de 15 a 25%. Es metabolizado exten­sa­mente en el hígado por las en­zimas microsomales conjugándose con ácido glucurónico, ácido sulfónico, cis­teína y sulfato; que son excretados a través de la orina; menos del 5% se excreta en forma inalterada.

El paracetamol es útil como analgésico, antipirético, que contrarresta el malestar (dolor corporal) y la fiebre, común; también tiene actividad antiinflamatoria, en menor grado. El efecto antitérmico se debe a que inhibe la ac­ción de los pirógenos endógenos sobre el centro termorregulador y es analgésico porque aumenta el umbral al dolor.

La cafeína se absorbe bien después de su administración oral con deglución. Sus concentraciones plasmáticas má-
ximas se alcanzan bien en una hora aproximadamente. La cafeína posee una vida media plasmática variable entre 3 y 7 horas. Se distribuye ampliamente en todo el organismo, incluyendo el líquido cefalorraquídeo y el tejido cerebral.

Se metaboliza en el hígado y se elimina principalmente en la orina como ácido monodimetilúrico; menos del 5% se elimina sin modificación.

La cafeína relaja el músculo liso, en particular los bronquios contraídos, y es potente estimulante del SNC; conforme se aumenta la dosis de cafeína la estimulación del SNC es progresiva.

La cafeína, en dosis terapéuticas, mejora la contractilidad del diafragma y disminuye su fatiga, tanto en seres humanos normales como en aquellos pacientes con neumopatía obstructiva crónica.

La fenilefrina se absorbe a través del tracto gastroin­testinal, y es metabolizada por efecto de primer paso por la monoaminooxidasa intestinal como hepática y sus metabolitos se eliminan a través de la orina.

La fenilefrina es un agonista de los receptores adrenérgicos alfa₁, presentes en el árbol respiratorio y responsables de la vasoconstricción, acción que da alivio transitorio a la congestión asociada con la inflamación de las mucosas que es la responsable de la obstrucción nasal (descongestiona). Químicamente la fenilefrina es similar a la epinefrina.

El maleato de clorfenamina se administra vía oral con deglución y se absorbe adecuadamente en el tracto gastrointestinal; los alimentos reducen su biodisponibilidad. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en 2 horas.

Se distribuye ampliamente en todo el organismo, incluido el SNC. Se biotransforma en el hígado por desmetilación y una pequeña fracción de la dosis se excreta inalterada en la orina (34%).

El maleato de clorfeniramina es un antihistamínico porque actúa como un antagonista competitivo de la histamina a nivel de los receptores H₁ y como consecuencia produce broncodilatación y reduce la secreción nasal; además de la acción ocular y faríngea; alivia los estornudos, la rinorrea y el prurito. Su acción se inicia en 30 minutos, aproximadamente, el máximo en 1 a 2 horas y sus efectos suelen durar de 4 a 6 horas.

La clorfenamina está con­traindicada en pacientes con asma, glaucoma, algunos trastornos del ritmo cardiaco (arritmias), hipertensión arterial, hipertrofia prostática, hipertiroi­dismo, diabetes mellitus, gastritis, úlcera péptica y en niños menores de 12 años.

Asimismo, en los pacientes hipersen­sibles a cualquiera de los componentes de la fórmula.

La administración de la clorfenamina conjuntamente con los alimentos, reduce su biodisponibilidad.

La administración de paracetamol por tiempo prolongado puede ocasionar daño hepático.

Este medicamento se debe ingerir junto con los alimentos, para reducir la posibilidad de irritación gástrica. Se debe advertir al paciente que al inicio y durante todo el tratamiento, debe evitar el manejar vehículos y maquinaria peligrosa, ya que el medicamento puede deprimir el SNC y producir somnolencia en los pacientes susceptibles.

No debe excederse la dosis recomendada, para evitar que las dosis altas puedan provocar nerviosismo, vértigo y somnolencia. Este producto contiene un antihistamínico. No debe tomarse simultáneamente con fármacos de­presores del sistema nervioso central ni con bebidas alcohólicas.

No se recomienda utilizarlo más de 5 días. No se debe utilizar en niños menores de 12 años de edad.

No se ha establecido la seguridad del uso de este producto durante el embarazo y la lactancia, por lo que no se recomienda en tales casos, además de que al distribuirse cruza la barrera placentaria y, al igual que otros medicamentos, se elimina a través de la leche materna.

Son poco frecuentes cuando el medicamento se usa a dosis terapéuticas. Sin embargo, a diferencia de otros antihis­tamínicos antagonistas H₁, tiene poca tendencia a producir somnolencia, por lo que se considera apropiado para utilizarlo en horas de vigilia, es decir durante el día. No obstante, es posible que en algunos pacientes se presente sedación.

Entre los efectos adversos, más comunes, se incluye la estimulación del SNC, debido a la cafeína, que se manifiesta por nerviosismo, angustia, inquietud, insomnio, temblores, hiperestesia y taquicardia.

El maleato de clorfenamina puede provocar mareo, tinnitus, lasitud, incoordinación, fatiga, visión borrosa, diplopía, euforia, nerviosismo y también insomnio y temblores; asimismo sus efectos adversos sobre el tubo digestivo incluyen anorexia, náusea, vómito, molestia epigástrica y estreñimiento o diarrea. La fenilefrina puede producir temblor, inquietud, aumento de la actividad motora, agitación y alucinaciones.

El paracetamol (acetaminofén) puede producir reacciones alérgicas como las erupciones cutáneas eritematosas o urticaria; en casos raros se ha llegado a producir discrasias sanguíneas como neutropenia, trombocitopenia, pancito­penia y trastornos de la conducta.

Específicamente el paracetamol a grandes dosis, puede causar trastornos hepáticos, cuya incidencia puede disminuir si el medicamento se ingiere junto con alimentos.

Tras una intoxicación aguda los síntomas iniciales pueden no reflejar toda la gravedad del problema, en las prime-
ras 24 horas se presentan náusea, vómito, anorexia y dolor abdominal; entre 2 y 4 días el daño hepático se mani-
fiesta clínicamente y el laboratorio revela incremento de aminotransferasas (ALAT y ASAT) y de bilirrubina en plasma con aumento del tiempo de ­protrombina.

El uso concomitante de antihistamínicos con alcohol, antidepresivos tricíclicos, barbitúricos u otros agentes depresores del SNC, puede potenciar el efecto sedante de la clorfenamina.

La acción de los agentes anti­coagulantes por administración oral puede ser inhibida por los antihistamínicos. Los inhibidores de la MAO prolongan e intensifican los efectos de los antihistamínicos.

El paracetamol (acetaminofén) puede interferir con las pruebas de la determinación del ácido úrico en el plasma, sobre todo si se usa un método con fosfotungstato. Asimismo, puede alterar la lectura de la glucosa en sangre, originando falsos-negativos (o reducidos) si se utiliza el método de la glucosa oxidasa/peroxidasa.

Asimismo, las grandes dosis pueden ocasionar incremento de aminotransferasas plasmáticas y aumentar la concentración de bilirrubina en plasma, además de prolongar el tiempo de protrombina.

No se han realizado estudios de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la reproducción con FENAMSA^®.

La vía de administración es oral con deglución. La dosis usual para adultos es de 2 tabletas la primera toma, seguida de 1 tableta cada 6 a 8 horas. No se deberá utilizar este medicamento por más de 5 días.

La dosis para niños mayores de 12 años es de 1 tableta cada 6 u 8 horas.

En caso de sobredosis debe iniciarse inmediatamente el tratamiento de urgencia de forma individual, considerando eliminar el medicamento no absorbido mediante la inducción al vómito, lavado gástrico con solución salina isotónica y el uso de carbón activado.

Atender los síntomas como la fiebre alta a través de baño con agua tibia (principalmente en niños); o mediante el uso de mantas hipotérmicas. La hipotensión requiere vasopresores; las convulsiones con diazepam o paral­dehído; y considerar el uso de respiración o ventilación asis­tida como en el caso de apnea.

Considere que tras una sobredosis con FENAMSA^® los efectos pueden derivarse de cada uno de los componentes individuales mencionados en la sección de Reacciones secundarias y adversas: los antihistamínicos pueden variar desde depresión del sistema nervioso central (efecto sedante, apnea, disminución de la lucidez mental, colapso cardiovascular) a estimulación (insomnio, alucinaciones, temblores o convulsiones) e inclusive causar la muerte. Otras señales y síntomas pueden ser mareos, ataxia, visión borrosa e hipertensión. Los síntomas de estimu­lación son más fáciles que ocurran en niños como también síntomas y signos similares a los provocados por la atropina (sequedad de la boca, pupilas dilatas y fijas, rubor, temperaturas altas y síntomas gastrointestinales).

Hay que destacar que la sobredosis de paracetamol (acetaminofén) puede causar daño hepático fatal y necrosis tubular renal, coma hipoglucémico, trombocitopenia, todo ello puede ser revertido mediante la administración oportuna de N-acetilcisteína, un antídoto específico.

Después del tratamiento de urgencia, el paciente debe ser evaluado y observado a nivel hospitalario.

Caja con 10 y 20 tabletas.

Caja dispersadora con 100 carteras con 4 tabletas.

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al
alcance de los niños. No administrarse
conjuntamente con antidepresivos.

Hecho en México por:

Laboratorios Pisa, S. A. de C. V.

Para:

ANTIBIÓTICOS DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 348M2003, SSA VI

GEAR-03390700909/6R2003