Cada TABLETA contiene:

Sulfametoxazol                                      400 mg

Trimetoprima                                          80 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

BARCIPRIM^® deberá utilizarse únicamente en casos en los que, a juicio del médico, los beneficios del tratamiento superen cualquier posible riesgo; deberá considerarse el uso de un agente antibacteriano único.

Como la susceptibilidad in vitro de las bacterias a los antibióticos varía geográficamente y con el tiempo, deberá tomarse en cuenta siempre la situación local cuando se seleccione una terapia con antibióticos.

Infecciones del tracto respiratorio: Exacerbación aguda de la bronquitis crónica, otitis media en niños, cuando haya una buena razón para preferir trimetoprima y sulfametoxazol en lugar de un antibiótico único.

Tratamiento y profilaxis (primaria y secundaria) de neumonía por Pneumocystis carinii en niños y adultos.

Infecciones del tracto urogenital: Infecciones del tracto urinario, Uretritis gonocócica y Chancroides.

Infecciones del tracto gastrointestinal: Fiebre tifoidea y paratifoidea, shigelosis (cepas suceptibles de Shigella flexneri y Shigella sonnei cuando la terapia antibacteriana está indicada), diarrea del viajero causada por Escherichia coli enterotoxigénica y cólera (como un adjunto al reemplazo de fluidos y electrolitos).

Otras infecciones bacterianas: Infecciones provocadas por un amplio rango de organismos (tratamiento posiblemente en combinación con otros antibióticos), como brucelosis, osteomielitis aguda y crónica, nocardiosis, actinomicetoma, toxoplasmosis y blastomicosis sudamericana.

Farmacodinamia: BARCIPRIM^® contiene dos ingredientes que actúan en forma sinérgica mediante el bloqueo secuencial de dos enzimas bacterianas que catalizan etapas sucesivas en la biosíntesis del ácido folínico en el microorganismo. Este mecanismo generalmente resulta en actividad bactericida in vitro a concentraciones a las que las sustancias individuales son únicamente bacteriostáticas. Además, estos fármacos son con frecuencia efectivos contra organismos resistentes a alguno de los dos componentes.

Este efecto antibacteriano de BARCIPRIM^® in vitro cubre un amplio rango de organismos patógenos grampositivos y gramnegativos, aunque la sensibilidad puede variar según el área geográfica:

Organismos generalmente sensibles (MIC < 80 mg/I)*

Cocos:

Staphylococcus aureus

Staphylococcus spp (coagulasa-negativo).

Estreptococos no-ß-hemolíticos (sin mayor clasificación).

Streptococcus pneumoniae

Branhamella catarrhalis

Bacilos gramnegativos:

Haemophilus influenzae

Haemophilus parainfluenzae

Haemophilus ducreyi

Escherichia coli

Citrobacter freundii y otras especies de Citrobacter

Klebsiella pneumoniae

Klebsiella oxytoca y otras especies de Klebsiella

Enterobacter cloacae

Enterobacter aerogenes

Hafnia alvei

Serratia marcescens

Serratia liquefaciens y otras especies de Serratia

Proteus mirabilis

Proteus vulgaris

Morganella morganii

Providencia rettgeri y otras especies de Providencia

Salmonella typhi

Salmonella enteritidis

Shigella spp

Yersinia enterocolitica y otras especies de Yersinia

Vibrio cholerae

Bacilos gramnegativos misceláneos:

Neisseria gonorrhoeae

Neisseria meningitidis

Cedecea spp

Edwardsiella tarda

Kluyvera spp

Acinetobacter anitratus (principalmente A. baumanii)

Aeromonas hydrophila

Alcaligenes faecalis

Pseudomonas cepacia

Basados en la experiencia clínica, se deberá considerar también a los siguientes organismos como sensibles:

Brucella

Chlamydía trachomatis

Nocardia asteroides

Neumocystis carinii

Organismos parcialmente sensibles (MIC 80-160 mg/l)*

Stenotrophomonas maltophilia (antes Xanthomonas maltophilia)

Organismos resistentes (MIC > 160 mg/I)*

Mycoplasma spp

Mycobacterium tuberculosis

Treponema pallidium

Deberá conocerse la prevalencia local de resistencia a BARCIPRIM^® entre bacterias relevantes a la infección tratada, cuando se prescriban de manera empírica. Para excluir la resistencia, especialmente en infecciones que podrían ser provocadas por un patógeno parcialmente sensible, deberá probarse el aislado para determinar su sensibilidad. La sensibilidad a BARCIPRIM^® puede ser determinada mediante métodos estandarizados como las pruebas de disco o dilución recomendadas por el National Committee for Clinical Laboratory Standards (NCCLS). Este organismo recomienda los siguientes criterios de sensibilidad.

Farmacocinética:

Absorción: La trimetoprima y el sulfametoxazol se absorben en forma rápida y casi completa de la proporción superior del tracto gastrointestinal tras la administración oral.

Tras una dosis única de 160 mg de trimetoprima y 800 mg de sulfametoxazol, se alcanzan concentraciones máximas de 1.5-3 µg/ml para la trimetoprima y 40-80 µg/ml de sulfametoxazol tras 1-4 horas.

Tras la administración repetida de dicha dosis en intervalos de 12 horas, las concentraciones plasmáticas mínimas, alcanzadas en 2-3 días, se encuentran entre 1.3 y 2.8 µg/ml para la trimetoprima y entre 32 y 63 µg/ml para el sulfametoxazol.

Distribución: El volumen de distribución de la trimetoprima es de cerca de 180 litros y el sulfametoxazol de 20 litros. El 45% de la trimetoprima y el 66% del sulfametoxazol se une a las proteínas plasmáticas.

Se ha reportado una penetración superior de trimetoprima, relativa a sulfametoxazol, en tejido prostático no inflamado, fluido seminal, fluido vaginal, saliva, tejido pulmonar normal e inflamado y líquido biliar, mientras que la penetración en el fluido cerebrospinal y el humor acuoso es similar para ambos compuestos.

Grandes cantidades de trimetoprima y cantidades menores de sulfametoxazol pasan del torrente sanguíneo al fluido intersticial y otros fluidos corporales extravasculares.

Las concentraciones de trimetoprima y sulfametoxazol en tejidos fetales (placenta, hígado, pulmón), en tejidos fetales (placenta, hígado, pulmón), en la sangre del cordón umbilical y en el fluido amniótico, indicando la transferencia placentaria de fármacos. En general, las concentraciones fetales de trimetoprima son similares a las maternas y las de sulfametoxazol son menores. Ambos agentes son excretados en la leche materna. Las concentraciones en la leche materna son similares (trimetoprima) o menores (sulfametoxazol) a las que se encuentran en el plasma materno.

Metabolismo: Aproximadamente el 50-70% de la dosis de trimetoprima y el 10-30% de sulfametoxazol se excretan sin cambios en la orina. Los principales metabolitos de la trimetoprima son 1- y 3-óxidos y los derivados 3- y 4-hidroxi; algunos metabolitos son microbiológicamente activos.

El sulfametoxazol se metaboliza en el hígado, predominantemente por acetilación N4 y en menor grado por conjugación de glucurónidos.

Eliminación: Las semividas de eliminación de los dos componentes son muy similares (10 horas para trimetoprima y 11 horas para sulfametoxazol).

Ambas sustancias, así como sus metabolitos, se eliminan casi completamente por los riñones a través de filtración glomerular y secreción tubular, dando concentraciones en la orina de ambas sustancias activas considerablemente mayores que las concentraciones en la sangre. Una pequeña fracción de cada sustancia se elimina por las heces.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales: Las semividas de eliminación de la trimetoprima y el sulfametoxazol no cambian en forma significativa en pacientes ancianos.

En pacientes con insuficiencia renal grave (depuración de creatinina de 15-30 ml/min), aumentan las semividas de eliminación de ambos componentes, requiriendo de un ajuste del régimen posológico.

Pacientes con daño del parénquima hepático marcado.

Pacientes con insuficiencia renal grave cuando no se pueden monitorear las concentraciones plasmáticas.

Pacientes con una historia de hipersensibilidad a los ingredientes activos o excipientes.

Lactantes durante las 6 primeras semanas de vida.

Durante el embarazo y la lactancia no debe administrarse el medicamento ya que el sulfametoxazol y trimetoprima se excretan por la leche materna. La trimetoprima puede interferir con el metabolismo del ácido fólico en los niños lactando. También las sulfonamidas pueden causar anemia hemolítica en niños deficientes de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa.

Siguiendo la dosis recomendada, BARCIPRIM^® es bien tolerado. Sin embargo, como todas las sulfonamidas pueden presentarse náuseas, vómito, exantema, síndrome de Stevens-Johnson, granulocitopenia, trombocitopenia, leucopenia, síndrome de Lyell. Estas reacciones son más frecuentes en ancianos, en insuficiencia renal y en empleo concomitante de otros fármacos (tiacidas, pirimetacina, etcétera).

Se puede requerir ajuste de la dosis de anticoagulantes warfarínicos, fenitoína, metotrexate, hipoglucemiantes orales, etcétera, administrados concomitantemente.

La administración previa o simultánea de diuréticos con trimetoprima. El sulfametoxazol puede aumentar el peligro de trombocitopenia, especialmente en pacientes de edad avanzada con insuficiencia cardiaca, es posible la muerte.

Puede potenciar la acción anticoagulante de la warfarina, desplazándola de sus sitios de fijación en la albúmina plasmática.

BARCIPRIM^® puede alterar la prueba de depuración de creatinina y puede alterar la prueba de funcionamiento tiroideo.

La trimetoprima infiere en la determinación de metotrexate sérico, cuando se usa dihidrofolato reductasa en el ensayo.

Las sulfonamidas pueden producir falsas positivas en la prueba de Benedict para la glucosuria. Prueba de excreción urinaria de bentiromida (prueba diagnóstica de insuficiencia pancreática) puede ser invalidada por sulfonamidas ya que éstas también son metabolizadas a arilaminas. Pueden alterarse las determinaciones séricas de TGOS, TGPS, bilirrubina, nitrógeno ureico y creatinina.

Estudios a largo plazo para evaluar el potencial teratogénico del sulfametoxazol y la trimetoprima en combinación, no se han llevado a cabo.

Tampoco se han realizado para estudios de mutagenicidad bacteriana. La trimetoprima no ha demostrado ser mutagénica en la prueba de Ames. Estudios in vitro usando leucocitos humanos con sulfametoxazol en asociación con trimetoprima no han demostrado daño cromosómico.

Estudios de fertilidad en ratas con dosis orales, tan altas como 70 mg/kg de peso de trimetoprima y 350 mg/kg de sulfametoxazol no han demostrado ningún efecto adverso sobre la fertilid o la actividad reproductora.

Oral.

La dosis usual recomendada es de 160 mg de trimetoprima y 800 mg de sulfametoxazol cada 12 horas.

Dosis por kg de peso: 30 mg de sulfametoxazol y 6 mg de trimetoprima.

De 2 a 5 años: Una tableta en 2 tomas.

De 5 a 11 años: Dos tabletas en 2 tomas.

De 12 años en adelante: 4 tabletas por día en 2 tomas.

No se administre una dosis mayor de 640 mg de trimetoprima y de 3.2 g de sulfametoxazol al día.

Se han reportado signos y síntomas con la sobredosis de sulfonamidas que incluyen anorexia, cólico, náuseas, vómito, mareo, cefalea, vértigo e inconsciencia.

En caso de sobredosificación, se recomiendan medidas generales de apoyo, ventilación adecuada, lavado gástrico.

Caja con 20 tabletas.

Conservar en lugar fresco y seco.

Literatura exclusiva para los médicos. Su venta
requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Se utilizará únicamente bajo vigilancia médica.

Hecho en México por:

LABORATORIOS SYDENHAM, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 82658, SSA

HEAR-108326/RM2002