Cada 100 ml de JARABE contienen:

Maleato de clorfenamina.................... 50 mg

Vehículo, c.b.p. 100 ml.

Antihistamínico. Rinitis alérgica estacional y perenne, conjuntivitis alérgica, alergias cutáneas no complicadas, rinitis vasomotora, urticaria, angioedema (edema angioneurótico), eccema alérgico, dermatitis atópica y de contacto, reacciones de hipersensibilidad a medicamentos, reacciones anafilácticas conjuntamente con epinefrina.

Clorfenamina compite con la histamina por los sitios receptores H₁ en células efectoras. Evita, pero no anula, las respuestas mediadas por histaminas. La clorfenamina se absorbe adecuadamente en vías gastrointestinales. Después de la administración de la formulación oral en jarabe, la concentración sérica pico se dio en un rango de 2.5 a 6 horas. La biodisponibilidad para la clorfenamina es más o menos 0.34. En varios estudios el volumen de distribución ha variado de 4.3 a 7.0 l/kg en niños y de 5.9 a 11.7 l/kg en adultos. El fármaco se metaboliza en gran parte en las células de la mucosa gastrointestinal y en el hígado. En humanos, clorfenamina es N-dealquilada a desmetilclorfeniramina y didesmetilclorfenamina. Ambos metabolitos alquilados han sido detectados y medidos en plasma y/u orina. Después de la dosis única oral estos metabolitos no fueron siempre detectados en plasma. Cuando fueron administrados 6 mg de clorfenamina cada 12 horas en 9 dosis a dos sujetos, la concentración en es­tado estable en plasma de desmetilclorfeniramina fue 7.6 µg/l mientras que el metabolito de didesmetil­clor­feniramina fue < 3 µg/l. Después de la dosis única (8 mg) o múltiples dosis en dos sujetos, el porcentaje excre­tado en la orina como metabolitos fue muy similar: 21.4 vs 21.6% para desmetilclorfeniramina y menor de 3% para didesmetil­clorfeniramina. En niños, la vida media de eliminación de clor­fenamina tiene un rango?de 9.5 a 13.0 horas, mientras el rango de depuración es de 216 a 288 ml/min (5.4 a 7.2 ml/min/kg). La velocidad?de depuración en niños no tienen una relación con la edad, pero con el peso del cuerpo o superficie del cuerpo sí. En adultos la vida media de eliminación fue de 14 a 24 horas en diferentes estudios mientras que la velocidad de depu­ración es de 99 a 348 ml/min (1.4 a 4.7 ml/min/kg). La excreción urinaria de clorfenamina depende del pH. Cuando el pH urinario es ácido (5.0), 20 a 26% de droga mo­di­ficada fue encontrada en la excreción después de 24 horas. Cuando la orina fue de un pH alcalino (8.0) sólo 0.3 a 0.4% de droga modificada fue excretada en el mismo periodo. El estado de estabilidad después de la administración oral de clorfenamina fue de 7 días (8 mg cada 12 horas), 18% de la droga modificada fue excretada, 22.5% como desmetilclorfeniramina y 4.7% como didesmetilclor­feniramina. En niños fue encontrado que la excreción de clorfenamina y los metabolitos desmetilados decreció cuando el pH de la orina se incrementó y el flujo de la orina decreció. Se inhiben los efectos vasoconstric­tores de la histamina y, en cierta medida, los efectos vasodilata­do­res más rápidos mediados por dichos receptores en las células endoteliales. Bloquea potentemente la acción de la histamina, lo cual genera mayor permeabilidad capilar y formación de edema y pápula. Controla las reacciones de hipersensibilidad inmediata: anafilaxia y alergia. Estimula y deprime al sistema nervioso central. Inhiben respuestas a la acetilcolina que son mediadas por receptores muscarínicos.

ANTADEX-H está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes de este medicamento o a los anti­his­­ta­mínicos con estructuras químicas similares –como la dexclorofeniramina, bromfeniramina o la triproli­dina– durante un ataque asmático agudo, porque espesan las secreciones bronquiales, y en aquellos que en las dos semanas anteriores han tomado inhibidores de la mo­noami­nooxi­dasa (MAO). Se usará ANTADEX-H con precaución en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho; en aquellos con obstrucción piloroduo­denal o de la vejiga por hipertrofia prostática o estrechez del cuello de la vejiga, por sus manifiestos efectos anticolinérgicos; en pacientes con enfermedad cardiovascular, hipertensión o hiperti­roidismo por el riesgo de palpitaciones y taqui­cardia, y en aquellos con enfermedad renal, diabetes, asma bronquial, retención urinaria o úlceras pépticas esteno­santes. No utilizarse en menores de 2 años.

Debido a que puede ocurrir somnolencia con el uso de ANTADEX-H, se debe advertir a los pacientes de no participar en actividades que requieran estado mental de alerta como conducir un automóvil u operar equipo y maquinaria mientras se encuentran en tratamiento. Los antihistamínicos tienen tendencia a causar mareos, sedación e hipotensión en pacientes de edad avanzada (de 60 años en adelante).

No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Se sabe que ciertos antihistamínicos se eliminan por esta vía, se debe proceder con precaución cuando este medicamento se administre a mujeres lactando. No se recomienda durante el embarazo y la lactancia.

El antihistamínico maleato de clorfenamina afecta el sistema nervioso central causando estimulación, somnolencia ligera o moderada, letargo, mareo, vértigo, trastornos de la coordinación, excitabilidad, sudación excesiva, escalofríos; en el centro venoso: hipotensión y palpitaciones; en la vía gastrointestinal: anorexia, náuseas, estreñimiento, malestar epigástrico, vómito, sequedad bucal y faríngea; en el genitourinario: retención urinaria; en las vías respiratorias: espesamiento de secreciones bronquiales; dérmica: urticaria, erupción y fotosensibilidad.

Los inhibidores de la MAO interfieren con la destoxificación de la clorfenamina y de esa manera prolongan e intensifican sus efectos depresores centrales y anticolinérgicos; puede presentarse sedación aditiva cuando los antihistamínicos se administran junto con otros de­pre­sores del SNC, como alcohol, barbitúricos, tranquilizantes, somníferos o fármacos ansiolíticos. La clorfe­namina aumenta los efectos de la adrenalina y puede disminuir los efectos de las sulfonilureas, y contrarrestar parcialmente la acción anticoagulante de la heparina.

Suspenda ANTADEX-H cuatro días antes de pruebas cutáneas para diagnóstico, ya que puede evitar, reducir o enmascarar la respuesta positiva de la prueba cutánea.

Los estudios habituales con animales y la experiencia en humanos no sugirieron carcinogenicidad con el uso de este antago­nista.

Oral.

Adultos y niños mayores de 12 años: Tomar de 1 a 2 cucharaditas (5-10 ml) cada 4 a 6 horas.

Dosis máxima: 24 mg/día.

Niños de 6 a 11 años: Tomar media a una cucharadita (2.5-5 ml) cada 4 a 6 horas.

Dosis máxima: 12 mg/día.

Niños de 2 a 6 años: Tomar media cucharadita (2.5 ml) cada 4 a 6 horas.

Dosis máxima: 6 mg/día.

En niños puede ser fatal. Pueden presentarse encefalopatía tóxica o psicosis, los pacientes con afecciones epidérmicas tienen particular susceptibilidad a este efecto adverso. Los adultos suelen manifestar letargia, somnolencia extrema o coma después de una sobredosis, pero los niños de corta edad pueden padecer excitación, irritabilidad, hiperactividad, insomnio, euforia, alucinaciones visuales y convulsiones; esta estimulación al SNC en niños puede ser atribuida a la actividad antimuscarínica. Los pacientes por lo general presentan efectos anticolinérgicos como sequedad de las mucosas, fiebre, facies enrojecida, dilatación pupilar, retención y dificultad urinaria, disminución de la motilidad gastrointestinal resultando constipación y en adición constipación gastrointestinal hay náuseas, vómito, diarrea, dolor epigástrico e hipotensión. Se han comunicado la aparición de taquicardia, trastornos de la conducción, arritmias, en ocasiones, depresión del miocardio refractaria al sostén vasopresor. En fase terminal, se advierte coma cada vez más profundo con colapso cardiorrespiratorio y muerte, por lo común en términos de 12 a 18 horas. El tratamiento del paciente con sobredosis consiste en medidas de sostén general, como evacuación del contenido gástrico, uso de anticonvulsivantes y hemodiálisis.

Frasco con 120 ml y vaso dosifi­cador.

Literatura exclusiva para el médico. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

FÁRMACOS CONTINENTALES, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 573M99, SSA IV

DEAR-03363100204/RM2003