Cada frasco ámpula con polvo contiene:

Cefalotina sódica equivalente a       1 g
de cefalotina

Cada ampolleta con diluyente contiene:

Agua inyectable, 5 ml.

La cefalotina sódica es una cefalosporina de primera generación que está indicada para el tratamiento de infecciones estreptocócicas, estafilocócicas y aquéllas causadas por bacterias sensibles a ésta:

Infecciones del aparato respiratorio: S. pneumoniae, Staphylococcus (productores y no productores de penicilinasa), S. pyogenes, algunas especies de Klebsiella y H. influenzae.

Infecciones del aparato genitourinario: E. coli, P. mirabilis y algunas especies de Klebsiella.

Infecciones gastrointestinales: Salmonella y Shigella.

Infecciones de piel, tejido celular subcutáneo y peritonitis: Staphylococcus, S. pyogenes, E. coli, P. mirabilis y algunas especies de Klebsiella.

Infecciones por anaerobios: Peptococcus y algunas especies de Peptostreptococcus y Bacteroides.

Meningitis: S. pneumoniae, S. pyogenes y Staphylococcus aureus.

Septicemia y endocarditis: S. pneumoniae, S. pyogenes, S. viridians, Staphylococcus (productores y no productores de penicilinasa), E. coli, P. mirabilis y algunas especies de Klebsiella. La cefalotina sódica puede ser administrada de manera profiláctica antes, durante y después de cirugías en las que exista una infección potencial.

La cefalotina es un antibiótico cefalosporínico de espectro amplio con acción bactericida, actúan sobre la pared celular de manera similar a las penicilinas; así la cefalotina inhibe el septum y la síntesis de la pared celular bacteriana, probablemente mediante aciclación de las enzimas transpeptidasas que se unen a la membrana.

Esto previene el entrecruzamiento de las cadenas de peptidoglicano, el cual es necesario para mantener la rigidez de la pared celular bacteriana. También son inhibidas la división celular y el crecimiento bacteriano, lo cual lleva a la lisis y elongación del microorganismo.

Resultan más susceptibles a la acción de la cefalotina las bacterias que presentan una división rápida.

Después de una inyección intramuscular de 0.5 g y de 1.0 g se logran concentraciones plasmáticas pico de?10 y 20 µg/ml, respectivamente, en los siguientes 30 minutos.

Con la administración intravenosa de 1.0 g después de 15 minutos se logran alcanzar concentraciones plasmáticas de 30 µg/ml. Cuando se administra la cefalotina a través de una infusión intravenosa continua a razón de 500 mg por hora se alcanzan niveles séricos de 14 a 20 µg/ml.

Aproximadamente, 70% de cefalotina se une a las proteínas plasmáticas. La cefalotina se distribuye a casi todos los líquidos y tejidos corporales, excepto al cerebro y líquido cefalorra­quídeo.

La cefalotina atraviesa la barrera placentaria hasta alcanzar al feto y se puede detectar en la leche materna.

La vida media plasmática varía de 30-40 minutos, pero puede llegar a prolongarse en los pacientes con insuficiencia renal. De 20 a 30% de cefalotina es rápidamente desacetilada en el hígado y cerca del 60 al 70% de la dosis administrada se excreta a través de la orina por los túbulos renales en las siguientes 6 horas como cefalotina y como metabolito inactivo, la desacetilcefalotina.

En orina se logran concentrar cifras de hasta 0.8 y 0.25 mg/ml, después de una dosis intramuscular de 0.5 g y 1.0 g, respectivamente. Cantidades muy pequeñas son excretadas a través de la bilis.

Hipersensibilidad a las cefalosporinas.

Los pacientes con antecedentes de alergia a los penicilínicos pueden dar una reacción cruzada a las cefalosporinas.

La población geriátrica, pediátrica o con insuficiencia renal requieren, por lo general, de un ajuste en la dosis de cefalotina debido a una menor eliminación vía renal.

La cefalotina al igual que el resto de antibióticos de amplio espectro cuando se usa por periodos prolongados, puede originar la aparición de colitis seudomembranosa o la proliferación de microorganismos no susceptibles.

A la fecha no se han realizado estudios controlados en mujeres embarazadas con el uso de cefalotina, porque deberá usarse únicamente cuando los beneficios superen con claridad los riesgos potenciales. Debido a que la cefalotina se excreta en la leche materna, la administración de este antibiótico durante la lactancia deberá valorarse cuidadosamente.

Las reacciones adversas que llegan a presentarse con mayor frecuencia son las relacionadas con reacciones de hipersensibilidad como: erupción cutánea, urticaria, eosinofilia, fiebre, anafilaxia y reacciones semejantes a la enfermedad del suero. Ocasionalmente puede presentarse neutropenia y trombocitopenia. Más rara vez, puede ocurrir anemia hemolítica.

Pueden presentarse elevaciones transitorias de las enzimas hepáticas. Los efectos secundarios gastrointestinales incluyen náuseas, vómitos y diarrea. Durante o después del tratamiento con cefalotina puede presentarse colitis seudomembranosa o sobrecrecimiento de microorganismos no susceptibles.

Los pacientes con insuficiencia renal previa que reciben dosis altas de cefalotina pueden desarrollar convulsiones y otros síntomas de toxicidad del SNC.

La administración intramuscular puede originar dolor e inflamación en el sitio de aplicación; vía intravenosa puede causar tromboflebitis, usualmente cuando se aplican más de 6 g/día y por más de 3 días consecutivos.

Ha llegado a reportarse una elevación en el nitrógeno ureico sanguíneo y una disminución en la depuración de creatinina. Cuando se han administrado dosis excesivas se han presentado casos de necrosis tubular en pacientes ancianos o con insuficiencia renal preexistente, o bien, con el uso concomitante de medicamentos nefrotóxicos.

El uso concomitante de cefalosporinas y ami­noglucósidos puede llegar a causar un aumento en la incidencia de nefrotoxicidad. Las soluciones de Benedict o Fehling pueden causar falsos-positivos en la prueba de glucosuria, no así cuando se realiza la prueba enzimática de glucosa.

Pueden aparecer reportes de la prueba de Coombs positivas durante el uso de cefalospo­rinas. Pueden presentarse elevaciones transitorias de la fosfatasa alcalina, TGP y TGO séricas.

Ya que la cefalotina atraviesa las barreras hacia los líquidos corporales, el uso de este medicamento debe hacerse con precaución. En estudios en animales no hay evidencia de que las cefalosporinas puedan ser teratógenicas, mutagénicas o que generen trastornos en la fertilidad.

Adolescentes y adultos: La dosis usual es de 500 mg a 2 g cada 4 a 6 horas, vía intravenosa. Para la profilaxis perioperatoria puede usarse de 1 a 2 g por infusión intravenosa de 30 a 60 minutos antes de inciar la cirugía.

Aplicar de 1 a 2 durante el acto quirúrgico, continuando con la misma dosis cada 6 horas después de la cirugía hasta completar 24 horas.

Puede ser utilizada la vía de administración intramuscular profunda.

Los pacientes con insuficiencia renal pueden requerir una reducción en la dosis de acuerdo con la siguiente tabla:

     > 80 La indicada para adolescentes y adultos

    50-80              Hasta 2 g c/6 h

    25-50            Hasta 1.5 g c/6 h

    10-25              Hasta 1 g c/6 h

     2-10           Hasta 500 mg c/6 h

      < 2            Hasta 500 mg c/8 h

La dosis diaria total no deberá exceder de 12 g.

Dosis pediátrica: De 50 a 100 mg/kg/día divididos en 4 aplicaciones (una cada 6 horas).

Para la profilaxis preoperatoria pueden administrarse de 20 a 40 mg/kg de peso de 30 a 60 minutos antes del inicio de la cirugía, por infusión intravenosa 20 a 30 mg/kg de peso durante la cirugía, y repetir la misma dosis cada 6 horas hasta completar 24 horas.

La preparación para administración por infusión intravenosa deberá hacerse en solución de glucosa al 5% o en cloruro de sodio al 0.9%.

Cuando se pretende usar la vía intravenosa directa, la cefalotina deberá ser diluida en un total de 10 ml de agua inyectable y pasar en 3 a 5 minutos.

Vía peritoneal: La cefalotina puede ser administrada a través de la solución de diálisis peritoneal hasta 6 mg/100 ml. Usando esta técnica se logra absorber cerca de 44% de la dosis administrada.

La sobredosis puede ocasionar convulsiones, en especial en pacientes con insuficiencia renal previa. En estos casos puede administrarse anticonvulsivos, mantenerse las vías aéreas y terapia de apoyo.

Puede instituirse la hemodiálisis para eliminar el medicamento más rápidamente.

Caja con frasco ámpula con polvo equivalente a 1 g de cefalotina y ampolleta con diluyente de 5 ml.

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC, una vez hecha la mezcla, el producto se conserva 6 horas a temperatura ambiente y 48 horas en refrigeración.

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

^tAprobó Biodisponibilidad y bioequivalencia.

Hecho en México por:

Laboratorios Pisa, S. A. de C. V.

Para:

ANTIBIÓTICOS DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 273M2002, SSA IV

FEAR-112209/R2002